Бета-адреномиметики эффективны при наличии ишемической болезни сердца, гипогликемической комы, бронхоспазмов. После попадания в организм компоненты лекарства связываются с бета-адренорецепторами в гладкой мускулатуре сердечной мышцы, бронхов, матки и сосудистой ткани.
Механизм действия этой группы медикаментозных препаратов подразумевает воздействие на бета-клетки, за счет чего происходит активация физиологических процессов: стимулируется выработка гормона адреналина и нейромедиатора дофамина.
После применения бета-адреномиметиков можно добиться повышения показателей кровяного давления, увеличения интенсивности сокращения сердечной мышцы, улучшения бронхиальной проводимости.
Физиологическая роль β-адренорецепторов
Универсальным адреномиметиком является адреналин, так как именно он отвечает за стимуляцию всех 4 подтипов адренорецепторов. Норадреналин стимулирует: 1, 2 и 1. Под контролем дофамина находятся 1-адренорецепторы. Дополнительно этот нейромедиатор выполняет стимуляцию собственных дофаминергических рецепторов. В противном случае состояние человека постепенно ухудшается.
Бета-адренорецепторы расположены в жировой ткани, сердце, а также в ренинсекретирующих клетках, из которых состоит юкстагломерулярный аппарат нефронов почек. В случае их возбуждения сердце начинает чаще сокращаться, повышается атриовентрикулярная проводимость.
Все бета-агонисты зависят от циклического аденозинмонофосфата. В результате использования адреностимуляторов в жировой клетчатке усиливается метаболический процесс расщепления триглицеридов, за счет чего повышается концентрация свободных жирных кислот в плазме крови.
В таких условиях почки гораздо лучше синтезируют ренин (расщепляющий белки фермент), благодаря чему происходит выработка пептидного гормона, повышается тонус сосудов. Бета-адренорецепторы расположены практически во всех органах. Например, в сердце, матке, центральной нервной системе, кровеносных сосудах.
Их стимуляция позволяет постепенно улучшить бронхиальную проводимость. В-адренорецепторы увеличивают содержание глюкозы в крови и снижают тонус матки, что очень важно в период вынашивании ребенка.
Что такое адреномиметики
В организме представлены альфа и бета рецепторы, которые располагаются во всех органах и тканях организма и представляют собой особые белковые молекулы на мембранах клеток. Воздействие этих структур вызывает различные терапевтические и, при определенных обстоятельствах, токсические эффекты. Медикаменты группы адреномиметиков (от латинского adrenomimeticum) – это вещества, агонисты адренергических рецепторов, оказывающее возбуждающее действие на них. Реакция этих средств с каждой из молекул представляют собой сложные биохимические механизмы.
При стимуляции рецепторов происходит спазм или расширение сосудов, изменения в секреции слизи, изменяется возбудимость и проводимость в функциональных мышечных, нервных волокнах. Кроме того, адреностимуляторы способны ускорять или замедлять метаболические, обменные процессы. Терапевтические эффекты, опосредованные действием этих веществ разнообразны и зависят от типа рецептора, который стимулируется в данном конкретном случае.
Что такое В-адреномиметики?
К категории В-адреностимуляторов относятся различные медикаментозные препараты, которые применяются в современной медицине для борьбы с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и дыхательных путей. В организме пациента компоненты лекарственного средства связываются с бета-рецепторами, большое количество которых содержится в сердечной мышце, сосудистой ткани, мускулатуре бронхов.
За счет этого происходит стимуляция клеток, активируются важные физиологические процессы. Но самостоятельно принимать такие лекарственные препараты запрещено, так как эффективная схема лечения подбирается для каждого пациента в индивидуальном порядке.
На фоне применения В-адреностимуляторов развивается тахикардия, что существенно снижает вероятность использования этих препаратов для купирования бронхоспазма. Но селективные бета-2-агонисты получили огромный спрос в сфере лечения бронхиальной астмы и других обструктивных заболеваний легких. Например, эмфизема, хронический бронхит.
Побочное действие
При применении селективных бета-2-адренорецепторов чаще всего наблюдаются тремор рук и тахикардия (чаще при применении сальбутамола). При применении неселективных β 2 -адренорецепторов чаще наблюдаются побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы, вызванные стимуляцией адренорецепторов миокарда и кровеносных сосудов — аритмии (в том числе фибрилляция предсердий, суправентрикулярная тахикардия и экстрасистолия), артериальная гипертензия или гипотензия, явления ишемии миокарда. При длительном неконтролируемом применении β 2 -адренорецепторов может наблюдаться «синдром рикошета» — парадоксальный бронхоспазм при повышении дозы препарата, а также повышение толерантности к препаратам группы. Среди других побочных эффектов чаще наблюдаются аллергические реакции в виде крапивницы или высыпаний на коже, тошнота, рвота, стоматит и фарингит (вследствие раздражения слизистых оболочек при ингаляционном применении), возбуждение, судороги, метаболические нарушения (гипергликемия, гипокалиемия, гиперлипидемия , лактататацидоз).
Механизм действия в организме
Существующие бета-агонисты подразделяются на В1- и В2-адреностимуляторы. При взаимодействии с рецепторами эти лекарственные препараты активируют многие физиологические процессы в организме.
Бета-адреностимуляторы обладают следующими свойствами:
- Повышают кровяное давление. Этот эффект обусловлен стимуляцией РААС.
- Улучшают проводимость и автоматизм сердечной мышцы (способность к ритмическому сокращению без всяких видимых раздражений под влиянием импульсов, возникающих в самом органе).
- Ускоряют липолиз. В результате регулярного применения В1-адреностимуляторы в крови пациента образуются жирные кислоты.
- Увеличивают ритм и силу сердечных сокращений.
Все эти изменения в организме пациента происходят на фоне связывания адреностимуляторов с В1-рецепторами. Они находятся не только в сердце, кровеносных сосудах и жировой клетчатке, но и в околоклубочковых клетках почек.
Бета-адреномиметики, механизм действия.
В2-адреномиметики обладают следующим механизмом действия:
- Ускоряют гликогенолиз в мышцах, за счет чего скелетная мускулатура гораздо быстрее сокращается.
- Улучшают бронхиальную проводимость. Этот эффект обусловлен постепенным расслаблением гладкой мускулатуры.
- В клетках печени ускоряется гликогенолиз, из-за чего увеличивается концентрация глюкозы в крови.
- Происходит расслабление миометрия матки.
В-адреностимуляторы обладают широкой сферой применения. При правильном использовании лекарственные средства из этой категории позволяют избавиться от болезненной симптоматики диагностированных заболеваний, существенно улучшив качество жизни пациента.
Достоинства и недостатки
Бета-адреномиметики (механизм действия этих лекарственных средств подразумевает стимуляцию бета-клеток в организме человека, что положительно влияет на работу внутренних органов) реализуются в форме растворов для внутривенного введения и ингаляций, порошков, таблеток.
Если пациенту назначена ингаляция, то только 20% от всей дозы поступит в легкие. Дозировка препарата зависит от формы диагностированной патологии и состояния больного.
В-адреномиметики обладают следующими положительными характеристиками:
- Тонизируют кровеносные сосуды.
- Бета-адреностимуляторы могут быть назначены пациентам с низким показателем холестерина ЛПВП.
- Производят эффект антикоагуляции.
- Препараты обладают высокой эффективностью при повышенном содержании триглицеридов в организме пациента.
- Купируют воспалительный процесс.
- Эффективны при наличии метаболического синдрома.
- Борются со свободными радикалами.
Длительное лечение В-адреномиметиками снижает концентрацию липопротеидов в крови, а также улучшает состояние сосудов.
Бета-агонисты могут спровоцировать развитие побочных реакций, из-за чего перед использованием лекарственного средства нужно убедиться в отсутствии противопоказаний.
Среди основных недостатков этой категории препаратов можно выделить то, что они часто вызывают у пациентов рвотные позывы, диарею, метеоризм. В некоторых случаях может ухудшаться эмоциональное состояние, не исключено развитие депрессии.
Классификация бета-адреномиметиков, разновидности медикаментов
Бета-адреномиметики (механизм действия лекарственных средств из этой категории позволяет справиться с мерцательной аритмией, которая является наиболее сложной формой нарушения сердечного ритма) принято подразделять на несколько групп.
Всего существует 3 категории В-агонистов:
- Селективные бета-1-адреномиметики. Эти лекарственные средства получили большой спрос в реанимационном и кардиологическом отделениях.
- Неселективные бета-адреностимуляторы.
- Селективные В2-адреномиметики. Медикаментозные средства из этой категории получили большой спрос в сфере борьбы с патологиями, которые поражают дыхательную систему. Препараты могут обладать как коротким, так и длительным принципом действия.
Неселективные адреностимуляторы для улучшения предсердно-желудочковой проводимости и повышения пульса при брадикардии используются коротким курсом. Медикаментозные средства позволяют добиться положительного инотропного эффекта. Некоторые препараты принимаются коротким курсом при острой сердечной недостаточности, которая связана с миокардитом, инфарктом миокарда.
Не контролированное применение лекарственных средств повышает вероятность гибели пациента.
Для быстрого устранения приступов при хронических заболеваниях дыхательных путей используют В-2-адреностимуляторы. Внутривенно пациентке вводят Тербуталин или Фенотерол для постепенного снижения интенсивности и частоты сокращений мышечных структур матки, когда присутствует большая угроза преждевременных родов.
Препараты из этой категории часто комбинируют в одном флаконе с глюкокортикостероидами для борьбы с астмой.
Неселективные адреномиметики
Адреномиметики неселективного действия способны возбуждать и альфа-, и бета-рецепторы, вызывая широкий спектр изменений во многих органах и тканях. К ним относятся адреналин и норадреналин.
Адреналин активирует все виды адренорецепторов,
но считается преимущественно бета-агонистом. Его основные эффекты:
- Сужение сосудов кожи, слизистых оболочек, органов брюшной полости и увеличение просветов сосудов мозга, сердца и мышц;
- Повышение сократительной способности миокарда и частоты сокращений сердца;
- Расширение просветов бронхов, уменьшение образования слизи бронхиальными железами, снижение отека.
Адреналин применяется в основном в целях оказания скорой и неотложной помощи при острых аллергических реакциях, в том числе, анафилактическом шоке, при остановке сердца (внутрисердечно), гипогликемической коме. Адреналин добавляют к анестезирующим препаратам для увеличения длительности их действия.
Эффекты норадреналина во многом схожи с адреналином, но меньше выражены.
Оба средства одинаково влияют на гладкую мускулатуру внутренних органов и обмен веществ. Норадреналин повышает сократимость миокарда, сужает сосуды и увеличивает давление, но частота сердечных сокращений может даже уменьшиться, что обусловлено активацией других рецепторов клеток сердца.
Основное применение норадреналина ограничивается необходимостью подъема артериального давления в случае шока, травмы, отравления. Однако следует быть осторожными из-за риска гипотонии, почечной недостаточности при неадекватном дозировании, некроза кожи в месте введения вследствие сужения мелких сосудов микроциркуляторного русла.
Показания к применению В-адреномиметиков
Бета-адреномиметики (механизм действия медикаментозных средств за счет постепенного повышения тонуса кровеносных сосудов позволяет добиться противошокового эффекта) неселективного принципа действия довольно редко используются в современной медицине. Ранее эти препараты применяли для нормализации сердечного ритма, улучшения сердечной проводимости.
Но в лабораторных условиях специалистам удалось определить, что селективные В-агонисты являются не менее эффективными, но при этом вызывают меньше побочных реакций. Эти медикаментозные средства более практичны в применении, так как входящие в их состав компоненты воздействуют только на поврежденный орган.
Среди основных показаний к применению бета-адреностимуляторов можно выделить следующие заболевания и состояния:
- Гипогликемическая кома.
- Тяжелая форма ишемической болезни сердца (ИБС).
- Воспалительные заболевания слизистой оболочки зрительного аппарата, носа.
- Глаукома.
- Острая сердечная недостаточность.
- Коллапс (угрожающее жизни состояние, характеризующееся падением кровяного давления и ухудшением кровоснабжения жизненно важных органов).
- Шок различной этиологии, падение показателей артериального давления до критической отметки, внезапная остановка сердца.
- Бронхиальная астма и другие болезни дыхательной системы, которые сопровождаются бронхоспазмом.
- Проведение местной анестезии.
- Декомпенсированные пороки сердца.
Непродолжительное использование бета-2-адреномиметиков здоровыми людьми позволяет добиться кратковременного повышения физической выносливости.
Этот эффект обусловлен тем, что компоненты медикаментозных препаратов улучшают работу бронхов, из-за чего организм легче справляется с нагрузками. Часто В2-адреномиметики используют профессиональные спортсмены (например, велосипедисты).
Бета-адреномиметики
Бета-адренорецепторы находятся преимущественно в сердце (β1) и гладких мышцах бронхов, матки, мочевого пузыря, стенках сосудов (β2). β-адреномиметики могут быть селективными, воздействующими только на один вид рецепторов, и неселективными.
Механизм действия бета-адреномиметиков связан с активацией бета-рецепторов сосудистых стенок и внутренних органов. Главные эффекты этих средств состоят в повышении частоты и силы сокращений сердца, увеличении давления, улучшении сердечной проводимости. Бета-адреномиметики эффективно расслабляют гладкие мышцы бронхов, матки, поэтому успешно применяются в терапии бронхиальной астмы, угрозы выкидыша и повышенного тонуса матки при беременности.
К неселективным бета-адреномиметикам относится изадрин и орципреналин, стимулирующие β1 и β2-рецепторы.
Изадрин используют в неотложной кардиологии для увеличения частоты сердечных сокращений при сильной брадикардии или атриовентрикулярной блокаде. Раньше его также назначали при бронхиальной астме, но сейчас из-за вероятности побочных реакций со стороны сердца предпочтение отдают селективным бета2-адреномиметикам. Изадрин противопоказан при ишемической болезни сердца, а это заболевание часто сопутствует бронхиальной астме у пожилых пациентов.
Орципреналин (алупент) назначают для лечения бронхиальной обструкции при астме, в случаях неотложных кардиологических состояний – брадикардия, остановка сердца, атриовентрикулярные блокады.
Селективным бета1-адреномиметиком является добутамин,
используемый при экстренных состояниях в кардиологии. Он показан в случае острой и хронической декомпенсированной недостаточности сердца.
Широкое применение получили селективные бета2-адреностимуляторы
. Препараты этого действия расслабляют преимущественно гладкую мускулатуру бронхов, поэтому их еще называют бронхолитиками.
Бронхолитики могут оказывать быстрый эффект, тогда они используются для купирования приступов бронхиальной астмы и позволяют быстро снять симптомы удушья. Наиболее распространены сальбутамол, тербуталин, изготавливаемые в ингаляционных формах. Эти средства нельзя применять постоянно и в высоких дозах, поскольку возможны такие побочные эффекты как тахикардия, тошнота.
Бронходилататоры длительного действия (сальметерол, вольмакс) имеют существенное преимущество перед выше упомянутыми лекарствами: они могут назначаться длительно в качестве базисного лечения бронхиальной астмы, обеспечивают продолжительный эффект и предупреждают появление самих приступов одышки и удушья.
Сальметерол обладает наиболее продолжительным действием, достигающим 12 и более часов. Препарат связывается с рецептором и способен стимулировать его многократно, поэтому не требуется назначения высокой дозы сальметерола.
Для снижения тонуса матки при риске преждевременных родов, нарушении ее сокращений во время схваток с вероятностью острой гипоксии плода, назначается гинипрал, стимулирующий бета-адренорецепторы миометрия. Побочными эффектами гинипрала могут быть головокружение, дрожь, нарушение ритма сердца, функции почек, гипотония.
Противопоказания
Бета-адреномиметики можно использовать не всем пациентам. Больше всего противопоказаний к применению имеют неселективные В-агонисты. Эти лекарственные средства могут вызывать тремор, гипергликемию, тахикардию и возбуждение центральной нервной системы.
Механизм действия В-агонистов основан на стимуляции бета-рецепторов, что позволяет добиться токолитического, бронходилатирующего и инотропного эффектов. Правильно подобранные лекарственные средства помогают снизить интенсивность выброса медиаторов воспаления тучными клетками и базофилами, за счет чего увеличивается просвет бронхов.
Бета-1-адреномиметики относятся к категории сильнодействующих препаратов, из-за чего назначать их может только квалифицированный врач. Они не используются при наличии у пациента субаортального стеноза, желудочковой аритмии и феохромоцитомы. В1-агонисты запрещено использовать при тампонаде сердца.
Перед применением бета-2-адреномиметиков нужно учесть следующие противопоказания:
- Сахарный диабет.
- Индивидуальная непереносимость бета-адреномиметиков.
- Детский возраст (до 2 лет).
- Наличие воспалительных процессов в миокарде.
- Нарушение сердечного ритма.
- Беременность, которая осложнена отслойкой плаценты, внутренними кровотечениями, угрозой преждевременных родов.
- Тиреотоксикоз.
- Стеноз аорты.
- Почечная, печеночная недостаточность.
- Артериальная гипертензия.
С осторожностью бета-адреномиметики назначают тем пациентам, которые принимают лекарственные средства от сухого кашля. В-агонисты запрещено использовать при острых заболеваниях почек (например, альдостеронизм).
Современные бета-2-адреномиметики в 98% всех случаев хорошо переносятся организмом пациентов. Благодаря сниженному риску возникновения побочных реакций и возможности уменьшения минимальной дозировки медикаментозная терапия позволяет добиться хороших результатов в борьбе с декомпенсированными пороками сердца.
В каких случаях В-адреномиметики противопоказаны?
Следует помнить, что лекарственные средства группы бета-адреномиметиков имеют ряд противопоказаний и побочных действий. Особенно это касается неселективных В-агонистов. Побочные эффекты этих медикаментов – это развитие гипергликемии, тремора конечностей, нарушений ритма сердца, возбуждения центральной нервной системы и т. д. Бета-1-агонисты относятся к сильнодействующим лекарственным средствам, поэтому используются лишь в случаях острой необходимости. Они противопоказаны пациентам, имеющим в анамнезе такие патологии: желудочковая аритмия, субаортальный стеноз, феохромоцитома. Также их нельзя применять при тампонаде сердца.
В2-агонисты противопоказаны в следующих случаях:
- Непереносимость бета-адреномиметиков.
- Беременность, осложнённая кровотечением, отслойкой плаценты, угрозой прерывания.
- Дети, не достигшие 2 лет.
- Воспалительные процессы в миокарде, нарушения ритма.
- Сахарный диабет.
- Стеноз аорты.
- Артериальная гипертензия.
- Острая недостаточность сердца.
- Тиреотоксикоз.
Побочные эффекты
Бета-адреномиметики (механизм действия препаратов позволяет усилить работу В-рецепторов сосудистых стенок и внутренних органов, что помогает улучшить сердечную проводимость) в единичных случаях могут ухудшить состояние пациента. Чаще всего это происходит в результате несоблюдения рекомендованной лечащим врачом схемы лечения.
В-адреномиметики могут спровоцировать возникновение следующих побочных реакций:
- Нейротоксические осложнения. В результате применения Эфедрина, Адреналина у пациента могут возникнуть: бессонница, возбуждение, тремор конечностей, острые головные боли, дискомфортные ощущения в области сердца.
- Внезапное вазоконстрикторное действие. Может наступить инсульт, гипертензивный криз, острая сердечная недостаточность с последующим развитием отека легких.
- Аритмогенное действие, которое чревато различными нарушениями сердечного ритма.
- Расширение зрачков.
- Нарушение стула.
- Сухость во рту.
- Развитие аллергических реакций.
- Тошнота, рвота.
В случае возникновения побочных реакций пациент должен прекратить принимать препарат и обратиться за консультацией к лечащему врачу, чтобы вместе с ним подобрать более безопасный аналог.
Передозировка
Случаи передозировка бета-адреномиметиками в медицинской практике встречаются крайне редко. По причине существенного превышения рекомендуемой дозировки лекарственного препарата у пациента могут возникнуть следующие симптомы.
Перечень:
- Тошнота, рвота.
- Диарея.
- Тахикардия.
- Усугубление приступов удушья (синдром замыкания легких).
- Головные боли.
- Гипокалиемия.
- Усиленное потоотделение.
- Повышенная утомляемость.
- Миалгия.
- Задержка мочи.
- Спутанность сознания.
- Повышение температуры тела.
- Парадоксальный бронхоспазм.
- Озноб.
- Приступы кашля.
- Зуд и жжение кожного покрова, отек Квинке.
Если больной по неосторожности принял большую дозу препарата, тогда нужно промыть желудок и принять эффективный сорбент (например, активированный уголь). Для снижения вероятности ухудшения самочувствия пациент должен обратиться за квалифицированной помощью к лечащему врачу, который в случае необходимости назначит симптоматическое лечение.
Меры предосторожности и особые указания
Бета-адреномиметики с осторожностью можно назначать пациентам, у которых диагностированы тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, гипертиреоз, гипертрофия предстательной железы и обструкция мочевыводящих путей. В случае развития у больного стремительно прогрессирующей отдышки необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью.
Симптоматическое лечение может оказаться эффективнее регулярного применения В-адреномиметиков теми пациентами, у которых диагностирована бронхиальная астма или среднетяжелая форма хронической обструктивной патологии легких. Дополнительно может понадобиться усиление противовоспалительной терапии для контроля воспалительного процесса дыхательных путей.
В единичных случаях после применения бета-адреномиметиков пациентов беспокоят осложнения со стороны зрительной системы. Например, повышение показателей внутриглазного давления, развитие мидриаза и закрытоугольной глаукомы, острая боль в глазном яблоке. Такие симптомы могут возникать после попадания в глаза лекарственного средства.
Для избежания негативных последствий пациент должен тщательно изучить инструкцию перед использованием бета-адреномиметиков в форме аэрозолей.
Если у больного снизилась острота зрения, появилась боль в глазу и покраснение слизистой оболочки, тогда эти симптомы могут указывать на острый приступ закрытоугольной глаукомы. В этом случае вместе с В-адреномиметиками нужно использовать глазные капли, которые помогут сузить зрачок.
Перед применением лекарственного средства необходимо проконсультироваться с офтальмологом. Если в анамнезе пациента присутствует муковисцидоз, то в результате применения бета-агонистов могут возникнуть различные нарушения со стороны работы органов желудочно-кишечного тракта. В этом случае гастроэнтеролог должен будет подобрать безопасный аналог.
Список препаратов, режим дозирования, цены
Бета-агонисты получили большой спрос в традиционной медицине, так как они обладают высокой эффективностью в борьбе с кардиологическими и пульмонологическими патологиями.
Некоторые лекарственные средства из этой категории применяются в условиях реанимационного отделения. Например, Добутамин. Различные бета-адреномиметики получили спрос в гинекологической практике.
Таблетированные формы препаратов
Для борьбы с бронхиальной астмой, сердечным кризом и другими заболеваниями часто используются бета-адреномиметики в форме таблеток для перорального применения. Схема лечения и дозировка зависят от диагноза пациента и его общего состояния.
| Название препарата | Описание | Средняя стоимость (руб.) |
| Салмо | В качестве активно действующего компонента используется сальбутамол. Препарат показан при обструкции дыхательных путей, спровоцированной бронхиальной астмой или хроническим бронхитом. Взрослым и детям старше 12 лет принимать лекарственное средство нужно по 2 таблетки 3-4 раза в сутки. Длительность лечения определяется в индивидуальном порядке. | 110 |
| Сальбутамол | В качестве основного действующего вещества в состав препарата добавлен сальбутамол. Лекарственное средство показано при всех формах бронхиальной астмы, обратимой обструкции дыхательных путей при хронической эмфиземе легких и бронхите. Сальбутамол назначают беременным женщинам, когда существует большой риск преждевременных родов. Принимать препарат рекомендуется по 2-4 мг максимум 4 раза в день. Продолжительность терапии определяет врач. | 130 |
Запрещено использовать В-адреномиметики без предварительного обследования и консультации с лечащим врачом. В противном случае состояние больного может существенно ухудшится, из-за чего понадобиться более радикальное лечение.
Растворы для инъекций и ингаляций
В-адреномиметики в форме растворов с точным дозированием используются для эффективного купирования и предупреждения бронхоспазма при хронической обструктивной болезни легких и бронхиальной астме. Большая дозировка лекарственного средства нужна при ярко выраженном отеке и воспалении слизистой оболочки дыхательных путей.
| Название препарата | Описание | Средняя стоимость по России (руб.) |
| Асталин | В качестве активного компонента используется сальбутамола сульфат. Препарат предназначен для предупреждения и купирования бронхоспазма при бронхиальной астме, эмфиземе легких. Для получения положительного терапевтического эффекта взрослым и детям старше 12 лет нужно принимать по 100-200 мкг медикаментозного средства (1-2 ингаляционные дозы). Суточная дозировка препарата не должна превышать 1200 мкг. | 155 |
| Фенотерол | Активный компонент раствора – фенотерол. Препарат показан при гипертонусе матки, бронхиальной астме, хроническом бронхите спастического характера. В гинекологии лекарственное средство Фенотерол назначают тем женщинам, которые находятся в зоне риска преждевременных родов. При использовании лекарства ингаляционным способом разовая дозировка составляет 200 мкг. При внутривенном введении первоначальная доза не должна превышать 50 мкг. Длительность лечения зависит от состояния больного. | 340 |
Перед покупкой бета-адреномиметиков нужно изучить инструкцию, а также проконсультироваться с лечащим врачом. У современных В2-агонистов механизм действия связан со стимуляцией бета-адренорецепторов, за счет чего происходит расслабление мускулатуры бронхов, усиливается работа сердечной мышцы.
При соблюдении рекомендуемой дозировки и кратности применения лекарственного средства вероятность возникновения побочных реакций практически исключена.
АЛЬФА-АДРЕНОМИМЕТИКИ
Альфа-адреномиметики
Т.А. Зацепилова, доцент кафедры фармакологии фармацевтического факультета ММА им. И.М. Сеченова
Альфа-адреномиметики
лекарственные средства, возбуждающие ?адренорецепторы исполнительных органов. Адренорецепторы локализованы в разных тканях, неоднородны и подразделяются на ?1-адренорецепторыи ?2-адренорецепторы.
a1-адренорецепторы являются постсинаптическими, a2-адренорецепторы пресинаптическими, постсинаптическими и внесинаптическими.
Таблица 1
| Типы | ||
| адренорецепторов | Локализация | Функция |
| a1 | Гладкие мышцы сосудов | Сокращение |
| Сердце | Повышение сократимости | |
| Сфинктеры мочеполовой системы | Сокращение | |
| Радиальная мышца радужной оболочки | Расширение зрачков | |
| a2- постсинаптические | Гладкие мышцы сосудов | Сокращение |
| a2- пресинаптические | Окончания адренергических нервов | Снижение выделения норадреналина |
| Адренорецепторы посредством G-белков связаны с различными эффекторными белками и регулируют их активность. | ||
| a1-адренорецепторы посредством Gq-белка увеличивают активность мембранных фосфолипаз и проницаемость Са2+-каналов, что приводит к образованию актомиозина и сокращению гладких мышц. | ||
| a2-адренорецепторы посредством Gi-белка снижают активность аденилатциклазы и уменьшают синтез цАМФ. |
1) a
1
-адреномиметики (стимуляторы a1-адренорецепторов).
Препараты, входящие в эту группу, возбуждают a1-адренорецепторы, локализованные в сосудистых областях. Их основные фармакологические эффекты сосудосуживающий, повышение АД.
Фенилэфрина гидрохлорид (Мезатон) не является катехоламином и практически не разрушается ферментом катехол-о-метилтрансферазой. Он оказывает продолжительное действие и эффективен при приеме внутрь. Фенилэфрина гидрохлорид вызывает сужение артериол и повышение артериального давления (при этом возможно развитие рефлекторной брадикардии). Препарат вызывает расширение зрачков (не влияя на аккомодацию) и понижает внутриглазное давление. Мидриатический эффект продолжается несколько часов. Применяют фенилэфрина гидрохлорид для повышения артериального давления при коллапсе и гипотонии (внутривенно, подкожно и внутримышечно). Прессорный эффект при внутривенном введении продолжается 20 минут и 40-50 минут при подкожном введении. Препарат используют для пролонгирования действия местных анестетиков, а также для сужения сосудов и уменьшения воспалительных явлений при ринитах. Благодаря сосудосуживающему действию уменьшается ощущение заложенности носа. Он входит в состав комбинированных препаратов Анаколд, Виброцил, Колдакт, Колдрекс, Полидекса с фенилэфрином, Ринза, Ринопронт, Терафлю и др. Побочными эффектами при применении фенилэфрина гидрохлорида могут быть нарушения сердечного ритма и повышение артериального давления. Препарат противопоказан при гипертонической болезни, выраженном атеросклерозе, склонности к спазмам коронарных сосудов.
Мидодрин
(Гутрон) по фармакологическим свойствам аналогичен фенилэфрину гидрохлориду. Применяется главным образом для повышения АД при различных гипотонических состояниях. Мидодрин может применяться при самопроизвольном мочеиспускании, поскольку возбуждает a1-адренорецепторы сфинктера мочевого пузыря и мочеиспускательного канала и повышает их тонус. Следует иметь в виду, что мидодрин относится к допинговым препаратам и запрещен к применению у спортсменов.
2) a2-адреномиметики (стимуляторы a2-адренорецепторов)
Ксилометазолин
(Галазолин, Длянос, Ксимелин, Отривин),
Нафазолин
(Нафтизин, Санорин),
Оксиметазолин
(Називин, Назол),
Тетризолин
(Тизин).
Препараты, входящие в эту группу, возбуждают постсинаптические a2-адренорецепторы гладких мышц сосудов. Их основный фармакологический эффект сосудосуживающий
. Применяются местно в виде капель и спрея для носа. При интраназальном введении уменьшают отечность слизистой оболочки носовых ходов и придаточных пазух, облегчают носовое дыхание. По химическому строению они являются производными имидазолина. Оказывают более длительное местное сосудосуживающее действие, чем фенилэфрина гидрохлорид. В зависимости от лекарственной формы и входящих в нее других компонентов их действие продолжается от 6-8 часов до 10-12 часов. Не следует применять эти препараты более трех раз в сутки, так как возможно появление тахикардии и повышение артериального давления. Препараты противопоказаны при гипертонической болезни, тахикардии, выраженном атеросклерозе.
Таблица 2
Препараты a-адреномиметиков
| Международное непатентованное название | Коммерческие названия | Формы выпуска | Информация для больного |
| Фенилэфрин гидрохлорид | Мезатон | Ампулы по 1 мл 1 % р-ра | Инъекционные растворы применяют только по назначению врача. |
| Ксилометазолин | Галазолин, Длянос, Ксимелин, Отривин | Капли, гель, спрей 0,05 % и 0,1 % р-р | |
| Применяют 3-5 дней не более 3 раз в сутки. | |||
| Нафазолин | Нафтизин, Санорин | Капли, спрей 0,05 % и 0,1 % р-р | |
| Оксиметазолин | Називин, Назол | Капли, спрей 0,05 % и 0,1 % р-р | |
| Тетризолин | Тизин | Капли 0,05 % и 0,1 % р-р |
