Фармакодинамика и фармакокинетика
Препарат с комбинированным составом. Основное действие — антигипертензивное. Механизм действия обусловлен фармакологическими свойствами его компонентов.
Атенолол — блокатор β-адренорецепторов, обладает антигипертензивным и антиангинальным действием. Атенолол снижает ЧСС, как при нагрузке, так и в покое, автоматизм синусного узла, возбудимость и сократимость миокарда, снижает потребность сердечной мышцы в кислороде. замедляет AV-проводимость.
Нифедипин — относится к группе дигидропиридина, блокатор кальциевых каналов. Угнетает процесс поступления в клетку ионов кальция, преимущественно — в клетки гладких мышц сосудов. Оказывает выраженное антигипертензивное действие, расширяет коронарные сосуды, что уменьшает постнагрузку на сердце и его потребность в кислороде, улучшает кровоснабжение миокарда. При сочетанном действии с нифедипином антигипертензивный эффект усиливается.
Хлорталидон — производное бензотиадиазина, диуретическое средство с высокой активностью. Блокирует реабсорбцию натрия в извитых канальцев почек, при этом ионы хлора и натрия из организма выводятся в эквивалентном количестве.
Оказывает слабо выраженное калийуретическое действие.
Фармакокинетика
Атенолол — абсорбируется в ЖКТ на уровне 50–60%. Связь с белками крови низкая. Не проникает через ГЭБ, но легко преодолевает плацентарный барьер и поступает в грудное молоко. Т½ около 7 часов. Фармакологический эффект длиться около одних суток. Выводится в неизмененном виде через почки.
Нифедипин — при пероральном приеме быстро всасывается. Т½ 3 часа. Cmax в крови после приема достигается через 40 минут. Выделяется преимущественно с мочой в виде неактивных метаболитов.
Хлорталидон — при пероральном приеме хорошо всасывается в ЖКТ, абсорбируется на поверхности эритроцитов, связь с белками крови невысокая. Диуретический эффект проявляется через 3 часа и длится в течение суток, иногда — больше. Выводится через почки и кишечник.
Меры предосторожности
Пациенты с сахарным диабетом или нарушенным углеводным обменом должны принимать препарат под строгим контролем лечащего врача. Это связано с риском изменения глюкозной концентрации в крови, которая может минимизировать эффективность Тонормы.
В группу особенного контроля попадают пациенты с:
- Подагрой.
- Нарушенной проводимостью сердечной мышцы.
- Заболеваниями, которые негативно воздействуют на периферические сосуды.
- Синдромом Рейно.
- Тяжелыми отклонениями в почечной и печеночной функциональности.
- Псориазом.
- Склонностью к депрессивным состояниям.
- Нарушенным водно-электролитным балансом.
Запрещено резко отменять прием Тонормы, поскольку это может стать причиной стенокардии, которая в редких случаях провоцирует инфаркт.
В случае хирургических вмешательств с применением наркоза происходит плавная отмена Тонормы за двое суток до операции.
Запрещено совместное употребление Тонормы и спиртосодержащих продуктов.
Запрещено назначать фармацевтическое средство детям, не достигшим 16-летнего возраста.
Тонорма влияет на функциональность ЦНС, поэтому при ее использовании пациент не должен управлять механизмами, садится за руль и решать задачи, требующие концентрации и быстрых мыслительных рефлексов.
Побочные действия
Общая слабость, нарушения сна, депрессия, галлюцинации, спутанность сознания; нарушения концентрации внимания, парестезии в конечностях, брадикардия, сухость во рту, тошнота, запор, панкреатит, гипергликемия, тромбоцитопения, местные аллергические реакции, утомляемость, фоточувствительность, гиперемия лица, усиление потовыделения.
Тонорма
Наименование: Тонорма (Tonorma) Фармакологическое действие: Тонорма – комбинированный препарат гипотензивного профиля действия. Объединяет три антигипертензивных средства первого ряда: бета1-адреноблокатор кардиоселективный – атенолол, дигидропиридиновый вазодилятатор – нифедипин, тиазидоподобный диуретик длительного действия – хлорталидон. Компоненты препарата взаимодействуют между собой как синергидная композиция.
Атенолол является основным действующим веществом препарата, который обуславливает антигипертензивный эффект. Атенолол нарушает передачу импульса на бета1-адренорецепторах, что снижает стимулирующее влияние симпатического отдела вегетативной нервной системы и катехоламинов на ССС. Благодаря кардиоселективному действию очень редко провоцирует бронхоспазм и хорошо переносится при приеме. Снижает частоту сердечных сокращений при физических нагрузках и в покое, уменьшая сокращение и возбуждение миокарда, снижает ударный и минутный объем сердца, одновременно замедляя атриовентрикулярную проводимость. Антиангинальное действие связано со снижением потребности миокарда в кислороде на фоне атенолола.
Нифедипин относится к группе дигидропиридиновых антагонистов кальция. Снижая поступление кальция в гладкомышечные клетки сосудов, вызывает расширение периферических сосудов и коронарных артерий, уменьшает постнагрузку на сердечную мышцу, улучшает кровообращение и кровоснабжение в миокарде, уменьшая потребность в кислороде, что оказывает не только антигипертензивное действие, но и антиангинальный эффект препарата. Нифедипин снижает степень брадикардии, возникающей на фоне атенолола. Хлорталидон моносульфамидный диуретик высокоактивного и длительного действия, производное бензотиадиазина. Препарат вызывает усиление почечной экскреции натрия и воды, воздействуя на проксимальный отдел дистальных извитых канальцев почки. В результате действия препарата уменьшается объем циркулирующей крови и оказывается расслабляющее влияние на артериальные сосуды. Хлорталидон не вызывает значимых изменений водно-электролитного баланса и не требует дополнительной коррекции калия крови, т.к. имеет минимальный калийсберегающий эффект. Эффективно применяется при нечувствительности к гидрохлортиазиду.
Метаболизм каждого компонента Тонормы проходит по разным путям. Атенолол – после перорального приема в ЖКТ его абсорбция достигает 60%. Период Т 1/2 составляет от 6 до 9 часов, при заболеваниях печени и почек период полувыведения увеличивается. Длительность фармакологической активности достигает интервала до 24 часов. Связь с белками крови достаточно низкая – не более 5%. Элиминируется из организма главным образом с мочой в виде неизмененных метаболитов. Атенолол проникает в материнское молоко и через маточно-плацентарный барьер. Мало проникает в головной мозг через гематоэнцефалический барьер.
Нифедипин – активно абсорбируется через ЖКТ после приема внутрь. Фармакологическое действие наступает спустя 30 минут, когда достигается наибольшая концентрация препарата в крови. Период Т 1/2 достигает интервала до 4х часов. Элиминация нифедипина проходит преимущественно с мочой и частично до 15% с калом в неактивном виде. Хлорталидон – обладает длительным диуретическим действием благодаря тому, что медленно элиминируется почками. Быстро всасывается после перорального применения. Фармакологическое действие наступает спустя 2-3 часа и сохраняется до 24 часов, иногда остаточное действие препарата наблюдается до 72 часов. Период Т 1/3 до 40 часов. В кровеносном русле абсорбируется на поверхности эритроцита и незначительная часть хлорталидона связывается с альбумином. Элиминируется в большей части с калом и до 25% мочой.
Показания к применению: Артериальная гипертензия различной этиологии.
Способ применения: Препарат употребляется перорально во время или после приема пищи, таблетка глотается целиком, не разжевывать. Применять ежедневно в одинаковое время суток. Средняя терапевтическая доза: одна – две таблетки однократно в течение 24 часов. Длительность курса лечения и выбор дозы определяется индивидуально лечащим врачом.
Побочные действия: Препарат обладает хорошей переносимостью. Побочные эффекты встречаются достаточно редко, проходят после отмены препарата. Незначительные нежелательные эффекты не требуют отмены препарата. Изменения ЦНС: нарушения сна, депрессия, галлюцинации, снижение концентрации внимания. Единичные случаи – возбуждение, агрессия, нарушение сознания. Изменения ССС: снижение ЧСС, нарушение атриовентрикулярной проводимости, чувство холода в конечностях. Изменения ЖКТ: нарушения стула, тошнота, сухость во рту, нарушения функции печени, очень редко – панкреатит у лиц женского пола преимущественно.
Изменения эндокринной системы: при СД снижение или повышение глюкозы крови, нарушение толерантности к углеводам. Изменения системы крови: снижение количества тромбоцитов, лейкоцитов, нейтрофилов, редко – агранулоцитоз, панцитопения. Изменения мочеполовой системы: эректильная дисфункция, тубулоинтерстициальный нефрит. Аллергические проявления: крапивница, кожный зуд, эритема. Изменения показателей крови: снижение уровня калия, натрия, магния, повышение холестерина и триглицеридов, увеличение содержания мочевой кислоты и кальция.
Противопоказания: — Инфаркт миокарда, острый перенесенный процесс в течение первых восьми дней; — сердечная недостаточность острая форма; — кардиогенный шок; — атриовентрикулярная блокада 2й и 3й степени; — синдром слабости синусно-предсердного узла; — синусовая брадикардия при частоте сердечных сокращений меньше 50 уд/мин; — снижение АД при СД менее 90 мм.рт.ст; — ХПН тяжелая форма (СКФ менее 30 мл/мин), анурия; — тяжелая форма нарушений функции печени; — нереспираторный (метаболический) ацидоз; — бронхиальная астма; — нарушения периферического кровообращения поздние стадии; — прием ингибиторов МАО (исключение — ингибиторы МАО-В); — индивидуальная непереносимость препарата или его составляющих.
Беременность: Тонорма не применяется во время беременности и у женщин кормящих грудью.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами: Наркозные средства повышают фармакологическую активность препарата Тонорма. Компонент препарата – атенолол снижает фармакологическую активность симпатомиметиков и усиливает действие непрямых антикоагулянтов. Не сочетать прием Тонорма с ингибиторами МАО. Препараты наперстянки и Тонорма оказывают взаимное синергическое действие, что усиливает атриовентрикулярную блокаду. НПВП снижают фармакологические эффекты Тонормы. Не использовать одновременно с рифампицином, т.к. на его фоне резко снижается биодоступность нифедипина.
Ранитидин и циметидин увеличивают уровень нифедипина. Сок грейпфрута подавляет метаболизм нифедипина в организме, и как следствие повышает период полувыведения, усиливая снижение артериального давления. Тонорма усиливает действие и повышает активность инсулина и гипогликемических средств, что приводит к нарушению контроля сахарного диабета. Использование этанола, диуретиков, нитартов, фенотиазинов, барбитуратов, средств снижающих артериальное давление, трициклических антидепрессантов и периферических вазодилятаторов в сочетании с препаратом Тонорма повышают антигипертензивный эффект последнего.
Передозировка: Главные проявления передозировки – нарушения со стороны ССС и ЦНС. Степень и тяжесть проявлений зависит от уровня принятого препарата и токсических явлений. Передозировка сопровождается резким снижением АД и частоты сердечных сокращений, сердечной недостаточностью, что может привести к кардиогенному шоку. Тяжелая передозировка – нарушение сознания и дыхания, спазм бронхиальных путей, рвота, проявления генерализованных судорог.
Медицинская помощь: при нарушениях артериального давления или выраженной брадикардии проводится отмена приема Тонормы.
Симптоматические лечение, по необходимости используют следующие лекарственные средства: — болюсная терапия атропином – инфузионно вводят от 0,5 до 2 мг одномоментно; — для купирования гипогликемии вводится глюкагон: первично струйно от 1 до 10 мг, затем переходят на длительное инфузионное введение 2-2,5 мг/ч; — препараты симпатомиметического действия – добутамин, допамин, изопреналин, оксипреналин, адреналин; — при отсутствии эффективности и прогрессирующем снижении ЧСС используется электрокардиостимуляция; — для купирования бронхоспазма применяют β2-симпатомиметики аэрозольно, в тяжелых случаях инфузионно. Возможно использование инфузии аминофиллина; — при судорожных проявлениях вводится диазепам внутривенно. На фоне интенсивной терапии тщательно контролируются показатели жизнедеятельности организма.
Форма выпуска: Таблетки п/о №10. Упаковка картонная №10, №30.
Условия хранения: Температурный режим не более 25 градусов Цельсия, хранить в темном месте.
Состав: Атенолол — 0,1 г; Хлорталидон — 0,025 г; Нифедепин 0,01 г.
Вспомогательные вещества: Mg карбонат основный, крахмал картофельный, аэросил А 300, talk, Mg стеарат, Na lauryl sulfate, Hypromellose Methocel E50 LV Premium, Hypromellose Methocel E5 Premium LV, полиэтиленгликоль(или Macrogol 1500), двуокись титана, краситель (Sunset yellow E.E.C.110) или сепифилм 752 белый.
Дополнительно: У лиц с нарушениями углеводного обмена, при сахарном диабете с осторожность назначают Тонорму в связи с возможными изменениями уровня глюкозы крови, что нарушает возможность эффективного контроля течения заболевания. Осторожно используют препарат при нарушениях проводимости в сердечной мышце, подагре, заболеваниях, которые сопровождаются облитерирующим процессом периферических сосудов, при болезни Рейно, тяжелых нарушениях функции печени и почек, псориазе, депрессии, пожилым лицам, при нарушениях водно-электролитного равновесия в организме. Нельзя проводить резкую отмену Тонормы в связи с тем, что возможно развитие приступа стенокардии, вплоть до развития инфаркта миокарда в единичных случаях.
При оперативных вмешательствах проводится постепенная отмена препарата до полного отсутствие приема лекарственного средства в течение 48 часов к моменту проведения операции с использованием наркозных средств. При лечении Тонормой противопоказано использование алкоголя. Тонорма не назначается в детской возрастной группе до 16 лет. В связи с тем, что препарат может влиять на функцию ЦНС не рекомендуется в период лечения Тонормой управлять транспортными средствами или работать со сложными механизмами.
Внимание! Описание препарата «Тонорма» на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией. Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Взаимодействие
При совместном приеме Тонормы с противодиабетическими ЛС и инсулином усиливается их сахаропонижающее действие. При одновременном применении препарата с антигипертензивными ЛС разных групп, гипотензивное действие таких лечебных средств усиливается. Действие атенолола усиливаются при совместном приеме с средствами для наркоза. При назначении Тонормы с клонидином, резерпином, верапамилом или метилдопой возникает риск развития выраженной брадикардии.
При совместном приеме препарата с алкоголем или психотропными ЛС (транквилизаторы, снотворное, нейролептики, антидепрессанты) возможно усиление гипотензивного действия. Атенолол может потенцировать действие непрямых антикоагулянтов и уменьшать бронхолитическую эффективность симпатомиметиков. Не рекомендуется назначать Тонорма совместно с ингибиторами МАО. Одновременный приём Тонормы с грейпфрутовым соком способствует повышению в плазме крови концентрации нифедипина и вследствие снижения его метаболизма, к усилению гипотензивного действия.
Руководство по применению
Препарат имеет главное показание и ряд противопоказаний к применению.
Целесообразно назначать пациентам Тонорму при высоком артериальном давлении.
Не рекомендуется прописывать лекарство при:
- Состоянии кардиогенного шока.
- Атриовентрикулярной блокаде второй и третьей степени.
- ОНС.
- Анурии и почечных заболеваниях.
- Печеночной недостаточности.
- Слабом синусовом узле.
- Синусовой брадикардии.
- Бронхиальной астме.
Бронхиальная астма
- Синоатриальной блокаде.
- Низком уровне бикарбоната.
- Пониженных показателях давления в артериях.
- Нарушенном периферическом кровообращении.
В эту группу входят дети до 16-ти лет, пациенты, у которых неделю назад диагностировали инфаркт, беременные и кормящие женщины.
Отзывы о Тонорме
Отзывы о Тонорма среди пациентов, принимающих препарат в основ ном положительные.
«… Страдаю гипертонией более 20 лет. Лечилась многими лекарствами. Три месяца назад врач предложил попробовать препарат Тонорма. После курса лечения давление стало более-менее стабильным, нет резких перепадов, прояснилась голова и нет сильных головных болей».
По отзывам врачей, Тонорма является достаточно эффективным антигипертензивным средством. Его использование обеспечивает достоверное снижение АД, уменьшению гипертрофии ЛЖ и улучшению внутрисердечной гемодинамики. Препарат удовлетворительно переносится больными, отсутствуют негативные изменения биохимических параметров мочи и крови.
Цена Тонорма, где купить
Цена таблеток Тонорма №10 варьирует в пределах 185 — 220 рублей за упаковку: №30 — 550-600 рублей. В большинстве аптек Москвы купить Тонорма можно только по предварительному заказу или приобрести его структурные аналоги.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
- Интернет-аптеки УкраиныУкраина
ЛюксФарма* специальное предложение
- Тонорма таб. N30
1400 руб.заказать
показать еще
Аптека24
- Тонорма №10 таблетки ПрАТ»Фармацевтична фірма «Дарниця», Україна
37 грн.заказать - Тонорма №30 таблетки ПрАТ»Фармацевтична фірма «Дарниця», Україна
106 грн.заказать