Анаприлин: особенности применения, стоимость, аналоги

Фармакологические свойства препарата Пропранолол

Пропранолол — липофильный неселективный блокатор β-адренорецепторов без ВСА. Снижает частоту и силу сердечных сокращений, замедляет АV-проводимость, уменьшает потребность миокарда в кислороде. Оказывает мембраностабилизирующий эффект и снижает частоту возникновения эктопических очагов. Терапевтический эффект заключается в отрицательном хронотропном и инотропном действии на миокард. Гипотензивный эффект стабилизируется к концу 2 нед курса лечения. Пропранолол резорбируется из пищеварительного тракта более чем на 90% и при первичном прохождении через печень метаболизируется почти на 70%. Биодоступность — около 30%. При длительном приеме пропранолол почти полностью метаболизируется, причем можно идентифицировать до 18 разнообразных его метаболитов. 4-Гидроксипропранолол обладает слабой β-адренолитической активностью. Объем распределения пропранолола составляет 3,61 л/кг, связывание с белками плазмы крови — 93%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 ч после приема. Элиминация пропранолола осуществляется преимущественно через печень и более чем на 90% в виде метаболитов. Период полувыведения — 3–6 ч.

Аналоги Пропранолола

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Соталол Канон

Обзидан

СотаГЕКСАЛ

Соталекс

Анаприлин

Аналогами и синонимами являются медикаменты: Обзидан, Пропранолола Гидрохлорид, Опранол, Анаприлин, Теномал, Индерал.

Побочные эффекты препарата Пропранолол

Повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, парестезии и чувство холода в конечностях, диспепсические явления, бронхоспазм, кожные реакции, конъюнктивит, нарастание признаков сердечной недостаточности, брадикардия, нарушения АV-проводимости, артериальная гипотензия, нарушения сна, депрессия, кошмарные сновидения, галлюцинации, усиление нарушений периферического кровообращения, уменьшение слезоотделения, гипогликемия, ощущение сухости во рту, судороги и слабость в мышцах, нарушения потенции, в отдельных случаях — нарушение зрения и кератоконъюнктивит, усиление приступов стенокардии.

Особые указания по применению препарата Пропранолол

Пациентам с феохромоцитомой следует одновременно назначить блокаторы α-адренорецепторов. Осторожно следует применять пропранолол при нарушениях АV-проводимости, у больных сахарным диабетом и при голодании. При нарушениях функции печени и почек необходимо снизить дозу пропранолола. Пропранолол может влиять на психофизические способности организма, ослабляя внимание и замедляя ответные реакции, особенно при одновременном употреблении алкоголя или приеме препаратов, угнетающих ЦНС. Пропранолол проникает через плацентарный барьер. Исследований по применению пропранолола в I триместр беременности не проводили. В целях предотвращения брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии, угнетения дыхания (неонатальная асфиксия) у новорожденного необходимо прервать терапию пропранололом за 48–72 ч до предполагаемого срока родов. Новорожденного следует в течение 48–72 ч оставить под наблюдением врача.

Пропранолол (Propranololum)

Главная Медицинская энциклопедия Лекарства по алфавиту П

Синонимы: Пропранолол гидрохлорид, Анаприлин, Индерал, Обзидан, Стобетин, Алиндол, Ангилол, Антарол, Авлокардил, Бедранол, Бетадрен, Брикоран, Кардинол, Дедерал, Дералин, Доцитон, Эланол, Элиблок, Наприлин, Полотен, Каридорол, Индерекс, Опранол, Пропанур, Пропрал, Пилапрон, Слопролол, Теномал, Типерал и др.

Фармакологическое действие. Пропранолол является бета-адреноблокатором, действующим как на бета так и на бета2-адренорецепторы (неизбирательного действия).

Ослабляя влияние симпатической импульсации на бета-адренорецепторы сердца, Пропранолол уменьшает силу и частоту сердечных сокращений. Он уменьшает сократительную способность миокарда (сердечной мышцы) и величину сердечного выброса. Потребность миокарда в кислороде снижается.

Артериальное давление под влиянием пропранолола понижается. Тонус бронхов в связи с блокадой бета2-адренорецепторов повышается.

Препарат усиливает спонтанные и вызванные сокращения матки. Уменьшает кровотечение при родах и в послеоперационном периоде.

Показание к применению. Применяют Пропранолол для лечения ишемической болезни сердца, нарушений сердечного ритма, а также некоторых форм гипертонической болезни (стойкого повышения артериального давления).

При ишемической болезни сердца Пропранолол уменьшает частоту приступов стенокардии, увеличивает переносимость физической нагрузки, уменьшает потребность в нитроглицерине. Препарат эффективен при стенокардии покоя, но особенно при стенокардии напряжения. Как антиаритмическое средство Пропранолол применяют при синусовой и пароксизмальной тахикардии (учащенных сердцебиениях), экстрасистолии, мерцании и трепетании предсердий. Препарат показан больным с желудочковой экстрасистолией после перенесенного инфаркта миокарда.

При синусовой тахикардии обычно наблюдается нормализация ритма, в том числе в случаях резистентности (устойчивости) к сердечным гликозидам.

При гипертонической болезни Пропранолол назначают преимущественно в начальных стадиях заболевания. Препарат наиболее эффективен у больных молодого возраста (до 40 лет) с гипердинамическим типом кровообращения и при повышенном содержании ренина. Понижение артериального давления сопровождается уменьшением сердечного выброса за счет урежения пульса и уменьшения ударного объема сердца. Периферическое сопротивление (сопротивление сосудов току крови) умеренно повышается. Препарат не вызывает ортостатической гипотензии (падения артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение).

Имеются данные о применении при гипертонической болезни (средней тяжести и при тяжелых формах) пропранолола в сочетании с альфа-адреноблокатором фентоламином.

Рекомендуется также применение пропранолола при симпатоадреналовых кризах (быстром и резком подъеме артериального давления) у больных с диэнцефальным синдромом (нарушением функции продолговатого мозга), а также для профилактики приступов мигрени.

Пропранолол урежает сердечные сокращения и улучшает состояние больных с тиреотоксикозом (заболеванием щитовидной железы). Он потенцирует (усиливает) действие тиреостатических средств (средств для лечения заболеваний щитовидной железы) и может применяться для лечения сердечно-сосудистых и нейропсихических нарушений у больных диффузным токсическим зобом (заболеванием щитовидной железы). У больных тиреотоксическим зобом, подлежащих хирургическому лечению и не переносящих тиреостатические препараты, его применяют для предоперационной подготовки.

Способ применения и дозы. Назначают пропранолол внутрь (независимо от времени приема пищи). Обычно начинают у взрослых с дозы 20 мг (0,02 г) 3-4 раза в день. При недостаточном эффекте и хорошей переносимости постепенно повышают дозу на 40-80 мг в сутки (с промежутками 3-4 дня) до общей дозы 320-480 мг в сутки (в отдельных случаях до 640 мг) с назначением равными дозами в 3-4 приема. Обычно пропранолол применяют длительно (под тщательным врачебным контролем). Прекращать применение пропранолола (и других бета-адреноблокаторов) при ишемической болезни сердца следует постепенно. При внезапной отмене препарата возможны усугубление ангинозного синдрома (стенокардии) и явлений ишемии миокарда, ухудшение толерантности (устойчивости) к физической нагрузке, бронхоспазм (сужение просвета бронхов), а также изменение реологических характеристик (характеристик вязкости /текучести/) крови.

Длительное применение бета-адреноблокаторов у больных ишемической болезнью сердца необходимо сочетать с назначением сердечных гликозидов.

В акушерско-гинекологической практике применяют пропранолол для возбуждения и усиления родовой деятельности при ее первичной слабости и для профилактики послеродовых осложнений, связанных с нарушениями сократительной способности матки. Назначают пропранолол для родовспоможения и стимулирования родовой деятельности в дозе 20 мг 4-6 раз с промежутками 30 мин (80-120 мг в сутки). В случае гипоксии (нарушения кровоснабжения) плода дозу уменьшают. Для профилактики послеродовых осложнений назначают по 20 мг 3 раза в сутки с течение 3-5 дней.

Побочное действие. При применении пропранолола возможны побочные явления в виде тошноты, рвоты, диареи (поноса), брадикардии (редкого пульса), общей слабости, головокружений; иногда наблюдаются аллергические реакции (кожный зуд), бронхоспазм. Возможны явления депрессии (подавленного состояния). В связи с блокадой бета2-адренорецепторов периферических сосудов возможно развитие синдрома Рейно (сужение просвета сосудов конечностей). При длительном применении препарата необходимо особенно тщательно следить за функцией сердечно-сосудистой системы, общим состоянием больного. Умеренная брадикардия, возникающая в процессе лечения, не является показанием к отмене препарата, при сильной брадикардии уменьшают дозу. При передозировке пропранолола и других бета-адреноблокаторов и стойкой брадикардии вводят внутривенно (медленно) раствор атропина (1-2 мг) и бета-адреностимулятор — изадрин (25 мг) или орципреналина сульфат (0,5 мг).

Противопоказания. Препарат противопоказан больным с синусовой брадикардией, неполной или полной атриовентрикулярной блокадой (нарушением проведения возбуждения по сердцу), при выраженной право- и левожелудочковой сердечной недостаточности, при бронхиальной астме и склонности к бронхоспазмам, сахарном диабете с кетоацидозом (закислением из-за избыточного содержания в крови кетоновых тел), беременности, нарушениях периферического артериального кровотока. Осторожность нужна при одновременном применении гипогликемических (понижающих уровень сахара в крови) средств (опасность гипогликемии /резкого снижения уровня сахара в крови/). У больных сахарным диабетом лечение должно проводиться под контролем содержания глюкозы в крови.

Нельзя принимать пропранолол одновременно с нейролептиками и транквилизаторами. Необходимо учитывать возможность угнетения внимания и скорости реакции при приеме пропранолола (и других бета-адреноблокаторов) операторами, водителями транспорта и лицами аналогичных профессий.

Форма выпуска. Таблетки по 0,01 г, 0,04 г и 0,08 г (10, 40 и 80 мг); 0,1% раствор в ампулах по 5 мл; капсулы-депо по 0,08 г (80 мг).

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

Взаимодействия препарата Пропранолол

При в/в терапии антагонистами кальция (верапамил и дилтиазем) противопоказан прием блокаторов β-адренорецепторов (исключение — интенсивная терапия). При одновременном назначении пропранолола и норадреналина или ингибиторов МАО возможно резкое повышение АД. При сочетании пропранолола с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, анестезирующими средствами, антигипертензивными и сосудорасширяющими препаратами и диуретиками наблюдается резкое снижение АД. Кардиодепрессивное действие пропранолола потенцируется сочетанием его с антиаритмическими или анестезирующими средствами. Отрицательное хронотропное и дромотропное действие пропранолола проявляется при его сочетанном приеме с резерпином, клонидином, метилдопой, гуанфацином и сердечными гликозидами. Пропранолол усиливает эффекты тубокурараина. При приеме пропранолола и инсулина или пероральных гипогликемизирующих препаратов маскируются симптомы гипогликемии, особенно при физической нагрузке. Циметидин увеличивает содержание пропранолола в плазме крови.

Показания к применению

Инструкция по применению Пропранолола рекомендует назначать медикамент при стенокардии напряжения, артериальной гипертонии, синусовой тахикардии, нестабильной стенокардии, мерцательной тахиаритмии, наджелудочковой тахикардии, инфаркте миокарда, алкогольной абстиненции (дрожание, ажитация), желудочковой экстрасистолии, мерцательной тахиаритмии, эссенциальном треморе, желудочковой экстрасистолии, тиреотоксическом кризе (вспомогательный элемент комплексной терапии), диффузно-токсическом зобе, при симпатоадреналовых кризах (сопутствующий диэнцефальный синдром), при диффузно-токсическом зобе, феохромоцитоме, тревожности.

Передозировка препарата Пропранолол, симптомы и лечение

Симптомы интоксикации пропранололом зависят от исходного состояния пациента. При тяжелой сердечной недостаточности даже низкие дозы пропранолола могут вызвать признаки передозировки, преобладают симптомы поражения пищеварительного тракта, сердечно-сосудистой системы и ЦНС. Возможны чувство усталости, потеря сознания, мидриаз, иногда судороги, артериальная гипотензия, брадикардия вплоть до асистолии, бронхоспазм, гипогликемия, шок. Для устранения симптомов передозировки показано в/в введение 1–2 мг атропина, а также применение препаратов, обладающих β-симпатомиметической активностью (допамин, добутамин, изопреналин, орципреналин, эпинефрин). Глюкагон следует вводить вначале в/в в дозе 0,2 мг/кг, затем за 12 ч довести дозу до 0,5 мг/кг.

Список аптек, где можно купить Пропранолол:

• Москва
• Санкт-Петербург