Инструкция по применению «Бисопролола»: показания, аналоги, побочные действия

Инструкция по применению «Бисопролола»

«Бисопролол» — препарат нового поколения, который растворяется в плазме крови и жировых клетках тканей. Выведение активных продуктов обмена производится двумя путями: почечной экскрецией и элиминацией с желчью в кишечник.

Указанная особенность – одно из преимуществ средства, что позволяет назначать «Бисопролол» пациентам с хроническими почечными или печеночными заболеваниями, людям пожилого возраста. Препарат считается безопасным для приема больным сахарным диабетом 2 типа, так как не влияет на углеводный и липидный обмен.

Фармакокинетические свойства:

• из полости кишечника всасывается более 90% активного компонента;
• связь с белками плазмы крови – 28-32%;
• адсорбция и биодоступность не зависят от потребления пищи;
• препарат начинает действовать через 3-4 часа;
• терапевтический максимум достигается через 10-12 часов, длится более суток.

Показания к употреблению

«Бисопролол» используется в клинической практике кардиологов, терапевтов и эндокринологов. Наиболее частые показания к приему препарата:

• гипертоническая болезнь (эссенциальная и симптоматическая);
• острые и хронические формы ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда (ИМ), кардиосклероз);
• хроническая сердечная недостаточность (ХСН) с систолической дисфункцией левого желудочка (сниженной фракцией выброса);
• симптоматическая терапия тиреотоксикоза – патологии с повышенным синтезом гормонов щитовидной железы;
• гипертрофическая кардиомиопатия;
• постоянная форма фибрилляции предсердий, суправентрикулярная (наджелудочковая) тахикардия.

Цели назначения «Бисопролола» при остром ИМ в первые сутки:

• облегчение болевого синдрома;
• ограничение зоны некроза в мышце;
• профилактика тяжелых аритмий;
• снижение риска летального исхода.

БАБ снижают летальность при хронической сердечной недостаточности и препятствуют осложнениям со стороны системы кровообращения при хирургических вмешательствах (стентировании коронарных артерий, шунтировании).

Механизм действия

Активное вещество связывается с β-АР и препятствует взаимодействию катехоламинов, возникновению клеточных реакций. «Бисопролол» — кардиоселективный препарат, который выборочно блокирует β1-адренорецепторы, расположенные в сердце и не влияет на структуры легочной ткани.

Фармакологические эффекты препарата представлены в таблице.

Последствия использования «Бисопролола»:

• снижения затрат энергии при тахикардии, симпатикотонии – состояний с повышенной стимуляцией адренергических рецепторов;
• коррекция патологического ремоделлирования (изменения структуры) миокарда;
• отсрочка или замедление функциональной несостоятельности сердца вследствие нарушения функции бета-адренорецепторов;
• снижение чувствительности к адреналину с прогрессирующим падением сократительной функции кардиомиоцитов.

Состав и форма выпуска

Препарат выпускают в форме плоских таблеток белого цвета со скошенным краем. Концентрация активного вещества (бисопролола фумарата) составляет от 2,5 до 10 мг в зависимости от выбранной дозировки. На поверхности таблетки находится делительная полоска, которая свидетельствует о равном количестве препарата в каждой половине.

В картонной упаковке находятся 2-5 блистера с таблетками по 10 штук, инструкция по применению «Бисопролола».

Способ применения и дозы в различных случаях

Основные правила употребления препарата: 1 раз в сутки утром, не разжевывая, вне зависимости от приема пищи, запивая стаканом воды.

Средство несовместимо со спиртными напитками. Одновременный прием с алкоголем снижает терапевтический эффект и повышает вероятность развития побочных реакций.

Артериальная гипертензия, ИБС со стенокардией

Лечение начинают с минимальных доз и постепенно повышают до терапевтической (эффективной). Целевое суточное количество «Бисопролола» – 5 мг (при необходимости – 10 мг).

Дневная дозировка подбирается индивидуально в соответствии с показателями артериального давления и ЧСС.

ХСН с систолической дисфункцией ЛЖ

Для лечения используется комбинация «Бисопролола» с ингибиторами АПФ, диуретиками и блокаторами ангиотензина-2. Перед началом терапии необходимо исключить возможность прогрессирования патологии.

Терапия ХСН предусматривает «ступенчатое» повышение дозы препарата в течение 3 месяцев. Переход на высшую концентрацию допускается при удовлетворительной переносимости предыдущей.

При возникновении нежелательных последствий приема или обострении сердечной недостаточности терапию «Бисопрололом» временно прекращают. Лечение возобновляют после нормализации показателей пациента с минимальной дозы 1,25мг.

Подбор эффективной дозировки путем титрования требует постоянного контроля врача: больной находится на дневном стационаре.

Резкое прекращение приема средства при ХСН сопровождается риском прогрессирования расстройств кровообращения, а при ИБС — учащением приступов загрудинной боли у пациентов.

С особой осторожностью назначают «Бисопролол» больным с бронхоспазмом, неконтролированным сахарным диабетом, соблюдающим строгую диету, облитерирующими патологиями сосудов и стенокардией Принцметалла.

Противопоказания

Комплексное воздействие активного вещества на органы и ткани – основная причина ограничений к приему «Бисопролола»:

1. Неконтролируемая недостаточность кровообращения (острая или хроническая), лечение которых требует парентерального введения медикаментозных средств.
2. Кардиогенный шок – прием препарата усугубляет состояние больного.
3. Нарушение проводимости по атриовентрикулярному соединению 2-3 степеней за исключением пациентов с кардиостимулятором.
4. Синдром слабости синусового узла – первичное нарушение автоматизма сердца. Прием «Бисопролола» — одна из причин неэффективности гемодинамики.
5. Вторичная брадикардия, артериальная гипотония.
6. Неконтролируемая бронхиальная астма (БА). Одно из побочных эффектов препарата – спазм гладкой мускулатуры внутренних органов, который у пациентов с БА провоцирует явления обструкции.
7. Болезнь Рейно (ангиотрофоневроз) – васкулярная патология с нарушением тонуса гладкой мускулатуры артериальной стенки. Дополнительное снижение давления – причина расстройств микроциркуляции.
8. Феохромоцитома (в предоперационный период).
9. Метаболический ацидоз.
10. Острая и хроническая почечная недостаточность.
11. Печеночная энцефалопатия.
12. Стойкая гипокалиемия, гипонатриемия.
13. Острый гломерулонефрит.

Абсолютное противопоказание к приему средства — непереносимость «Бисопролола» или вспомогательных компонентов препарата. В других случаях врач оценивает риски и пользу для человека.

Побочные эффекты

Нежелательные последствия приема препарата чаще всего возникают во время вводной терапии, слабо выражены и исчезают за 10-14 дней. Возможные побочные реакции при лечении «Бисопрололом»:

• замедление ЧСС, признаки ухудшения СН;
• нарушение внутрисердечного проведения;
• головокружение, мигрени, обмороки;
• синдром сухости глаз;
• бронхоспазм у пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями легких;
• тошнота, расстройства стула;
• реакция гиперчувствительности, крапивница, зуд;
• мышечная астения, судороги;
• реактивный гепатит;
• ощущение холода, онемения, «ползанья мурашек» в конечностях, артериальная гипотония;
• снижение потенции;
• депрессивные расстройства, бессонница, кошмары;
• повышение уровня холестерина, триглицеридов, активности трансаминаз (АЛТ, АСТ);
• общее недомогание, упадок сил.

Нарушение режима приема, дозировки препарата, расстройства метаболизма и выведения – причины развития интоксикации. Клинические признаки передозировки «Бисопрололом»:

• замедление пульса — брадикардия;
• падение артериального давления, вплоть до коллапса, потери сознания;
• острая кардиоваскулярная недостаточность;
• гипогликемическое состояние (чаще у больных сахарным диабетом);
• бронхоспазм.

Антидота (специфического противоядия) для острой интоксикации «Бисопрололом» не существует. Терапия передозировки проводится в зависимости от симптомов нарушения.

• внутривенное введение 1 ампулы 1% р-ра «Атропина»;
• инфузия 0,9% р-ра NaCl и сосудосуживающих препаратов («Адреналина»);
• введение 2% р-ра «Изопреналина»;
• мочегонные («Фуросемид», «Верошпирон», «Гипотиазид»);
• β2-адреномиметики («Сальбутамол, «Фенотерол», «Тербуталин»);
• капельница с глюкозой и «Глюкагоном».

Совместимость с лекарственными средствами

Комплексная терапия сердечно-сосудистых заболеваний требует подбора безопасных комбинаций для достижения максимального эффекта. Лекарственное взаимодействие «Бисопролола» с другими средства представлено в таблице.

Фармакология препарата Бисопролол

• Эффективнее всего препарат действует через 3-5 часов после применения. Если принимать лекарство 1 раз в день, то его действие будет сохраняться сутки, т. к. он выводится из плазмы крови за 10-14 часов. Если вы часто страдаете от повышенного артериального давления, то максимально оно понизиться через 14 дней регулярного приема препарата.
• Пациенты, страдающие от ишемической болезни сердца, почувствуют улучшение самочувствия уже после первого применения. У них снизится частота сокращений, и уменьшится потребность в кислороде. Если принимать таблетки на регулярной основе, снизится периферическое сопротивление сосудов.
• Срок хранения препарата — 2 года.

Аналоги и более дешевые заменители средства

Оригинальный «Бисопролол» (непатентованное название) производит в Германии фармкомпания Merck под наименованием «Конкор». Стоимость на рынке России колеблется от 130 до 460 рублей за упаковку в зависимости от дозировки препарата. В настоящее время зарегистрировано множество дженериков (официальных заменителей) медикамента с аналогичным составом импортного и отечественного производителя.

Аналоги «Бисопролола»:

• Россия – «Бисопролол Астрафарм», «Арител»;
• Германия – «Бисогамма», «Кординорм», «Бисокард», «Бисопролол» (Сандоз, Рихтер, Ратиофарм);
• Чехия – «Коронал»;
• Словения – «Нипертен», «Бисопролол-КРКА»;
• Венгрия – «Бидоп»;
• Италия – «Биол».

Выводы

Использование «Бисопролола» улучшает функциональное состояние сердечно-сосудистой системы и предупреждает развитие инсульта и инфаркта при ИБС. Правильно подобранные дозы препарата не нарушают бронхиальную проходимость и дыхательную функцию у пациентов с обструктивной патологией, не изменяют метаболизм глюкозы и липидов. Не рекомендуется самостоятельно назначать или о. Перед использованием стоит внимательно ознакомиться с описанием препарата. Клиническая практика подтвердила, что регулярный прием средства по показаниям увеличивает длительность и качество жизни пациентов.

Как проявляется передозировка препаратом Бисопролол, и как с ней справляться?

Если превысить допустимую дозировку, можно почувствовать:

• головокружение;
• спазм бронхов;
• цианоз на пальцах и ладонях;
• проблемы с дыханием;
• снижение артериального давления;
• сердечную недостаточность;
• аритмию;
• замедленный пульс;
• судороги и обмороки.

Если вы почувствовали симптомы передозировки, нужно сразу промыть желудок. Для этого можно применять адсорбенты. Дальнейшее лечение зависит от того, какие симптомы вы почувствовали. Для нормализации давления нужно лечь в позу Тренделенбурга.

В случае сердечной недостаточности применяют гликозиды или глюкагон. Если появились судороги, следует ввести внутривенно «Диазепам». В случае спазма бронхов больному назначают ингаляции с применением бета-аденостимуляторов. При гипогликемии больному внутривенно вводят глюкозу.