«Эуфиллин»: показания, дозы и способ применения таблеток и уколов

Механизм действия и физико-химические свойства эуфиллина

• порошок беловатого или желтоватого оттенка;
• слабого аммиачного запаха;
• растворяется в воде.

Описание спектра эффектов и механизма действия:

• блокирует рецепторы к аденозину и угнетает действие фосфодиэстеразы, что способствует аккумулированию циклического аденозинмонофосфата;
• снижает приток ионов кальция к мембранам клеток, тем самым уменьшая сокращение гладкой мускулатуры;
• действие в основном обусловлено теофиллином;
• снимает бронхоспазм (бронхолитический эффект);
• улучшает кровообращение в почках;
• слабый мочегонный эффект;
• замедляет склеивание тромбоцитов;
• улучшает работу диафрагмы;
• стимулирует центр дыхания, что в свою очередь улучшает газообмен и снижает частоту апноэ;
• нормализирует дыхание, а это повышает насыщение крови кислородом и снижает уровень углекислого газа в ней;
• стимулирует работу сердца, увеличивая частоту сокращений и их силу, а так же улучшает коронарный кровоток;
• расслабляет сосуды;
• снимает спазм с периферических и легочных вен, что способствует уменьшению давления в «малом» круге кровообращения.
• снимает спазм с желчных путей;
• разжижает кровь;
• снижает тонус матки;
• поднимает кислотность сока желудка.

Эуфиллин (Euphyuinum)

Главная Медицинская энциклопедия Лекарства по алфавиту Э

Синонимы: Аминофиллин, Аминокардол, Аммофиллин, Диафиллин, Генофиллин, Метафиллин, Неофиллин, Новофиллин, Синтофиллин, Теофилламин, Теофиллин этилендиамин и др. Комбинированный препарат, содержащий теофиллин и этилендиамин.

Фармакологическое действие. Действие эуфиллина обусловлено в первую очередь содержанием в нем теофиллина. Этилендиамин усиливает спазмолитическую (снимающую спазмы) активность и способствует растворению препарата. Механизм действия эуфиллина в основном сходен с механизмом действия теофиллина. Важными особенностями эуфиллина являются его растворимость в воде и возможность его парентерального (внутривенного или внутримышечного) введения. Подобно теофиллину эуфиллин расслабляет мышцы бронхов, понижает сопротивление кровеносных сосудов, расширяет коронарные (сердечные) сосуды, понижает давление в системе легочной артерии, увеличивает почечный кровоток, оказывает диуретическое (мочегонное) действие, связанное преимущественно с понижением канальциевой реабсорбции (обратного всасывания воды в почечных канальцах), вызывает увеличение выведения с мочой воды и электролитов, особенно ионов натрия и хлора. Препарат сильно тормозит агрегацию (склеивание) тромбоцитов.

Показания к применению. Применяют эуфиллин при бронхиальной астме и бронхоспазмах (резком сужении просвета бронхов) различной причины (в основном для снятия приступов), гипертензии в малом круге кровообращения (повышенном давлении в сосудах легких), а также при сердечной астме, особенно когда приступы сопровождаются бронхоспазмом и нарушениями дыхания по типу Чейна-Стокса. Рекомендуется также для купирования (снятия) церебральных сосудистых кризов (кризов мозговых сосудов) атеросклеротического происхождения и улучшения мозгового кровообращения, уменьшения внутричерепного давления и отека мозга при ишемических инсультах (остром нарушении мозгового кровообращения), а также при хронической недостаточности мозгового кровообращения. Препарат улучшает почечный кровоток и может быть использован при наличии соответствующих показаний.

Способ применения и дозы. Назначают эуфиллин внутрь, в мышцы, вену и в микроклизамах. Под кожу растворы эуфиллина не вводят, так как они вызывают раздражение тканей. Способ введения зависит от особенностей случая: при острых приступах бронхиальной астмы и инсультах вводят внутривенно, в менее тяжелых случаях — внутримышечно или внутрь. Внутрь взрослые принимают по 0,15 г после еды 1-3 раза в день. Детям внутрь дают из расчета 7-10 мг/кг в сутки в 4 приема. Длительность курса лечения — от нескольких дней до нескольких месяцев. В вену вводят взрослым медленно (в течение 4-6 мин) по 0,12-0,24 г (5-10 мл 2,4% раствора), которые предварительно разводят в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида. При появлении сердцебиения, головокружения, тошноты скорость введения замедляют или переходят на капельное введение, для чего 10-20 мл 2,4% раствора (0,24-0,48 г) разводят в 100-150 мл изотонического раствора натрия хлорида; вводят со скоростью 30-50 капель в минуту. При невозможности введения в вену вводят внутримышечно по 1 мл 24% раствора. Парентерально (минуя пищеварительный тракт) эуфиллин вводят до 3 раз в сутки не более 14 дней. Детям внутривенно вводят из расчета разовой дозы 2-3 мг/кг. Препарат не рекомендуется детям до 14 лет (из-за возможных побочных явлений). Можно назначать эуфиллин ректально (в прямую кишку) в виде микроклизм. Доза для взрослых 10-20 мл; детям — меньше, в соответствии с возрастом. Высшие дозы эуфиллина для взрослых внутрь, внутримышечно и ректально: разовая — 0,5 г, суточная — 1,5 г; в вену: разовая — 0,25 г, суточная — 0,5 г. Высшие дозы для детей внутрь, внутримышечно и ректально: разовая — 7 мг/кг, суточная — 15 мг/кг; внутривенно: разовая — 3 мг/кг.

Побочное действие. Диспепсические расстройства (расстройства пищеварения), при внутривенном введении головокружение, гипотония (понижение артериального давления), головная боль, сердцебиение, судороги, при ректальном применении раздражение слизистой оболочки прямой кишки.

Противопоказаниия. Применение эуфиллина, особенно внутривенно, противопоказано при резко пониженном артериальном давлении, пароксизмальной тахикардии, экстрасистолии, эпилепсии. Не следует также применять препарат при сердечной недостаточности, особенно связанной с инфарктом миокарда, когда имеются коронарная недостаточность (несоответствие кровотока по сердечным артериям потребности сердца в кислороде) и нарушения сердечного ритма.

Форма выпуска. Порошок; таблетки по 0,15 г в упаковке по 30 штук; ампулы по 10 мл 2,4% раствора и по 1 мл 24% раствора в упаковках по 10 штук.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

Эуфиллин также входит в состав препарата трисолвин. Теофиллин также входит в состав комбинированных препаратов коритрат, теоастхалин, теоастхалин форте, теоастхалин SR.

Показания для применения эуфиллина

Показания для перорального приема

Эуфиллин в таблетках используют в таких случаях:

• хроническое обструктивное заболевание легких;
• эмфизема;
• астма;
• апноэ ночью;
• повышенное давление в легочной артерии;
• «легочное сердце».

Показания для парентерального приема

Внутривенно эуфиллином пользуются при таких заболеваниях:

• хроническое обструктивное заболевание легких в период обострения;
• отёки почечного происхождения;
• астма бронхиальная и сердечная;
• повышение давления в малом кругу кровообращения;
• недостаточность левого желудочка со спазмом бронхов (дыхание нарушено по типу Чейн-Стокса).

Техника, компоненты раствора и кратность выполнения процедуры

Эуфиллин вводится исключительно внутривенно под наблюдением медицинского персонала!

Инструкция по применению эуфиллина для капельниц предусматривает выполнение определенных правил:

• Температура раствора должна быть 370С;
• При возможности вводить в первой половине дня (препарат имеет возбуждающее действие на ЦНС);
• Разводить эуфиллин стоит только в 0,9% растворе натрия хлорида;
• Запрещено смешивать препарат в одном шприце для болюсного введения.

Раствор готовить непосредственно перед введением. Недопустимо хранение остатков и повторное использование.

Астматический статус. В случае тяжелого состояния больного допустимо введение эуфиллина внутривенно болюсно в течении 5 минут под контролем АД с переходом на в/в капельное введение. 15 мл раствора эуфиллина 2,4% развести в 200 мл. физраствора, добавить 90-120 мг преднизолона и вводить со скоростью 30-50 капель в минуту. При нормализации состояния больного переводят на альтернативные формы препарата.

Легочная гипертензия. 10-15 мл 2,4% эуфиллина развести в 150 мл физраствора. Вводить со скоростью 30-40 капель в минуту. Доза насыщения составляет 3 мг/кг/сутки. При снижении системного давления переходят на таблетированные формы метилксантинов.

Церебральный сосудистый криз. Введение эуфиллина комбинируют с папаверином 2-4 мл, бета-блокаторов (анаприлин 0,25% разведенным в 500 мл. 5% глюкозы).

Ишемический инсульт и отек головного мозга. Внутривенно вводят 10 мл 2,4% расствора эуфиллина в 150 мл физраствора в комбинации с дексаметазоном, 2,0-4,0 мл лазикса, 10 мл. 25% магнезии. Дополнительно вводят L-лизина эсцинат 5-10 мл на 100 мл физраствора капельно медленно. Данное лечение проводят до клинического улучшения.

Остеохондроз. В периоды обострения целесообразно назначать комбинированные капельницы с эуфиллином, обезболивающими (анальгин, баралгин), дексаметазоном, лазиксом, папаверином. Курсовое лечение длится не дольше 7-10 дней.

При возможности нужно контролировать уровень калия и теофиллина в сыворотке крови, не превышать суточную дозу в 10 мг/кг.

Во время лечения эуфиллином стоит воздерживаться от употребления алкоголя, продуктов, содержащих метилксантин (кофе, какао, шоколад, чай).

Противопоказания и особенности использования

Противопоказания к препарату:

• отёк легких;
• очень высокое или низкое артериальное давление;
• геморрагический инсульт;
• аритмия на фоне частого сердцебиения;
• хроническая недостаточность сердца в период декомпенсации;
• эпилепсия;
• аллергия на данное лекарство;
• язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
• гастрит гиперацидный;
• геморрагический инсульт;
• кровоизлияние в сетчатку.

Так же стоит быть осторожными в таких случаях:

• острый период инфаркта миокарда;
• стенокардия;
• распространённый атеросклероз;
• кардиомиопатия;
• экстрасистолы;
• почечная, печёночная недостаточность;
• язва в любом из отделов пищеварительного тракта;
• недавнее внутреннее кровотечение;
• тиреотоксикоз или гипотиреоз, который не поддаётся лечению;
• гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
• высокая температура;
• увеличенная предстательная железа;
• пожилые люди;
• приём антикоагулянтов.

Инструкция по применению эуфиллина в таблетках:

1. Форма выпуска – круглые таблетки по 150 мг.
2. Принимать внутрь.
3. Взрослым назначать: 1 таб. 1-3 раза на день.
4. Детям: 7-10 мг/кг на день в четыре приёма.
5. Курс длится в среднем несколько дней — месяцев, зависимо от болезни.
6. Наивысшая доза для взрослых: на один раз – 0,5 г; на сутки – 1,5 г. Для детей: на один приём – 7 мг/кг; на сутки – 15 мг/кг.

Инструкция по применению эуфиллина в ампулах (2,4% — 5мл):

2. Дозу определяют для каждого пациента.
3. Если пациент употребляет эуфиллин перорально, то доза для в/в введения должна быть снижена.
4. Лекарство нужно вводить лежа, контролируя состояние больного.
5. Методика приготовления раствора: дозу медикамента, предназначенную для одного раза, разводят в 10-20 мл 0,9% NaCl (колоть, введение струйное на протяжении 5 минут), и в 100-150 мл 0,9% NaCl при необходимости постановки капельницы, капать 30-50 капель в минуту.
6. Суточная доза для введения струйно: взрослым – 10 мг/кг (в среднем 600-800 мг), распределяется на 3 раза. При кахексии 400-500 мг (первый объём не больше 200-250мг).
7. Детям возрастом больше 14 лет: 2-3 мг/кг капельно. Наивысшая доза на сутки – 3 мг/кг.
8. Терапия в основном длится несколько дней — две недели. Всё зависит от тяжести болезни, чувствительности и переносимости препарата больным.

Противопоказания

Эуфиллин не является полностью безопасным средством и имеет достаточно широкий перечень противопоказаний к его назначению:

1. Индивидуальная гиперчувствительность к одному или нескольким компонентам препарата.
2. Детский возраст до 3 лет.
3. Со стороны ССС: острый период инфаркта миокарда, острая и тяжелая хроническая сердечная недостаточность, атеросклероз, расслаивающаяся аневризма аорты, гипертрофическая кардиомиопатия, артериальная гипертония высокой степени, а также низкое кровяное давление.
4. Со стороны пищеварительного тракта: обострение язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки, ГЭРБ, декомпенсированная печеночная недостаточность.
5. Гормональные нарушения: гипотиреоз, тиреотоксикоз.
6. Со стороны системы крови: нарушения свертываемости и спонтанные кровотечения в анамнезе.
7. Острые инфекционные заболевания, сепсис.
8. Тяжелая почечная недостаточность.
9. Эпилепсия.

Возможные побочные эффекты

Наблюдаются со сторон разных систем.

Нервной:

• тревожность;
• расстройство сна;
• боль в голове;
• дрожь;
• судороги;
• галлюцинации.

Сердечно-сосудистой:

• учащенное биение сердца;
• желудочковые аритмии, которые могут иметь летальный исход;
• экстрасистолия;
• снижение давления;
• острая недостаточность левого желудочка;
• стенокардия;
• коллапс.

Мочеполовой:

• увеличение диуреза;
• ощущение препятствия при мочеиспускании (в пожилых людей).

Аллергические реакции:

• сыпь;
• зуд;
• отёк Квинке.

Пищеварительного тракта:

• понос;
• снижение тонуса кишечника.

Другие:

• температура;
• покраснение кожи.

Взаимодействие с другими лекарствами

• Возникает вероятность жизнеугрожающих желудочковых аритмий при сочетании с медикаментами для общей анестезии.
• Способен пролонгировать действование бета-блокаторов и диуретиков.
• Увеличивает токсическое действие средств, которые возбуждают нервную систему.
• При приёме рифампицина, фенобарбитала, фенитоина, изониазида, карбамазепина, сульфинпиразона, джаза стоит повысить дозу эуфиллина, так как выше перечисленные средства способствуют его выведению.
• При сочетании с макролидами, линкомицином, аллопуринолом, фторхинолонами, метотрексатом, пропафеноном, верапамилом действие медикамента усиливается, поэтому следует быть внимательными и уменьшить дозу.
• Не применять с ксантинами.

Симптомы передозировки и ее последствия

Передозировка возникает, когда насыщенность эуфиллина в крови выше 20 мг/кг. Чаще встречается у пожилых людей. Кома – при 40 мг/кг.

Наблюдаются такие симптомы:

1. Покраснение кожи лица.
3. Бессонница.
4. Двигательное возбуждение.
5. Тревожность.
6. Светобоязнь.
7. Полное отсутствие аппетита.
8. Диарея.
9. Тошнота.
10. Рвота.
11. Боль в верхней части живота.
12. Дрожь.
13. Учащенное дыхание.
14. Судороги.
15. Резкое снижение давления.

Последствия:

1. Желудочно-кишечное кровотечение.
2. Желудочковые аритмии.
3. Снижение кислорода в крови.
4. Метаболический ацидоз.
5. Повышение сахара в крови.
6. Снижение калия в крови.
7. Разрушение скелетных мышц.
8. Затмение сознания.
9. Почечная недостаточность.

Лечение при передозировке

Алгоритм оказания помощи при передозировке зависит от выразительности симптомов и включает:

2. Промывание желудка.
3. Приём сорбентов.
4. Нормализацию давления.
5. Форсированный диурез.
6. Гемосорбция и плазмосорбция (метод очищения крови от ядов).
7. Гемо- и перитонеальный диализ.
8. Кислород.
9. Искусственная вентиляция легких.
10. Симптоматическая терапия (мотилиум, церукал).
11. В случае приступа судорог – дыхательные пути нужно держать проходимыми; давать кислород; в/в ввести диазепам с расчета 0,1-0,3 мг/кг (не больше 10 мг).

Чтобы избежать побочных реакций насыщенность препарата в крови нужно держать не выше 10-15 мг/кг.

Эуфиллин инструкция по применению

Разовая и суточная доза препарата подбирается в зависимости от формы выпуска, заболевания и возраста пациента.

Взрослым больным рекомендуется принимать по 15 миллиграммов на кг веса от 1 до 3 раз в сутки. Детская дозировка составляет 7-10 мг на килограмм массы тела 4 раза в день. Курс лечения таблетками может варьировать от 3 дней до нескольких месяцев.

При внутривенном введении средняя суточная доза колеблется от 400 до 800 миллиграммов.

На фоне приема препарата необходимо ежедневном проводить контроль уровня артериального давления, глюкозы крови и частоты сердечных сокращений.

Выводы

Подводя итоги, хочется сказать, что, не смотря на столь длительное существование эуфиллина в фармакологии, востребованность в нем не уменьшилась. Он является сильным лекарственным средством и чаще применяется для купирования неотложных состояний, так как даёт очень хороший результат. Но помимо уколов его так же применяют в таблетках, проводят электрофорез с жидкостью (в неврологии при остеохондрозе и различных заболеваниях позвоночника), и делают ингаляции с помощью небулайзера. При приёме следует придерживаться назначений врача и самостоятельно не заниматься коррекцией дозы и длительностью курса, так как этот медикамент имеет ряд тяжелых побочных действий для организма, а это может вызвать множество проблем.