Для быстрого купирования высокого давления подойдет препарат Лабеталол: применение, особенности

Механизм действия препарата

Лечебное действие лабеталола связано с его способностью блокировать адренорецепторы. Это нервные окончания, которые стимулируются норадреналином. Различают 2 основных класса адренорецепторов — альфа- и бета.

Лабеталол блокирует альфа1-адренорецепторы, которые расположены преимущественно в стенках мелких артерий (артериол). В результате происходит их расширение во всех тканях организма.

Бета- адренорецепторы делятся на 3 подкласса:

Лабеталол сочетает в себе селективное блокирующее действие на альфа1-адренорецепторы и неселективное (неизбирательное) – на бета-адренорецепторы. Соотношение такой активности составляет 1:3 при приеме таблеток и 1:7 при введении раствора для инъекций.

Блокада бета-адренорецепторов вызывает незначительное замедление сердцебиения и расслабление сосудов. Такой «двойной эффект» приводит к быстрому снижению АД у людей с гипертонией.

Несмотря на неселективность действия, лекарство не приводит к выраженному спазму бронхов, в стенке которых расположены бета2-адренорецепторы.

Особенность лабеталола – способность быстро снижать уровень АД.

Рекомендуем прочитать о блокаторах кальциевых каналов. Вы узнаете о механизме действия препаратов, применение антиангинальных или селективных блокаторов, а также о видах блокаторов медленных кальциевых каналов. А здесь подробнее о препарате Верапамил.

Фармакологические свойства

Лабеталол — синтетический лекарственный препарат, относящийся к группе неселективных бета-блокаторов. Лабеталол имеет также свойства альфа-адреноблокатора с действием на постсинаптические а α 1 -адренорецепторы. По химической структуре является рацематом, который состоит из четырех стереоизомеров. Соотношение бета и альфа-адреноблокирующими активности в лабеталола составляет от 3: 1 при приеме внутрь до 7: 1 при внутривенном введении. В результате взаимодействия с α- и β-адренорецепторами, лабеталол обладает сосудорасширяющим действием и уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление, что приводит к снижению системного АД без существенного уменьшения сердечного выброса и развития рефлекторной тахикардии. При систематическом применении лабеталол уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка у больных гипертонической болезнью. Лабеталол имеет также хинидиноподибний мембраностабилизирующий эффект, который проявляется при применении препарата в высоких дозах. Лабеталол оказывает незначительное влияние на липидный обмен. Лабеталол вызывает снижение синтеза ренина. По сравнению с другими бета-блокаторами лабеталол не умаляет клубочковой фильтрации и почечный кровоток.

Фармакологические

При приеме внутрь лабеталол быстро и хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, но биодоступность составляет лишь 25% из-за эффекта первого прохождения через печень. При внутривенном введении быстро распределяется в организме, биодоступность при внутривенном введении составляет 100%. После введения максимальная концентрация достигается в течение 2 минут, но через 8,5 минут уже снижается. При приеме внутрь гипотензивный эффект начинается через 20-120 минут с максимальным эффектом через 1-4 часа. Лабеталол в незначительном количестве проникает через гематоэнцефалический барьер. Препарат проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко. Метаболизируется лабеталол в печени. Выводится препарат из организма преимущественно почками, частично с желчью и калом. Период полувыведения составляет 2,5-8 часов, это время может увеличиваться при нарушении функции почек. При почечной недостаточности возможна кумуляция лабеталола в организме.

Показания к применению лабеталола

Лабеталол может применяться в виде монотерапии или в сочетании с другими лекарствами для снижения повышенного АД. Высокое давление увеличивает нагрузку на артерии и сердце. При длительной гипертензии она может вызвать инсульт, сердечную или почечную недостаточность, а также стать причиной приступа стенокардии или инфаркта миокарда.

Под влиянием Лабеталола сосуды расширяются, а сердцебиение несколько замедляется. Вследствие этого снижается АД, и кровоток в тканях сердца и других органах восстанавливается.

Лабеталол может назначаться как в форме таблеток, так и в виде медленного внутривенного вливания (инфузии).

Таблетки используются у взрослых и пожилых пациентов при любых формах, степенях и стадиях гипертонической болезни.

Показания для внутривенного введения:

• гипертонический криз;
• повышение АД у беременных;
• гипертония у больных с инфарктом миокарда;
• общая анестезия (наркоз) с необходимостью снижения АД.

Лабеталол Labetalol

Исследования показали, что генетический фактор риска развития болезни Альцгеймера вызывает изменения в клетках человеческого мозга. …

Правильное питание составляет основу здорового образа жизни. Однако, многие сталкиваются с тем, что после короткого …

Депрессия – это серьезное заболевание, способное влиять на все аспекты жизни человека. Различают несколько типов …

Гемангиома легких – это доброкачественное новообразование легочной ткани, которое представляет собой конгломерат разросшихся и связывающихся …

Ученые смогли разработать анализ крови, способный обнаружить болезнь Альцгеймера задолго до появления первых симптомов. Вам будет …

Кандидоз ротовой полости или молочница рта – это грибковое поражение слизистой оболочки ротовой полости, обусловленное …

Либидо – это термин, используемый для обозначения интереса к сексуальной активности с партнером или самим …

Стрептодермия – это инфекционное заболевание кожи, развитие которого связано с инфицированием стрептококковой микрофлорой. Причиной заражения …

Куриные яйца – источник многих питательных веществ. Они содержат белки, жиры, витамины В2, В5 и …

Соединения, обнаруженные в некоторых ягодах, помогут лечить рак и замедлять старение. К такому выводу пришли …

Болезнь Пертеса – это патология, характеризующаяся нарушением кровоснабжения головки бедренной кости. Исходом болезни Пертеса является …

Читайте …

Множество различных состояний может вызывать боль в глазах. Боль и ее расположение могут варьироваться в …

Уретрит – это урологическое заболевание, заключается в воспалении мочеиспускательного канала (уретры) бактериальной или вирусной этиологии. …

Под понятием «грудное вскармливание» подразумевается питание новорожденного ребенка при помощи грудного молока матери на протяжении …

Гиповитаминоз или авитаминоз В1 – это патологическое снижение уровня водорастворимого витамина тиамина в организме человека. …

Катаральный аппендицит представляет собой начальную стадию развития острого воспаления червеобразного отростка, при которой воспалительные изменения …

Межпозвоночная грыжа в шейном отделе – заболевание, характеризующееся дегенерацией и пролабированием за границы межпозвонкового пространства …

Rр.: Tab.Labetaloli 0,1 № 30 D.S.по 1 таб. 2 – 3 раза/день.

Противопоказания

Лабеталол – неселективный бета-адреноблокатор, поэтому он действует не только на сосуды и сердце, но и на бронхи, углеводный и жировой обмен. Поэтому его не следует использовать при соответствующих нарушениях:

• бронхиальная астма (применять лекарство допускается, но с осторожностью);
• сердечная недостаточность III – IV функционального класса;
• атриовентрикулярная блокада любой степени;
• сахарный диабет с высоким уровнем глюкозы в крови;
• синдром Рейно (патология периферических артерий).

Кому нельзя пить Лабеталол

Список противопоказаний – серьезный перечень, который нельзя игнорировать никому. Убедитесь, что вы не относитесь к той категории больных, которой стоит поискать другое лечение.

Лабеталол противопоказан при:

• Диагностированном инфаркте миокарда;
• Тяжелой степени сердечной недостаточности;
• Синоатриальной или атриовентрикулярной блокаде;
• Астме;
• Хронической нефрологической болезни;
• Вазаспастической стенокардии Принцметала;
• Кардиогенном шоке;
• Брадикардии и брадиаритмии;
• Гиперчувствительности к веществу.

Смотрите на эту же тему: Раунатин – новое лекарство или забытое старое?

Аналоги Лабеталола – Лакардия, Трандат, а также Лабетол, Иболап, Амипресс и др. Заграничные медпрепараты зачастую считаются более эффективными. И это не голословное высказывание

К тому же в импортных средствах оптимальная степень очистки: и это важно, ведь не хочется, чтобы негативное действие таблеток было значительным

Способ применения и дозы

Лекарство можно использовать только по назначению врача. Обычно он выписывается в виде инъекций во время стационарного лечения. После завершения инфузии рекомендуется соблюдать постельный режим в течение 3 часов.

Лечение гипертонии у взрослых:

• начальная доза 100 мг х 2 раза в день, с возможным постепенным увеличением до 400 мг х 2 раза в день, максимальная доза 2400 мг в день в 2 — 4 приема;
• у пожилых рекомендуется начинать терапию с 50 мг х 2 раза в день, постепенно увеличивая до 100 — 200 мг х 2 раза в день.

Инфузия лабеталола несовместима с введением 5% бикарбоната натрия или других щелочных растворов.

Форма выпуска и состав

Лабеталол выпускается в таблетках и растворе в ампулах, предназначенном для медленного внутривенного введения. Основное действующее вещество препарата – это лабеталол.
Таблетки выпускаются в двух дозировках – по 100 и 200 мг действующего вещества. Таблетки упакованы в блистеры и полимерные банки, препарат выпускается по 30 или 100 таблеток (капсул) в одной картонной упаковке. Ампулы лекарственного средства емкостью 5 мл содержат 50 мг основного действующего вещества.

Таблетки Лабеталол относятся к рецептурным препаратам и отпускаются в аптеках только при наличии рецепта, выписанного лечащим врачом. Ампулы отсутствуют в свободной продаже.

Препарат имеет множество аналогов, но не является лекарством первой линии выбора из-за достаточно агрессивного влияния на организм.

Раствор препарата в аптеках отсутствует

Побочные эффекты

Самый частый побочный эффект препарата – постуральная гипотензия, то есть резкое снижение АД, головокружение и вызванные этим падения при переходе из положения лежа в вертикальное, например, при подъеме с постели. При появлении такого симптома требуется снижение дозировки лекарства.

Редкие побочные эффекты:

• слабость, быстрая мышечная утомляемость;
• судороги в мышцах;
• слабый запор;
• головная боль и ощущение покалывания в области волосистой части головы;
• нарушение эякуляции.

Лабеталол: лучший ли выбор

Несмотря на то, что действует этот медикамент быстро и довольно эффективно, он не считается препаратом первой линии. Это связано с тем, что влияет на организм лекарство агрессивно. Есть побочные эффекты, частоту которых нельзя назвать минимальной.

Но если врач выбрал именно это средство, значит, у него были на то основания

Пациент вправе знать, чем обусловлен выбор доктора, каких негативных реакций ему ожидать, какие меры предосторожности соблюдать. Не бойтесь задавать вопросы: да, врачам не нравятся пациенты, которые ставят себя выше медиков, но информированные, сознательные и заинтересованные в грамотном лечении больные вызывают только уважение

Аналоги препарата

Лабеталол является действующим веществом в таких медикаментах:

• Альбетол;
• Амипресс;
• Иполаб;
• Презолол;
• Трандол.

Сейчас большинство аптек предлагают лабеталол под названием Трандат. Это препарат итальянского производства. За рубежом такое лекарство производится в США, Канаде, Нидерландах, Китае, Тайване, Великобритании, Словении и Мальте.

В современной кардиологии Лабеталол уступает место своему групповому аналогу – альфа- и бета-адреноблокатору Карведилолу. Последний активнее действует на бета-рецепторы, его способность вызывать постуральную гипотензию значительно слабее. Кроме того, у Карведилола есть дополнительные свойства, позволяющие использовать его в лечении сердечной недостаточности.

Рекомендуем прочитать о препарате Кардикет. Вы узнаете о свойствах и показаниях к применению таблеток, а также о противопоказаниях и возможных побочных явлениях при приеме сердечного препарата. А здесь подробнее о препаратах для лечения гипертонии.

Лабеталол – препарат, блокирующий как альфа-, так и бета-адренорецепторы. Он используется в форме таблеток или раствора для внутривенного введения при артериальной гипертензии. Он показан при повышении АД, вызванном гипертонической болезнью, феохромоцитомой, патологией беременности, а также при гипертоническом кризе.

Стоимость препарата в России и Украине

Средняя стоимость препарата Лабеталол в России составляет 1480 рублей, а в Украине, соответственно, не более 450 гривен.

• Эгилок — средняя стоимость Лабеталола в России составляет около 87 рублей.
• Тенорик — около 73 рублей.
• Корвитол — 104 рублей.
• Метопролол — 11 рублей.
• Пенбутолол — 134 рублей.
• Вискалдикс — 76 рублей.
• Пиндолол — 346 рублей.
• Атегексал композитум — 56 рублей.
• Пропранолол — 88 рублей.
• Калбета — 245 рублей.
• Корзид — 564 рублей.
• Метипранолол — 447 рублей.
• Надолол — около 38 рублей.

Зинаида П., 47 лет. «В последнее время меня беспокоило регулярно повышающееся давление, оно сопровождалось сильными головными болями и значительным ослаблением организма. Однако я всегда принимала таблетки, повышающие давление и мне становилось легче.

Со временем мои приступы стали учащаться и прием таблеток уже не был настолько эффективным, они перестали мне помогать. Однажды у меня сильно поднялось давление и мне было плохо, препараты больше не помогали.

Мне вызвали скорую и увезли в лечебное учреждение. Там провели тщательное обследование и врач в качестве лечения назначил мне препарат Лабеталол. Я уже сомневалась, что мне могут помочь обычные таблетки, но все-равно действовала указаниям специалиста.

После продолжительного приема препарата я почувствовала себя намного легче. Давление уже настолько не поднималось и я могла больше не беспокоиться о своем здоровье. Я очень благодарна Лабеталолу и его производителям. Спасибо большое за создание этого чудесного препарата!«.