Фармакологическое действие
Антигипоксическое, антиагрегационное, нейропротективное, сосудорасширяющее, улучшающее мозговое кровообращение.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь быстро абсорбируется. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч после приема. Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах ЖКТ. При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму. Cmax в тканях отмечается через 2-4 ч после приема внутрь. Биодоступность составляет 7%.
Распределение
При повторных приемах внутрь в дозе 5 мг и 10 мг кинетика носит линейный характер.
Связывается с белками плазмы на 66%. Проникает через плацентарный барьер.
Метаболизм и выведение
Клиренс 66.7 л/ч превышает плазменный объем печени (50 л/ч), что свидетельствует о внепеченочном метаболизме.
T1/2 составляет 4.83±1.29ч. Выводится с мочой и калом в соотношении 3:2.
Фармакодинамика
Улучшает метаболизм головного мозга, увеличивая потребление глюкозы и кислорода тканью головного мозга. Повышает устойчивость нейронов к гипоксии, усиливая транспорт глюкозы к головному мозгу через ГЭБ; переводит процесс распада глюкозы на энергетически более экономный аэробный путь; селективно блокирует Са2+-зависимую фосфодиэстеразу; повышает уровни АМФ и цГМФ головного мозга. Повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ в тканях головного мозга; усиливает обмен норадреналина и серотонина головного мозга; стимулирует восходящую ветвь норадренергической системы, оказывает антиоксидантное действие.
Снижает агрегацию тромбоцитов и повышенную вязкость крови; увеличивает деформирующую способность эритроцитов и блокирует утилизацию эритроцитами аденозина; способствует повышению отдачи кислорода эритроцитами. Усиливает нейропротекторное действие аденозина.
Увеличивает церебральный кровоток; снижает резистентность сосудов головного мозга без существенного изменения показателей системного кровообращения (АД, минутный объем, ЧСС, ОПСС). Не только не оказывает эффекта «обкрадывания», но и усиливает кровоснабжение прежде всего в ишемизированных участках мозга с низкой перфузией.
Состав и форма выпуска
«Кавинтон» производится фармацевтической компанией в таблетированной и ампульной форме. Таблетки предназначаются для перорального приема, а раствор (в ампулах) для внутримышечного введения.
Основным действующим компонентом является винпоцетин, который содержится в дозировке в 5 мг в «Кавинтон» – таблетках, и в объеме 10 мг – в растворе.
Винпоцетин, как действующее вещество, способствует:
- ускорению кровообращения;
- расширению сосудов в головном мозге;
- увеличению поступления кислорода в клетки мозга;
- нормализации баланса глюкозы.
Именно винпоцетин оказывает воздействие на уровень давления. Его свойства способствуют снижению пульсации крови, и, как следствие, «Кавинтон» понижает давление.
Показания к применению Кавинтона форте
Неврология: для уменьшения выраженности неврологических и психических симптомов при различных формах недостаточности кровообращения головного мозга (в т.ч. состояния после ишемического инсульта, восстановительная стадия геморрагического инсульта, последствия перенесенного инсульта, транзиторная ишемическая атака, сосудистая деменция, вертебробазилярная недостаточность, атеросклероз сосудов головного мозга, посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия).
Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сосудистой оболочки и сетчатки глаза.
Оториноларингология: для лечения снижения слуха перцептивного типа, болезни Меньера, идиопатического шума в ушах.
Во избежание осложнений применять строго по назначению врача.
Побочные реакции и передозировка
Согласно отзывам, оставленными пациентами, прошедшими лечение «Кавинтоном», препарат вызывает побочную реакцию преимущественно при противопоказаниях либо нарушении схемы терапии.
При побочном эффекте у больного отмечаются признаки действия лекарства:
- тахикардия или гипотензия;
- анемия, спайка эритроцитов, лейкопения или тромбоцитопения;
- снижение аппетита;
- перевозбудимость или депрессия;
- понижение давления;
- эйфория или бессонница;
- мигрени, судороги или ступор;
- конъюнктивит;
- сердечные нарушения (включая инфаркт);
- скачки давления;
- шум в ушах;
- нарушение работы ЖКТ;
- тромбофлебит;
- дерматиты или аллергическая реакция на коже.
В случае передозировки (превышение дозы 400 мг) отмечаются такие же симптомы, но в более выраженном проявлении.
Применение при беременности и детям
Кавинтон® Форте противопоказан к применению при беременности, т.к. винпоцетин проникает через плацентарный барьер. При этом его концентрация в плаценте и в крови плода ниже, чем в крови беременной. При приеме в высоких дозах возможно развитие плацентарного кровотечения и спонтанных абортов, вероятно в результате усиления плацентарного кровоснабжения.
В течение 1 ч с грудным молоком выделяется 0.25% принятой дозы препарата. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Показания
Стимулятор мозгового кровообращения – «Кавинтон», оказывает расслабляющее действие за счет расширения стенок сосудов. В результате применения также улучшаются процессы обмена веществ (норадреналин и серотонин) в мозговых тканях, кровь становится более жидкой, а эритроцитная пластичность увеличивается.
Эти свойства полезны при лечении неврологических и психических заболеваний, характеризующихся нарушениями кровотока в мозге.
Показаниями к применению «Кавинтона» считаются заболевания, при которых наблюдаются:
- расстройства памяти;
- дефекты речевых навыков;
- мигрени;
- стабильное повышение артериального давления;
- повышение сосудистого тонуса;
- постоянные головокружения.
Подобные патологические состояния часто возникают после инсульта, в период климакса, при черепно-мозговых травмах и при развитии атеросклеротических заболеваний.
Применение препарата возможно также в офтальмологии:
- при атеросклеротических нарушениях в сетчатке или сосудов оболочки глаза;
- при дегенеративных процессах желтого пятна;
- при рецидивах глаукомы (в случае закупорки сосудов).
«Кавинтон» при повышенном давлении с однозначной целью снижения АД не используют. Действие препарата сильное, поэтому его применяют исключительно по назначению лечащего врача.
Противопоказания
Медикаментозное средство «Кавинтон» имеет ряд противопоказаний. Перед началом терапии врач должен убедиться в отсутствии рисков для здоровья пациента. При самостоятельном приеме лекарства необходимо обязательно ознакомиться с противопоказаниями.
Не рекомендован препарат к применению:
- при сложной форме аритмии;
- при ишемических заболеваниях сердца;
- при беременности.
Нежелательно принимать «Кавинтон» при низком давлении и нестабильном показателе АД. Лекарство не назначают также совместно с гепарином при введении инъекций.
Побочные действия
Побочные явления на фоне применения препарата выявлялись редко.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: изменение ЭКГ (депрессия ST, удлинение интервала QT); тахикардия, экстрасистолия (однако наличие причинной связи не доказано, т.к. в естественной популяции эти симптомы наблюдаются с такой же частотой); лабильность АД, ощущение приливов.
Со стороны ЦНС: нарушения сна (бессонница, повышенная сонливость), головокружение, головная боль, общая слабость (эти симптомы могут быть проявлениями основного заболевания).
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, изжога.
Прочие: кожные аллергические реакции, повышенное потоотделение.
Существующие аналоги
Аналогами кавинтона являются следующие препараты:
- Корсавин — с тем же действующим веществом (винпоцетин);
- Цинаризин — доступен только в форме таблеток, но это самый дешевый препарат;
- Мексидол — выпускается как в форме таблеток, так и в виде раствора;
- Актовегин также выпускается в двух лекарственных формах.
Воздействие на организм каждого из этих препаратов не отличается, поскольку все они содержат одинаковое количество винпоцетина. Единственная разница между этими препаратами — вспомогательные вещества. Однако из-за разной очищающей ценности средств каждое из них может вызывать более или менее выраженные побочные реакции организма.
Лекарственное взаимодействие
Не наблюдается взаимодействия при одновременном применении с бета-адреноблокаторами (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом и гидрохлоротиазидом, имипрамином.
Одновременное применение препарата Кавинтон® Форте и метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при применении такой комбинации требуется регулярный контроль АД.
Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении Кавинтона Форте с препаратами центрального действия, антиаритмиками и антикоагулянтами.
Инструкция по применению
Кавинтон в форме таблеток применяют после еды по 1 штуке 3 раза в день. Максимальная суточная доза не должна превышать 6 таблеток по 5 миллиграммов. Продолжительность терапевтического курса может составлять от 1 до 8 месяцев.
Улучшение состояния пациента можно увидеть через 7-8 дней после начала терапии. В связи с тем, что прием таблеток вызывает привыкание, дозу следует постепенно снижать до окончания курса. В течение 3 дней дозу препарата следует постепенно снижать.
Препарат в виде раствора вводят через капельницу. Перед этим нужно 20 миллиграммов препарата растворить в 500 миллилитрах физраствора. После приготовления препарат следует использовать в течение 3 часов. Скорость введения не должна превышать 80 капель в минуту. Запрещается вводить препарат внутримышечно.
Более точная дозировка и продолжительность терапевтического курса определяется в каждом конкретном случае индивидуально врачом.
Дозировка Кавинтона форте
Продолжительность курса лечения и доза определяются врачом.
Внутрь, после еды.
Обычно суточная доза составляет 15-30 мг (по 5-10 мг 3 раза/сут). Начальная суточная доза составляет 15 мг. Максимальная суточная доза — 30 мг.
Терапевтический эффект развивается приблизительно через неделю с начала приема препарата. Для достижения полного терапевтического эффекта требуется 3 месяца.
При заболеваниях почек и печени коррекции режима дозирования не требуется, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.
Способ применения
Терапевтическое лечение «Кавинтоном» назначается исключительно доктором. Не следует проводить терапию самостоятельно, поскольку в инструкции по применению указана общая схема приема препарата.
Таблетки пьют три раза в сутки по одной или две штуки. При отсутствии тяжелого состояния ограничиваются одной таблеткой. Курс лечения определяется индивидуально. Через две недели применения необходим контроль. Если у пациента отмечается положительная динамика, то дозировка снижается, а прием препарата может быть продлен на три–пять недель с целью сохранения достигнутых результатов.
Введение инъекций может быть осуществлено только после разведения препарата в изотоническом хлоридо-натриевом растворе в соотношении 10 мг/0,5 л. В течение первых трех дней доза составляет 20 мг/500 мл. Затем дозировка определяется индивидуально. Курс инъекций – две недели.
В детском возрасте назначается введение раствора «Кавинтона» при судорожном синдроме с расчетом дозы 10 мг на 1 кг массы тела. Разводят препарат в 5% глюкозном растворе. Курс – 21 день.
Использование при беременности и грудном вскармливании
Лечение «Кавинтоном» в период беременности не проводится, поскольку препарат проникает в кровь, а также может вызвать маточное кровотечение, что становится угрозой самоаборта. «Кавинтон» от давления у беременных может быть применен только в экстренных случаях, когда от состояния женщины зависит жизнь ее и плода.
Во время грудного вскармливания препарат также не рекомендован, в связи с его способностью проникать в материнское молоко.
