Нет ни одного человека, который бы не жаловался на появление спазмов в области желудочно-кишечного тракта, мышечную или головную боль. Для снижения болей различного рода фармацевтами разработано множество разнообразных препаратов. Одним из таких лекарств, которые используются для обезболивания, профилактики и лечения болей, вызванных спазмами, является но-шпа. Основной ее компонент — дротаверин. Он воздействует на гладкую мускулатуру желчевыводящих путей, мочеполовой системы и желудочно-кишечного тракта, одновременно уменьшая боль и снимая спазмы.
Как правильно принимать лекарственный препарат?
Перед тем, как пить «Но-шпу», необходимо ознакомиться с инструкцией препарата. Препарат производится как в ампулах, используемых для внутримышечных инъекций, так и в таблетках. Поэтому дозировка будет зависеть напрямую от формы лекарства и возрастной категории человека, которому она прописывается.
Таблетки
Для взрослых людей суточная доза — 120 — 240 мг. Необходимо заметить, что суточная доза отличается от разовой тем, что лекарство должно употребляться за несколько приемов, ни в коем случае не сразу. Максимальная суточная доза «Но-шпы» — 240 мг, а максимально разовая – 80 мг. Но-шпа безопасна для детей. В том случае, если ребенок не переносит основной компонент лекарства, принимать его не стоит. Если возраст ребенка 6 — 12 лет, то максимальная суточная доза будет составлять 80 мг. Такую дозу лучше всего разделить для приемов на несколько раз. Для детей, чей возраст больше 12 лет, максимальная суточная доза — 160 мг.
Инъекции
Для взрослых средняя доза препарата за сутки составляет 40 — 240 мг. Ее рекомендуется разделить равномерно на 2 — 3 введения. Лекарство вводят внутримышечно. При острых желчных или почечных коликах его нужно вводить внутривенно. Дозировка составляет примерно по 40 — 80 мг.
Чем нас лечат: Но-шпа. Как работает популярный спазмолитик
Что научные исследования говорят о популярном препарате против спазмов, Но-шпе, что в нем общего с Виагрой, где в нашем организме царит автократия, а где — парламентская демократия, как лекарство помогает при родах и при чем тут погибшее шахматное дарование, читайте в рубрике «Чем нас лечат».
Но-шпа — один из самых популярных спазмолитиков в России. Однако за рубежом он практически не продается нигде кроме стран Восточной Европы и Азии, а многие англоязычные источники пишут о его действующем веществе только как о внутривенном лекарстве для уменьшения болей при продолжительных родовых схватках.
В России Но-шпа входит в «Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов». Этот список был создан, чтобы регулировать цены в аптеках, поэтому, выбирая лекарство, опираться только на него не стоит. Как мы уже выясняли в случае с Кагоцелом, туда же входят и лекарства, которые нельзя однозначно рекомендовать как окончательно доказавшие свою эффективность, а в некоторые годы — и просто шарлатанские средства.
Зато в списке Всемирной организации здравоохранения и на сайте американского Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов препарат скорее встречается в цитатах из руководств отдельных стран, например Эфиопии или Афганистана, которые вряд ли отличаются самым образцовым в мире уровнем медицины.
Можно ли применять Но-шпу и для какой цели? В чем противопоказания? Какие боли лучше доверить нестероидным противовоспалительным препаратам или анальгину? Попробуем разобраться.
Из чего же, из чего?
Главное действующее вещество Но-шпы — дротаверин (в форме гидрохлорида), содержащийся в таблетках в количестве 40 мг. Это вещество является модификацией папаверина — спазмолитика и обезболивающего, которое производится из опиумного мака. Несмотря на это, папаверин сильно отличается по структуре и свойствам от веществ, получаемых из морфина. Папаверин изобрел Георг Мерк — студент знаменитых химиков Юстуса Либиха и Альберта Хоффмана и сын того самого Эммануэля Мерка, который основал знаменитую немецкую фармакологическую корпорацию.
Структура папаверина
Оба вещества похожи и по своей формуле: в центре те же три ароматических «колечка». Дротаверин был зарегистрирован в Венгрии на заре шестидесятых годов прошлого века исследователями . Лекарство получило название Но-шпа (сокращенно от латинского no spa — «нет спазма»).
Вредна ли но-шпа для употребления в период беременности?
Большинство беременных девушек задаются подобным вопросом. Не вредит ли прием но-шпы малышу? После неких исследований и экспериментов, оказалось, что «Но-шпа» при беременности не дала никакого отрицательного эффекта, который бы отразился на состоянии здоровья или развитии ребенка. Во время проведения исследований некоторые беременные женщины даже отмечали улучшение самочувствия и снижение боли в области живота. Поэтому препарат не навредит ребенку, если его доза не будет превышена.
Но-шпа форте таблетки 80 мг, 24 шт.
Производитель
Хиноин Завод Фармацевтических и Химических пр-тов, Венгрия
Состав
В 1 таблетке содержится: действующее вещество: дротаверина гидрохлорид — 80 мг; вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, повидон, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.
Фармакологическое действие
Дротаверин представляет собой производное изохинолина, по химической структуре и фармакологическим свойствам близкое папаверину, но обладающее более сильным и продолжительным действием. Дротаверин обладает мощным спазмолитическим действием на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента фосфодиэстеразы (ФДЭ). Фермент фосфодиэстераза необходим для гидролиза цАМФ (циклического аденозин-3′, 5′-монофосфата) до АМФ (аденозин-5′-монофосфата). Ингибирование фермента фосфодиэстеразы приводит к повышению концентрации цАМФ, которое запускает следующую каскадную реакцию: высокие концентрации цАМФ активируют цАМФ зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к понижению ее аффинности к Ca2+-калмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. цАМФ, кроме этого, влияет на цитозольную концентрацию иона Ca2+ благодаря стимулированию транспорта Ca2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. Этот эффект дротаверина по понижению цитозольной концентрации иона Ca2+ через цАМФ объясняет его антагонистический эффект по отношению к Ca2+. In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ IV без ингибирования изоферментов ФДЭ III и ФДЭ V. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ IV в тканях, содержание которой в разных тканях различается. ФДЭ IV наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ IV может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием желудочно-кишечного тракта. Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью изофермента ФДЭ III, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы. Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеполовой системы, сосудов. Вследствие своего сосудорасширяющего действия дротаверин улучшает кровоснабжение тканей. Фармакокинетика
По сравнению с папаверином дротаверин при приеме внутрь быстрее и более полно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Абсорбция составляет 100%. Однако после метаболизма при «первом прохождении через печень» в системный кровоток поступает 65% принятой дозы. Максимальная плазменная концентрация (Cmax) достигается через 45-60 минут. In vitro дротаверин имеет высокую связь с белками плазмы (95-97%), особенно с альбумином, γ и β- глобулинами. Дротаверин равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер. У человека дротаверин почти полностью метаболизируется в печени путем O-дезэтилирования. Его метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главным метаболитом является 4′-дезэтилдротаверин, кроме которого были идентифицированы 6-дезэтилдротаверин и 4′-дезэтилдротавералдин. Период полувыведения дротаверина составляет 8-10 часов. За 72 часа дротаверин практически полностью выводится из организма, более 50% препарата выводится почками (в основном, в виде метаболитов) и около 30% через желудочно-кишечный тракт (экскреция в желчь). Неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.
Показания
- Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, воспаление сосочка двенадцатиперстной кишки.
- Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазмы мочевого пузыря.
В качестве вспомогательной терапии:
- при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом;
- при тензорных головных болях (головных болях напряжения); при альгодисменорее.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к дротаверину и/или вспомогательным веществам, входящим в состав препарата.
- Выраженная печеночная или почечная недостаточность.
- Тяжелая сердечная недостаточность (снижение сердечного выброса).
- Период кормления грудью (см. раздел «Беременность и период лактации»).
- Детский возраст (клинических исследований у детей не проводилось).
- Наследственная непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, галактоземия или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы (из-за присутствия в составе препарата лактозы) (см. «Особые указания»).
С осторожностью
При артериальной гипотензии.
У беременных женщин (см. раздел «Беременность и период лактации»). Беременность и период лактации
По ограниченному количеству ретроспективных данных по применению препарата у человека и данным исследований у животных при приеме дротаверина внутрь не получено доказательства наличия у него тератогенного или эмбриотоксического действия, а также неблагоприятного воздействия на течение беременности. Несмотря на это, при применении препарата у беременных женщин следует соблюдать осторожность и назначать препарат только после тщательного взвешивания соотношения пользы и риска для матери и риска для ребенка.
Исследований по экскреции дротаверина в материнское молоко у животных не проводилось. В связи с отсутствием таких исследований у животных и клинических данных, назначать дротаверин в период лактации не рекомендуется.
Побочные действия
Указанные ниже побочные эффекты, которые в клинических исследованиях расценивались как, по крайней мере, возможно связаные с дротаверином, даются в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения: очень часто ( 1/10), часто (≥1/100, 1/10); редко (≥1/1000, 1/100); иногда (≥1/10000, 1/1000); очень редко (включая отдельные сообщения) ( 1/10000); неизвестная частота (определить частоту возникновения по имеющимся данным невозможно) и сгруппированы по системам органов. Со стороны нервной системы Иногда: головная боль, головокружение, бессонница. Со стороны сердечно-сосудистой системы Иногда: учащенное сердцебиение, снижение артериального давления. Со стороны желудочно-кишечного тракта Иногда: тошнота, запоры. Со стороны иммунной системы Иногда — аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд) (см. раздел «Противопоказания»).
Взаимодействие
С леводопой При одновременном применении дротаверин может ослабить противопаркинсонический эффект леводопы, то есть, усилить ригидность и тремор. С папаверином, бендазолом и другими спазмолитиками (в том числе, с м-холиноблокаторами) Усиление спазмолитического действия. С морфином Уменьшение спазмогенной активности морфина. С фенобарбиталом Усиление спазмолитического действия дротаверина.
Как принимать, курс приема и дозировка
Препарат принимается внутрь. Обычно средняя суточная доза составляет 120-240 мг (суточная доза делится на 2-3 приема).
Передозировка
В случае передозировки пациенты должны находиться под медицинским наблюдением и, при необходимости, им должно проводиться симптоматическое и направленное на поддержание основных функций организма лечение.
Данные по передозировке препарата отсутствуют.
Специальные указания
Применение препарата при артериальной гипотензии требует повышенной осторожности. В каждой таблетке Но-шпа® форте содержится 104 мг лактозы. При приеме согласно рекомендованному режиму дозирования с каждой дозой может поступать до 156 мг лактозы (1,5 таблетки Но-шпа® форте), что может вызывать у больных, страдающих непереносимостью лактозы, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Данная форма препарата неприемлема для больных, страдающих дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы. Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами При приеме внутрь в терапевтических дозах дротаверин не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и выполнять работы, требующие повышенного внимания. При проявлении каких-либо побочных действий вопрос о вождении транспорта или занятии другими потенциально опасными видами деятельности требует индивидуального рассмотрения. В случае появления головокружения следует избегать занятий потенциально-опасными видами деятельности, такими как управление транспортными средствами и работа с механизмами.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Действующее вещество
Дротаверин
Лекарственная форма
таблетки
Назначение
Для взрослых
Показания
Колит, Угрожающий выкидыш, Спазм желудочно-кишечного тракта, Желчекаменная болезнь, Язва желудка и 12-перстной кишки, Гастрит, Гастродуоденит, Мочекаменная болезнь, Энтерит, Холецистит
Информация в Государственном реестре лекарственных средств
Перейти
Штрих-код и вес
Штрих-код: 3582910062172 Вес: 0.022 кг
Метод оценки эффективности
Если пациенту легко дается самостоятельная диагностика своего состояния, симптомы заболевания ему уже хорошо знакомы, то лечение может быть эффективным и без обращения к врачу. Когда по истечению нескольких часов после принятия препарата в его максимальной разовой дозе наблюдается незначительное уменьшение боли либо полное отсутствие уменьшения боли, или же если боль существенно не уменьшается и это доставляет вам излишний дискомфорт, тогда в обязательном порядке необходимо обратиться к врачу.
