Фармакологические свойства препарата Симвастатин
Гиполипидемическое средство, синтезируемое из продукта ферментации Aspergillus terreus. После приема внутрь симвастатин, являющийся неактивным лактоном, путем гидролиза переходит в соответствующую β-гидроксильную форму — основной метаболит и ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы — фермента, являющегося катализатором на ранних стадиях биосинтеза холестерина. Симвастатин снижает содержание общего холестерина в плазме крови, а также уровень ЛПНП, ЛПОНП и триглицеридов; кроме того, незначительно повышает уровень ЛПВП, снижая таким образом соотношения ЛПНП/ЛПВП и общий ХС/ЛПВП. Активная форма симвастатина является специфическим ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы — фермента, катализирующего реакцию образования мевалоновой кислоты из ГМГ-КоА. Поскольку процесс образования мевалоната из ГМГ-КоА происходит на раннем этапе биосинтеза ХС, лечение симвастатином не сопровождается накоплением в организме потенциально токсичных стеролов. Более того, ГМГ-КоА в свою очередь достаточно быстро преобразуется в ацетил-КоА — вещество, активно участвующее во многих биосинтетических процессах организма. Симвастатин подвергается интенсивной первичной экстракции в печени с последующей экскрецией в желчь. Концентрация активной формы симвастатина в системном кровотоке составляет менее 5% перорально принятой дозы; 95% симвастатина связано с белками плазмы крови. Симвастатин значительно снижает концентрацию общего холестерина и ЛПНП в случае гетерозиготной семейной и несемейной гиперхолестеринемии, а также при смешанных типах гиперлипидемий, когда повышение уровня холестерина является основным нарушением. Положительный терапевтический эффект отмечается через 2 нед лечения, достигая максимума к 4–6-й неделе, и сохраняется при дальнейшем приеме симвастатина. В случае прекращения его приема концентрация общего ХС в крови возвращается к исходному уровню. Замедляет прогрессирование коронарного атеросклероза и снижает как частоту возникновения новых поражений, так и вероятность развития тотальных окклюзий сосудов.
Отзывы о Симвастатине (мнение врачей, пациентов)
Отзывы о Симвастатине на форумах различны. Пациенты подтверждают, что медикамент действительно снижает уровень холестерина, но при этом описывают различные негативные реакции на фоне всего курса гипохолестериновой терапии. Пациенты, страдающие хроническим панкреатитом, отмечают повышение частоты обострений на фоне лечения. При длительной терапии отмечается изменение липидного профиля в лучшую сторону.
Отзывы врачей разделяются. Одни считают, что препарат относится к «старой гвардии» и изжил себя, учитывая выраженность побочных реакций, и появление на фармацевтическом рынке Аторвастатина и Розувастатина, которые относятся к препаратом нового поколения. Другие отмечают, что медикамент успешно снижает холестерин и служит отличным средством профилактики атеросклероза.
Показания к применению препарата Симвастатин
При ИБС назначают для снижения смертности, снижения риска коронарной смерти и нефатального инфаркта миокарда, риска подвергнуться процедурам реваскуляризации миокарда (аортокоронарному шунтированию и чрескожной транслюминальной коронарной ангиопластике); замедления прогрессирования коронарного атеросклероза, в том числе предупреждение развития тотальных окклюзий сосудов и возникновения новых поражений. При гиперлипидемии назначают для снижения повышенного уровня общего ХС, ХС ЛПНП, аполипопротеина В и триглицеридов у больных с первичной гиперхолестеринемией, гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией или комбинированной (смешанной) гиперлипидемией в тех случаях, когда диета и другие немедикаментозные методы неэффективны. Показан в сочетании с диетой и другими немедикаментозными методами для снижения повышенного уровня ХС и аполипопротеина В у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией и гипертриглицеридемией в случаях, когда эти методы неэффективны.
Применение препарата Симвастатин
Перед началом приема симвастатина больному следует назначить стандартную гипохолестериновую диету, которую необходимо соблюдать и во время медикаментозного лечения. При гиперлипидемии начальная доза обычно составляет 10 мг/сут в 1 прием вечером. У больных с легкой и умеренной гиперхолестеринемией начальная доза может быть снижена до 5 мг. В случае необходимости подбор дозы следует проводить с интервалом не менее 4 нед вплоть до 40 мг/сут в 1 прием вечером. При снижении уровня ЛПНП ниже 75 мг/ дл (1,94 ммоль/л) или общего холестерина плазмы крови ниже 140 мг/дл (3,6 ммоль/л) следует снизить дозу симвастатина. Доза симвастатина для пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией составляет 40 мг/сут вечером или 80 мг/сут, разделенных на 3 приема (по 20; 20 и 40 мг на ночь). Симвастатин следует использовать как дополнение к другим гиполипидемическим методам лечения (например, аферез ЛПНП) у этих пациентов, если эти методы лечения недоступны. При ИБС начальная доза составляет 20 мг/сут в 1 прием вечером. В случае необходимости коррекции дозы подбор ее следует осуществлять, как описано выше. Симвастатин эффективен как в качестве монотерапии, так и в комбинации с секвестрантами желчных кислот. При одновременном приеме больными циклоспорина, фибратов или никотиновой кислоты максимальная доза симвастатина не должна превышать 10 мг/сут. Поскольку симвастатин практически не выводится с мочой, нет необходимости в снижении дозы у больных с умеренной ХПН. Лицам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) дозу выше 10 мг/сут следует применять с большой осторожностью.
Цена Симвастатина, где купить
Цена таблеток от холестерина зависит от производителя, региона продаж, дозировки. Цена Симвастатина 40 мг варьирует в диапазоне 200-600 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
- Интернет-аптеки УкраиныУкраина
ЗдравСити
- Симвастатин таб. п.п.о. 20мг 28 шт.Польфарма АО
136 руб.заказать - Симвастатин таб. п.п.о. 10мг 28 шт.Польфарма АО
120 руб.заказать
- Симвастатин таблетки п.п.о 20мг 30 шт.АО «АВВА РУС»
85 руб.заказать
- Симвастатин таб. п/о плен. 40мг №30АО «АВВА РУС» RU
158 руб.заказать
- Симвастатин таб. п/о плен. 20мг 30штОзон ООО
182 руб.заказать
Аптека Диалог
- Симвастатин (таб. п/о 10мг №30)Вертекс
179 руб.заказать
- Симвастатин-АЛСИ (таб. п п/о 20мг №30)Алси фарм
88 руб.заказать
- Симвастатин-АЛСИ (таб.п п/о 10мг №30)Алси фарм
86 руб.заказать
- Симвастатин таблетки 40мг №30Озон ООО
197 руб.заказать
- Симвастатин таблетки п/о 10мг №30Алси фарм
92 руб.заказать
показать еще
Побочные эффекты препарата Симвастатин
боль в животе, запор, метеоризм, тошнота, рвота, диарея, панкреатит, гепатит, астения, головная боль, миопатия, головокружение, судороги, миалгия, рабдомиолиз, парестезии, периферическая нейропатия, кожная сыпь, зуд, алопеция, анемия, синдром повышенной чувствительности к симвастатину (ангионевротический отек, волчаночноподобный синдром, ревматоидная полимиалгия, васкулит, тромбоцитопения, эозинофилия, повышение СОЭ, артрит, артралгия, крапивница, фотосенсибилизация, лихорадка, приливы крови к лицу, одышка и недомогание), повышение активности трансаминаз ЩФ и γ- глутамилтрансферазы в плазме крови.
Особые указания по применению препарата Симвастатин
Симвастатин и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы иногда вызывают миопатию, которая проявляется миалгией или мышечной слабостью, ассоциированными со значительным повышением уровня креатинкиназы. Рабдомиолиз отмечается редко. Терапию симвастатином необходимо прекратить в случае диагностированной или предполагаемой миопатии. До назначения симвастатина и периодически в ходе лечения, на протяжении 1 года или до года после последнего повышения дозы, у всех больных необходимо контролировать функцию печени. Пациенты, у которых доза была повышена до 80 мг, должны быть обследованы повторно через 3 мес. Особое внимание следует уделять больным с повышенным уровнем трансаминаз в плазме крови. Им требуется немедленно произвести повторные исследования данных показателей, а в ходе лечения повторять анализы более часто. При наличии тенденции к повышению уровня трансаминаз плазмы крови, особенно если он устойчиво превышает верхнюю границу нормы более чем в 3 раза, лечение необходимо прекратить. С осторожностью назначают лицам, злоупотребляющим алкоголем, а также при наличии в анамнезе заболеваний печени. Заболевания печени в острый период или необъяснимое повышение уровня трансаминаз плазмы крови являются противопоказаниями к лечению симвастатином. Безопасность и эффективность симвастатина у детей не установлена.
Взаимодействия препарата Симвастатин
Риск развития миопатии повышается при сопутствующем лечении препаратами, вызывающими развитие миопатии при изолированном назначении (гемфиброзил и другие фибраты), а также никотиновая кислота в гиполипидемических дозах (более 1 г/ сут). Симвастатин и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы метаболизируются цитохромом Р450 изоформой 3А4, поэтому препараты, которые в тарапевтических дозах оказывают ингибирующий эффект на этот путь метаболизма, могут существенно повысить в плазме уровень ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы и таким образом повысить риск развития миопатии. К ним относят циклоспорин, мибефрадил (антагонист кальция класса тетралолов), итраконазол, кетоконазол и другие противогрибковые азолы, антибиотики группы макролидов (эритромицин, кларитромицин), и антидепрессант нефазодон. Симвастатин может усиливать эффект антикоагулянтов кумаринового ряда.
С осторожностью:
Нарушение функции почек тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин); злоупотребление алкоголем до начала лечения; заболевания печени в анамнезе; наследственные мышечные заболевания, миопатия на фоне приема статинов в анамнезе, пониженный или повышенный тонус скелетных мышц неясной этиологии; неконтролируемый гипотиреоз; планируемые хирургические вмешательства, тяжелые терапевтические и хирургические заболевания; одновременное применение с фибратами (кроме фенофибрата), никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (более 1 г/сут), амиодароном, амлодипином, верапамилом, дилтиаземом, ранолазином, дронедароном, грейпфрутовым соком; сахарный диабет; применение у пациентов монголоидной расы, пожилой возраст (старше 65 лет, особенно женщины).
