Бисопролол (Bisoprolol)
На эффективность и переносимость бисопролола может повлиять одновременный прием других лекарственных средств. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два лекарственных средства приняты через короткий промежуток времени. Врача необходимо проинформировать о приеме других лекарственных средств, даже в случае их приема без назначения врача (т.е. препараты безрецептурного отпуска).
Нерекомендуемые комбинации
Лечение ХСН
Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.
Все показания к применению препарата Бисопролол
Блокаторы «медленных» кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила и в меньшей степени, дилтиазема, при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV проводимости. В частности, внутривенное введение верапамила пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и нарушению AV проводимости.
Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета- адреноблокаторов может увеличить риск развития «рикошетной» артериальной гипертензии.
Комбинации, требующие особой осторожности
Лечение артериальной гипертензии и стенокардии
Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.
Все показания к применению препарата Бисопролол
БМКК производные дигидропиридина (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин) при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца. Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон) могут усиливать нарушение AV проводимости.
Действие бета-адреноблокаторов для местного применения (например, глазных капель для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).
Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.
Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии — в частности тахикардия — могут маскироваться или подавляться. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.
Средства для общей анестезии могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотензии (см. раздел «Особые указания»).
Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса, и таким образом, к развитию брадикардии.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) могут снижать антигипертензивный эффект бисопролола.
Одновременное применение препарата Бисопролол с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.
Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на бета- и альфа-адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин) может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих с участием альфа- адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.
Гипотензивные средства, также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) могут усиливать антигипертензивный эффект бисопролола.
Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.
Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать антигипертензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск развития анафилактических реакций.
Клиренс лидокаина и ксантинов (кроме теофиллина) может снижаться в связи с возможным повышением их концентрации в плазме крови, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
Действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов в период лечения бисопрололом могут удлиняться.
При одновременном применении с рифампицином возможно незначительное уменьшение периода полувыведения бисопролола из-за индукции рифампицином печеночных изоферментов цитохрома Р450. Обычно коррекции дозы не требуется.
Негидрированные алкалоиды спорыньи и эрготамин повышают риск развития нарушений периферического кровообращения повышают риск развития нарушения периферического кровообращения.
Сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме крови.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Бисопролол является селективным β1-адреноблокатором и не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью.
Под воздействием невысоких доз активного вещества бисопролола фумарата у пациента:
- снижается активность ренина плазмы крови (регулирующего давление крови и водно-солевой гомеостаз протеолитического фермента);
- снижается потребность миокарда в кислороде;
- снижается возбудимость и проводимость миокарда;
- снижается частота сокращений сердечной мышцы (как в состоянии покоя, так и при нагрузке на нее);
- снижается стимулированное катехоламинами и образование циклического аденозинмонофосфата из аденозинтрифосфата;
- снижается ток ионов кальция во внутриклеточное пространство;
- уменьшается сердечный выброс (при том, что существенного уменьшения ударного объема не отмечается);
- угнетается атриовентрикулярная (АВ) проводимость;
- снижается давление;
- купируются симптомы ишемии миокарда.
Согласно аннотации, Бисопролол в дозировке, существенно превышающей терапевтическую (0,2 г и более), способен стать причиной блокады в том числе и β2-адренергических рецепторов преимущественно в бронхах и гладких мышцах сосудистых стенок.
Препарат абсорбируется приблизительно на 80-90%, при этом уровень абсорбции не зависит от приема пищи. Концентрация активного вещества в плазме достигает максимального значения через 60-180 минут после приема таблетки.
Бисопролола фумарат связывается с белками плазмы крови приблизительно на 30%. Вещество обладает способностью в незначительной степени:
- проходить через плацентарный и гемато-энцефалический барьеры;
- проникать в молоко кормящей женщины.
Примерно половина принятой дозы вещества подвергается метаболизации в печени, в результате чего образуются неактивные метаболиты. Период полувыведения варьируется в пределах от 10 до 12 часов. Около 98% элиминируется из организма в неизмененном виде с мочой, до 2% выводится с желчью.
Побочные действия
Прием Бисопролола может сопровождаться:
- головокружением и головными болями;
- чувством усталости;
- ощущением прилива крови к лицу;
- расстройствами сна;
- нарушениями психики (как правило, депрессиями, реже — галлюцинациями);
- парестезиями конечностей и чувством холода в них;
- уменьшением секреции слезной жидкости;
- развитием конъюнктивита;
- болями в животе, тошнотой, рвотой;
- диареей или наоборот запорами;
- мышечной слабостью;
- повышением судорожной активности мускулатуры;
- симптомами бронхиальной обструкции (у пациентов, которые имеют предрасположенность к этому);
- повышенной потливостью;
- нарушением потенции;
- брадикардией;
- ортостатической гипотензией;
- нарушениями АВ-проводимости.
В ряде случаев возможно усугубление течения сердечной недостаточности с развитием периферических отеков.
У пациентов с нарушенным кровоснабжением нижних конечностей, которое сопровождается перемежающейся хромотой, а также у пациентов, у которых диагностирован синдром Рейно, возможно усиление основных симптомов этих заболеваний.
Также не исключается вероятность снижения толерантности к глюкозе, главным образом у пациентов с сопутствующим сахарным диабетом (включая в том числе и скрытый латентный диабет, который характеризуется полным отсутствием любых проявлений этой болезни).
Цена Бисопролола, где купить
Цена Бисопролола зависит от того, какой фармацевтической компанией данный препарат был произведен.
Препарат Бисопролол 2,5 мг 30 шт. можно купить за 80 рублей в российских аптеках, Бисопролол 5 мг 30 шт. — по цене около 100 рублей, Бисопролол 10 мг 50 шт. — по цене около 300 рублей. Цена Бисопролол-Тева 5 мг 30 шт. — около 160 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
- Интернет-аптеки УкраиныУкраина
- Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан
ЗдравСити
- Бисопролол таблетки п.п.о. 10мг 30 шт. ОзонОзон ООО/Озон Фарм ООО
167 руб.заказать - Бисопролол таб. п/о плен. 0,01г 50штОзон ООО/Озон Фарм ООО
240 руб.заказать
- Бисопролол-Тева таблетки п/о плен. 10мг 30штООО Р-Фарм Новосёлки
220 руб.заказать
- Бисопролол таблетки п.п.о. 5мг 50 шт.ООО Р-Фарм Новосёлки
175 руб.заказать
- Бисопролол-Тева таблетки п/о плен. 10мг 50штООО Р-Фарм Новосёлки
290 руб.заказать
Аптека Диалог
- Бисопролол-Тева таблетки 5мг №30Teva
183 руб.заказать
- Бисопролол-Тева (таб.п.пл/об.10мг №30)Тева ООО
251 руб.заказать
- Бисопролол (таб.п.пл.об.10мг №30)БЗМП
111 руб.заказать
- Бисопролол Канон (таб.п.пл.об.2,5мг №30)Канонфарма Продакшн ЗАО
77 руб.заказать
- Бисопролол (таб.п.пл/об. 5мг №30)Вертекс
112 руб.заказать
показать еще
Аптека24
- Бисопролол-Тева 10 мг N50 таблетки Меркле ГмбХ,Німеччина
64 грн.заказать - Бисопролол KPKA 10 мг N30 таблетки KRKA, д.д., Ново место, Словенія/ТАД Фарма ГмбХ, Німеччина
22 грн.заказать
- Бисопролол-КВ 10 мг N30 таблетки ПАТ»Київський вітамінний завод», м.Київ,Україна
22 грн.заказать
- Бисопролол-Тева 10 мг №30 таблетки Меркле ГмбХ,Німеччина
39 грн.заказать
- Бисопролол KPKA 5 мг №30 таблетки KRKA, д.д., Ново место, Словенія/ТАД Фарма ГмбХ, Німеччина
20 грн.заказать
ПаниАптека
- Бисопролол таблетки Бисопролол-КВ таблетки 5мг N30 Украина , Киевский витаминный завод ПАО
13 грн.заказать
- БИСОПРОЛОЛ таблетки Бисопролол Сандоз таблетки покрытые оболочкой 5мг №30 Германия , Salutas Pharma
28 грн.заказать
- БИСОПРОЛОЛ таблетки Бисопролол таблетки 5мг №20 Украина , Астрафарм ООО
13 грн.заказать
- БИСОПРОЛОЛ таблетки Бисопролол таблетки 5мг №50 Германия , Merckle
59 грн.заказать
- БИСОПРОЛОЛ таблетки Бисопролол Сандоз таблетки покрытые оболочкой 10мг №90 Германия , Salutas Pharma
76 грн.заказать
показать еще
Выводы
Использование «Бисопролола» улучшает функциональное состояние сердечно-сосудистой системы и предупреждает развитие инсульта и инфаркта при ИБС. Правильно подобранные дозы препарата не нарушают бронхиальную проходимость и дыхательную функцию у пациентов с обструктивной патологией, не изменяют метаболизм глюкозы и липидов. Не рекомендуется самостоятельно назначать или о. Перед использованием стоит внимательно ознакомиться с описанием препарата. Клиническая практика подтвердила, что регулярный прием средства по показаниям увеличивает длительность и качество жизни пациентов.