Ангиопротекторы: что это такое, список препаратов последнего поколения

Сосуды, как и мышца сердца, работают без отдыха, постоянно. Клетки сосудистой стенки требуют питания для синтеза энергии, поддержки при повышенной нагрузке, очищения от шлаков и лишних веществ, поступивших в кровь.

Важным моментом работы сосуда является связь с нервной системой. Она осуществляется через нервные окончания, подходящие к базальной мембране. Под действием соответствующих импульсов-приказов сосуд спазмируется или расширяется.

Не нужно забывать об участии клеток внутреннего слоя (эндотелия) в предупреждении образования тромбов. Они вырабатывают противосвертывающие вещества, разжижающие кровь и улучшающие микроциркуляцию.

Ангиопротекторы — лекарственные препараты, созданные для защиты и восстановления функций сосудов, которые теряются при различных заболеваниях. В поддержке нуждаются сосуды всех типов: артериальные, венозные и капилляры.

Механизм действия

Ангиопротекторы – это лекарственные средства, суть действия которых заключается в коррекции микроциркуляции крови, регенерации стенки сосудов. Механизм их влияния на артерии, вены включает три этапа:

• обезболивание;
• купирование воспаления на всех стадиях патологического процесса;
• брадикининовая блокада: подавление пастозности эндотелия сосудов, предупреждение разрыва межэндотелиальных щелей, предшествующих атеросклеротическим изменениям.

Ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции замедляют синтез гиалуронидазы и простагландинов. В деталях этот процесс практически не изучен, поскольку препаратов, которые объединены в эту группу, много, их действие на элементы кровотока – разное.

Основные свойства, которые проявляют ангиопротекторы:

• усиление спазмолитической активности, расширение просвета сосудов, улучшение микроциркуляции;
• коррекция реологических свойств крови с предупреждением тромбообразования;
• уменьшение хрупкости капилляров;
• нормализация обмена веществ в гладких мышцах;
• балансировка тонуса сосудов, проницаемости стенки капилляров с одновременной активацией процессов диффузии, фильтрации, реабсорбции, купированием отеков, явлений застоя;
• профилактика оксидантного стресса.

Ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции

Ангиопротекторы (от греческого angeion – сосуд и protector – защитник) и корректоры микроциркуляции усиливают кровоток в микроциркуляторном русле (мелкие сосуды, капилляры), улучшают текучесть крови, снижают хрупкость и ломкость капилляров. Улучшение кровоснабжения приводит к активации обменных процессов в стенках кровеносных сосудов, в результате чего снижаются их отечность, застойные и воспалительные явления.

Механизмы действия лекарств этой группы различны, и, как правило, они оказывают многостороннее влияние, не обладая высокой избирательностью к определенным рецепторам или субстратам в организме. Именно этим определяется большой выбор таких средств, так как разная степень взаимодействия с различными рецепторами обусловливает индивидуальные особенности каждого препарата. Не являясь специфическими средствами для нормализации мозгового кровообращения. некоторые средства этой группы – ксантинола никотинат, пентоксифиллин, бетагистин – весьма эффективны и при сосудистых нарушениях в головном мозге. Ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции широко используют при различных ревматических и атеросклеротических поражениях, нарушениях тонуса кровеносных сосудов, заболеваниях вен с застойными и воспалительными явлениями (включая варикозное расширение вен) и так далее.

Сформировавшаяся в последние годы концепция о роли свободнорадикального окисления в патогенезе многих болезней явилась теоретическим обоснованием использования антиоксидантов в качестве ангиопротекторов. Повреждение клеток организма свободными радикалами (так называемый окислительный стресс), которые постоянно образуются в организме в реакциях обмена веществ и выработки энергии или попадают в него извне, является одной из причин таких тяжелых болезней, как лучевая болезнь, атеросклероз, инфаркт миокарда, инсульт и диабет, а также онкологических, бронхолегочных и нейродегенеративных заболеваний. Возникновению и прогрессированию этих болезней способствует действие неблагоприятных экологических факторов, а в ряде случаев – генетические аномалии.

В результате 40-летних наблюдений было установлено, что вызываемые свободными радикалами нарушения в клетках человеческого организма с возрастом накапливаются. Однако оставалось неизвестным, вызван ли процесс старения этими нарушениями или же с приближением старости такие нарушения лишь становятся более вероятными. Но уже в 1994 году ученые доказали, что продолжительность жизни мух-дрозофил, которых с помощью генной инженерии сделали устойчивыми к такого рода нарушениям, увеличивается на 30 процентов. Это было первое прямое подтверждение того, что вызываемые свободными радикалами изменения клеток на самом деле являются причиной старения и, соответственно, свободные радикалы являются критическим фактором процесса старения.

Наш организм обладает достаточными защитными силами в виде многоступенчатой системы нейтрализаторов свободных радикалов. Это так называемые антиоксиданты – химические агенты, которые связывают вездесущие свободные радикалы. Они приходят нам на помощь, предоставляя дополнительные электроны, стабилизирующие свободные радикалы, и предотвращая наносимый организму ущерб. Различные антиоксиданты действуют разными способами. Одни работают в цитоплазме клеток, другие в ядре, третьи – в клеточных мембранах, а четвертые – в плазме крови или в частицах липопротеидных комплексов. Антиоксиданты различаются и по своей эффективности обезвреживания свободных радикалов и активных форм кислорода.

Естественные антиоксиданты человеческого тела включают в себя ферменты, такие как супероксиддисмутаза, пероксидаза и малые молекулы, производимые нашими клетками, например глутатион. Антиоксидантами являются также витамины и минералы, вырабатываемые организмом или получаемые в составе пищи – витамины Е и С, бета-каротин, являющийся предшественником витамина А, селен, цинк, медь, марганец; некоторые аминокислоты.

Учитывая важную роль свободных радикалов в повреждении сердечных клеток, оправданным и перспективным является использование антиоксидантов в качестве средств патогенетической терапии ишемической болезни сердца и ее осложнений. Новейшим из них является разработанный российскими учеными препарат Мексикор®.

Мексикор® обладает выраженными антиоксидантными и антигипоксическими свойствами. Он способствует нормализации нарушений липидного обмена при атеросклерозе, уменьшая на 25%–35% содержание общего холестерина и холестерина в липопротеидах низкой плотности и увеличивая – в липопротеидах высокой плотности, осуществляющих выведение излишков холестерина из клеток, а также оказывает гипотриглицеридемическое действие препарата. У больных стабильной стенокардией напряжения Мексикор® на 20% повышает толерантность к физической нагрузке, при этом число приступов стенокардии и количество потребляемых больными таблеток нитроглицерина уменьшаются.

Немаловажным дополнительным эффектом является способность препарата усиливать действие нитратов. Это означает, что совместное применение Мексикора® и нитроглицерина, значительно улучшающее коронарный кровоток, имеет преимущество по сравнению с использованием препаратов нитроглицерина в виде монотерапии.

Показания к применению

Группа ангиопротекторы корректирует множество патологических состояний, в основе которых лежит нарушение проницаемости сосудистой стенки, изменение реологических свойств крови, дисбаланс метаболических процессов.

Поэтому у каждой подгруппы ангиопротекторов есть свои показания к назначению, с которыми можно познакомиться, внимательно прочитав инструкцию, прилагаемую к каждому отдельно взятому препарату. Но есть и обобщенный список показаний к лечению препаратами этой группы:

• атеросклеротическая болезнь, включая облитерирующий эндартериит нижних конечностей из-за обменных нарушений;
• диабетическая ангиопатия, грозящая ампутацией без своевременно начатой терапии;
• ИБС: стенокардия, кардиалгии разной этиологии, сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, острые состояния, вызванные ишемией миокарда, кардиосклероз, кардиомиопатии;
• цереброваскулярный синдром: от энцефалопатии до ОНМК;
• геморроидальная болезнь;
• тромбозы, тромбофлебиты на фоне изменения вязкости крови;
• кальциноз сосудов, потеря эластичности;
• васкулиты;
• аневризмы;
• нарушение регионарного кровотока любой зоны;
• варикоз, венозная недостаточность;
• ретинопатия;
• нефропатия.

Понять, что такое ангиопротекторы не сложно: препараты группы объединяет результат их действия – способность снижать нагрузку на сосуды любой локализации, восстанавливая структуру стенки артерий и вен, эластичность, прочность, устранять деструкцию, стимулируя процессы регенерации в организме, балансировать работу системы свертываемости крови.

Группа многочисленна, но основных представителей каждой подгруппы не так много. В основе характеристики препаратов лежит действие, которое коррелируется терапевтическим потенциалом лекарственных средств. Список наиболее распространенных ангиопротекторов приведен ниже.

Ангиопротекторы для приема внутрь

Большое количество ангиопротекторных средств выпускается фармацевтической промышленностью в виде таблеток и капсул для приема внутрь. Наиболее распространенными и эффективными среди них являются:

«Детралекс»

Флеботропное и ангиопротекторное средство, защищающее кровеносные сосуды и повышающее тонус сосудистой стенки. Он стимулирует лимфодренаж, улучшает микроциркуляцию, устраняет признаки воспаления. «Детралекс» подавляет активацию, миграцию и адгезию лейкоцитов на капиллярном уровне. После непродолжительного приема данного лекарства большинство больных отмечают уменьшение выраженности симптомов патологии: боли, отека, тяжести в ногах. Благодаря этому уровень эмоционального и физического комфорта у пациентов повышается. Препарат используют как с лечебной, так и с профилактической целью. «Детралекс» при необходимости назначают даже беременным женщинами.

«Флебодиа»

Медикаментозное средство, относящееся к группе ангиопротекторов. Оно укрепляет и защищает сосуды, повышает прочность и общую сопротивляемость капилляров, обладает противовоспалительным эффектом и улучшает кровоснабжение кожи. Назначают лекарство пациентам с различными формами венозной недостаточности, чаще всего с геморроем. «Флебодиа» отлично помогает при обострении заболевания и дает хороший результат: исчезают основные симптомы, уменьшаются шишки, пропадает зуд, жжение, боль и прочие неприятные проявления.

«Эскузан»

Ангиопротектор, обладающий антиоксидантными свойствами, уменьшающий отеки и тормозящий процессы экссудации, оказывающий венотонизирующее действие. Экстракт конского каштана, входящий в состав препарата, стимулирует выработку гормонов корой надпочечников и биосинтез простагландинов. «Эскузан» нормализует сократительную активность гладкомышечных волокон, уменьшает ломкость сосудов, улучшает метаболизм в тканях.

«Аскорутин»

Витаминный препарат, участвующий в окислительно-восстановительных реакциях и восполняющий дефицит витаминов С и Р в организме. «Аскорутин» укрепляет сосудистую стенку, понижает ее проницаемость и ломкость. Лекарство укрепляет не только капилляры, но и иммунную систему человека.

«Венорутон»

Обладает ангиопротекторным и флеботонизирующим свойствами. Он предназначен для коррекции нарушения микроциркуляции и восстановления функций эндотелия сосудов. Препарат обладает незначительным противовоспалительным и антиоксидантным действием, угнетает активность медиаторов воспаления. Под воздействием «Венорутона» улучшаются реологические свойства крови, снижается агрегация эритроцитов и нормализуется их структура. Медикамент показан больным с трофическими язвами конечностей, тромбофлебитом, варикозом, геморроем.

«Троксевазин»

«Пентоксифиллин»

Ангиопротектор, восстанавливающий микроциркуляцию, оказывающий антиагрегационное действие и снижающий концентрацию внутриклеточного кальция. Кроме таблетированной, существует и инъекционная форма препарата. Его назначают при нарушении периферического и мозгового кровообращения, дистрофии тканей, гипоксии сетчатки. Лекарство противопоказано беременным и кормящим женщинам, лицам с экстрасистолией, кровотечениями и острым инфарктом миокарда.«Венарус»

Венотоник и ангиопротектор, уменьшающий венозный застой и снижающий проницаемость и ломкость капилляров. Благодаря его лечебному воздействию улучшается микроциркуляция и лимфоотток. Систематическое применение лекарства позволяет уменьшить выраженность симптоматики сосудистых заболеваний.

Классификация препаратов

Классифицировать ангиопротекторы сложно. Есть несколько подходов к их градации. Самый простой – по форме выпуска: таблетки, суппозитории, кремы, гели, мази для местного использования. Второе разделение – способ применения: наружный или для приема внутрь.

Можно разделить ангиопротекторы на три большие группы по происхождению лекарств: растительные, полусинтетические и синтетические.

Есть классификация на основе заболеваний, которые купируют таблетизированные препараты:

1. Антиагреганты, антикоагулянты – препараты, которые корректируют вязкость крови, лизируют тромбы при заболеваниях разного генеза, которые имеют хроническое течение, составляют первую группу (Гепарин, Аспирин, Кардиомагнил).
2. Тромболитики – препараты аналогичного механизма действия, но при острых состояниях: ТЭЛА, инфаркт, инсульт – вторую (Стрептокиназа, Урокиназа).
3. Препараты для нормализации микроциркуляции, корректирующие сосудистые поражения при сахарном диабете, ретинопатии, атеросклерозе (Пентоксифиллин и его аналоги, простагландины) – третья группа лекарственных средств.
4. Флеботоники, которые устраняют поражение венозного русла, восстанавливают работу клапанов вен (Детралекс) – четвертая группа средств-ангиопротекторного действия.
5. Сосудорасширяющие препараты, уменьшающие нагрузку на стенки сосудов за счет расширения их просвета – пятая группа лекарств (Тивомакс).
6. Метаболические препараты, улучшающие обмен веществ, кровообращение разных областей тела человека – шестая группа лекарств ангиопротекторного свойства (Актовегин).
7. Препараты, которые используют для лечения патологии сосудов сетчатки глаз (Эмоксипин) – отдельная седьмая группа лекарственных средств.

Ангиопротекторы можно разделить на моносредства и поликомпонентные препараты. В любом случае, цель назначения лекарственных средств этой группы – устранение сосудистых расстройств разного характера.

Ангиопротекторы для наружного применения

Местное лечение сосудистых заболеваний заключается в применении лекарств, выпускаемых в форме мазей, гелей и кремов. Список наиболее популярных препаратов:

«Гепатромбин»

Комбинированный препарат для наружного применения с выраженным ангиопротекторным, антитромботическим, регенерирующим, антикоагулянтным и противоотечным действием. Препарат ингибирует коагуляцию крови и тормозит процесс тромбообразования. «Гепатромбин» – противогеморроидальное средство, улучшающее кровоснабжение в зоне воспаления и участвующее в регенерации соединительной ткани. В результате лечения данным препаратом исчезают признаки воспаления: боль, жжение, зуд.

«Лиотон»

Высокоэффективный препарат, созданный для борьбы с отеками и тяжестью в ногах при венозной недостаточности. Выпускают лекарство в виде геля, который быстро и легко проникает к источнику дискомфорта и оказывает свое терапевтическое действие. Он снимает усталость, устраняет болезненные ощущения и возвращает легкость ногам. В основе фармакологического действия данного средства лежит антитромботический и противоэкссудативный эффект. Противовоспалительное действие препарата обусловлено угнетением активности гиалуронидазы непосредственно в очаге воспаления. Благодаря стимуляции фибринолитических свойств крови ускоряются процессы рассасывания гематом и тромбов, уменьшается отечность тканей. Средство имеет приятный лавандовый запах и легкую текстуру, позволяющую быстро впитываться в кожу и не оставлять следов на одежде.

«Индовазин»

Комбинированный ангиопротектор, выпускаемый в форме геля. Он содержит в своем составе два действующих вещества: троксерутин и индометацин, благодаря которым и оказывает одновременно противовоспалительное и ангиопротекторное действие. Он быстро снимает отечность, уменьшает боль и прочие признаки воспаления, улучшает циркуляцию крови и является крайне необходимым в различных жизненных ситуациях. Он эффективно снижает ломкость и уменьшает проницаемость капилляров, тонизирует вены, помогает избавиться в короткие сроки от синяков, уменьшает местную гипертермию и боль в очаге воспаления. Подходит для лечения мелких бытовых травм: ссадин, ушибов.

Тромболитики

Медикаменты растворяют уже образовавшиеся тромбы или нити фибрина, способные трансформироваться в тромб. Используются только в экстренных случаях: ТЭЛА, ОИМ, инсульт, тромбоз камер сердца.

Есть препараты нескольких поколений. Первое представлено Урокиназой (1500 рублей), Стрептокиназой (1050 рублей). Второе – Алтеплазой (Актилизе – 15 000 рублей), третье – Тенектеплазой (25 000 рублей), Пуролазой (8 500 рублей).

Препараты для нормализации микроциркуляции

Сюда включены лекарственные средства, способные влиять на систему вязкости крови и стимулировать кровоток с вазодилататорными свойствами, а также – вещества, купирующие воспаление с автоматическим расширением просвета капилляров – простагландины. Самым популярным считается Трентал.

Пентоксифиллин и аналоги лекарственного препарата

• Трентал (Флекситал). Это полный аналог Пентоксифиллина, назначают при энцефалопатиях различной этиологии, ишемическом инсульте, проблемах с сосудами, в ЛОР-практике. Цена – 150 рублей.
• Вазонит. Пролонгированный препарат, разжижает кровь, балансирует микроциркуляцию, но способен корректировать коронарокровоток, купирует гипоксию тканей. Цена – 379 рублей.
• Латрен. Лекарство с самым широким спектром действия, применимо при всех видах нарушения трофики. Ангиопротектор назначают в составе комплексной терапии при язвенных поражениях тканей, гангрене, обморожении, варикозной болезни, используют при диабетической полинейропатии, ангиопатии, в восстановительном периоде ишемического инсульта. Цена – 215 рублей.
• Агапурин. Качественный препарат, который назначают пациентам с ревматизмом, ЛОР-патологиями, бронхиальной астмой, для профилактики тромбов в нижних конечностях. Разрешен беременным. Стоимость – 187 рублей.

Простагландины

Все препараты купируют воспаление, рассасывают кровяные сгустки, снижают АД, стимулируют тонус сосудов за счет гладких мышц:

• Энзапрост-Ф – 4 500 рублей;
• Мизопростол – 1 100 рублей;
• Алпростан – 6 000 рублей.

Вазоактивные препараты в лечении ишемических заболеваний сетчатки

Различные заболевания сетчатки и зрительного нерва, обусловленные как общими, так и местными нарушениями кровообращения, занимают значительное место среди причин инвалидизации по зрению. Несмотря на несомненные успехи в лечении сосудистой патологии глаза, достигнутые в последние два десятилетия, число больных с поражениями зрительного нерва и сетчатки продолжает увеличиваться. Этот рост количества сосудистых заболеваний глаза непосредственно связан с широким распространением гипертонической болезни, атеросклероза и диабета,

излечить которые практически не представляется возможным. Существующие способы лечения направлены только на замедление развития патологического процесса или стабилизацию функций пораженных органов. Ишемия – наиболее частый патологический процесс, сопровождающий или вызывающий глазную патологию.

Как и в других разделах практической медицины, в офтальмологии можно выделить две основные формы течения ишемического процесса – острую и хроническую

. Это требует различного подхода к выбору методов лечения, а также медикаментозных средств.

Применение вазоактивных препаратов как одного из звеньев в комплексном лечении ишемических процессов в зрительном нерве и сетчатке требует осторожного и индивидуального подхода.

Медикаментозное лечение, направленное на расширение сосудов, часто является недостаточным для улучшения кровообращения, а иногда даже может усугубить ишемию глаза за счет развития синдрома “обкрадывания”. В связи с этим необходимо увеличение перфузии, особенно на уровне прекапилляров и артериолярного звена капиллярной сети.

Наиболее часто в комплексном лечении ишемических заболеваний применяют препараты:

• улучшающие кровообращение в системе сосудов головного мозга

(препараты барвинка, пентоксифиллин, ницерголин, циннаризин);

• средства, расширяющие периферические сосуды и улучшающие кровообращение на капиллярном уровне

(ксантинола никотинат);

• витамины

;

• средства, улучшающие окислительно-восстановительные и обменные процессы в организме

;

• биостимуляторы

;

• антиоксиданты и др.

Препараты, обладающие сосудорасширяющим действием, широко применяют для лечения сердечно-сосудистых заболеваний. Вазодилататоры

разделяют на три основные группы:

• вазодилататоры прямого действия;

• антагонисты кальция;

• блокаторы постсинаптических a1-адренорецепторов.

Среди вазодилататоров прямого действия,

которые в свою очередь могут быть артериальными, венозными и артериолярно-венозными, в практической офтальмологии ранее применяли при острой ишемии венозные вазодилататоры (нитроглицерин и другие нитраты). Нитраты расслабляют гладкие мышцы артерий и вен. Но точных данных о том, что при этом улучшается перфузия сосудов глаза, пока нет. По некоторым данным, в условиях общего перераспределения кровотока система кровоснабжения глаза мо жет попадать в зону “обкрадывания”. Дозы нитроглицерина, не вызывающие сдвигов системного артериального давления (АД), часто приводят к расширению артериол в области лица и шеи, приливу крови к голове и головной боли вследствие расширения оболочечных сосудов. По данным М.М. Краснова, часто наблюдается сужение поля зрения и увеличение скотом на фоне приема нитратов.

Более обоснованным оказалось применение препаратов, действующих через местные факторы, способствующих уменьшению сосудистого тонуса и улучшению гидродинамических показателей крови. Сосудорасширяющие средства миотропного действия много лет применяют с целью усиления периферического кровообращения в областях, где оно нарушено вследствие острого или хронического сужения сосудов или их спазма. Из вазодилататоров в настоящее время в офтальмологии наиболее широко применяют никотиновую кислоту, ксантинола никотинат, препараты барвинка, пентоксифиллин

. С помощью реоофтальмографии неоднократно была доказана достаточно высокая степень сосудорасширяющего действия перечисленных препаратов на сосудистый тракт глаза.

Выраженное сосудорасширяющее действие на интраокулярные сосуды оказывают препараты барвинка

, при этом они действуют анаболически, усиливают поглощение кислорода мозговыми клетками и обладают антиагрегационным действием. Лечебное действие препаратов барвинка развивается постепенно. В нашей клинике препараты барвинка применяли для лечения острых (ишемические нейропатии, окклюзии ветвей центральной артерии сетчатки) и хронических (глаукоматозная атрофия зрительного нерва, сухая форма старческой дегенерации сетчатки) ишемических заболеваний по 10 мг внутривенно капельно 1 раз в день в течение 7–10 дней. При выписке препарат назначали по 5 мг в таблетках 3 раза в день в течение 2–3 мес.

Многие авторы отмечали наиболее выраженный сосудорасширяющий эффект при применении препаратов, содержащих никотиновую кислоту

.

Однако эффективность вазодилататоров при цереброваскулярной недостаточности многие авторы считают сомнительной. Миотропные сосудорасширяющие средства способны повышать церебральный кровоток в физиологических условиях. При сосудистой патологии, которая часто сопровождает ишемию глаза или является ее причиной, пораженные участки сосудов слабее реагируют на них. Кроме того, известно, что в плохо перфузируемых участках кровообращение может улучшаться за счет повышения АД. При использовании препаратов данной группы, особенно внутривенном, наблюдается падение системного АД, что может вести к развитию синдрома “обкрадывания”.

По тем же причинам некоторые офтальмологи выражают сомнение по поводу целесообразности назначения сосудорасширяющих средств при глаукоме, мотивируя это тем, что понижение системного АД может привести к ухудшению кровоснабжения глаза из-за уменьшения перфузионного давления. Однако в большинстве исследований установлено, что кровоснабжение глаза улучшается под воздействием вазодилататоров при понижении системного АД не более чем на 10 % от исходного уровня. Более значительное понижение АД приводит у части больных к ухудшению кровоснабжения глаза.

Учитывая, что эффект после

проведенного
курса лечения вазодилататорами сохраняется в течение 2–8 мес
, курсы медикаментозного лечения необходимо проводить 2–3 раза в год.

Помимо этого разработаны другие пути терапии, основанные на улучшении реологических показателей крови (увеличение деформируемости эритроцитов, снижение их агрегируемости и др.). Многие из современных препаратов, применяемых для лечения ишемических состояний глаза, сочетают в себе одновременно несколько указанных свойств.

Довольно широко в офтальмологии для лечения ишемических состояний заднего отрезка глаза применяют производные пурина. Ксантинола никотинат

снижает уровень фибриногена в крови и агрегационную способность тромбоцитов, уменьшают вязкость крови. При длительном применении ксантинола никотинат способствует понижению в крови уровней холестерина и атерогенных липопротеинов. Препарат можно применять (в составе комплексного лечения) внутривенно (лучше капельно, 300 мг на 200 мл физиологического раствора 1 раз в день), внутримышечно (300 мг 1 раз в сутки) и парабульбарно (по 75 мг) в течение 7–10 дней, после чего на 2–3 мес следует перейти на таблетированную форму.

Алкалоидом пуринового ряда является также пентоксифиллин

. Отнесение пентоксифиллина к группе вазодилататоров весьма условно, так как он оказывает легкое сосудорасширяющее действие, почти не влияя на гемодинамические показатели. В основе действия пентоксифиллина лежит его влияние на гидродинамические свойства крови. Этот препарат действует на реологические свойства крови, с одной стороны, и на метаболизм тканей – с другой. В условиях стационара пентоксифиллин желательно назначать однократно в день внутривенно капельно по 5 мл раствора (100 мг) и/или парабульбарно 10–15 мг в течение 7–10 дней. После выписки из стационара препарат назначают по 400 мг 3 раза в сутки на 2–3 мес.

Другим препаратом, заслуживающим внимания, является пикамилон, состоящий из двух биогенных компонентов – ГАМК и никотиновой кислоты.

Среди многих свойств пикамилона наиболее важны его антигипоксические, антиоксидантные, сосудорасширяющие свойства. Кроме того, было доказано, что пикамилон снижает агрегационную способность тромбоцитов и обладает противосвертывающим и антиатеросклеротическим действием.

Терапевтическую активность пикамилона изучали при лечении компенсированной глаукомы, пигментной абиотрофии сетчатки, ишемической нейропатии, центральной хориоретинальной дистрофии. По данным ряда авторов, после курсового лечения пикамилоном (по 0,02 г 3 раза в день внутрь) у 34-45% больных в зависимости от стадии заболевания наблюдалось улучшение показателей гемодинамики глаза, повышение световой чувствительности, расширение периферических границ поля зрения, уменьшение площади скотом.

Относительно новым и перспективным направлением в сосудистой терапии, по нашему мнению, является использование для лечения острой и хронической сосудистой патологии заднего отдела глаза антагонистов кальция. Наиболее интересен для исследований нимодипин

, который является пока единственным препаратом из этой группы, обладающим церебральным действием. Имеются единичные сообщения о применении нифедипина, исрадипина, дилтиазема и верапамила в таблетированной форме при лечении открытоугольной компенсированной глаукомы. Исследования доказали положительное влияние блокаторов кальциевых каналов на гемодинамику глаза. Было отмечено уменьшение периферического сосудистого сопротивления и повышение перфузионного давления в интраокулярных сосудах. Стабилизировались или улучшались зрительные функции. У 6 пациентов мы с успехом использовали нимодипин в комплексном лечении острой ишемии (окклюзия ветвей центральной артерии сетчатки и ишемическая нейропатия).

Необходимо сказать несколько слов о способах введения препаратов.

Традиционными в офтальмологии являются внутривенный и парабульбарный способы введения вазоактивных препаратов. Однако ряд недостатков у этих способов снижает эффективность применения лекарственных средств. В частности, внутривенное введение сосудорасширяющих препаратов в большей степени, чем местное (ретро- и парабульбарное, субконъюнктивальное), влияет на АД, что увеличивает вероятность ухудшения кровообращения в глазу из-за уменьшения перфузионного давления. При парабульбарных инъекциях основная часть препарата попадает в клетчатку орбиты, где много кровеносных сосудов и лекарства быстро выносятся кровью из области глаза.

В 1991 г. А.П.Нестеровым и С.Н.Басинским был предложен новый метод – введение лекарственных средств в теноново пространство с помощью субтеноновой имплантации коллагеновой инфузионной системы

(СИКИС), который в основном применялся для лечения глаукоматозной атрофии зрительного нерва. В своих исследованиях мы сравнивали эффективность применения трех способов введения лекарственных средств – внутривенного, парабульбарного и с использованием СИКИС. Эффективность вазоактивных препаратов была самой высокой после применения коллагеновой инфузионной системы. Использование СИКИС позволило добиться максимального эффекта лекарственных препаратов, вводимых в теноново пространство.

Таким образом, можно считать необходимым применение вазоактивных препаратов в комплексном лечении ишемических заболеваний сетчатки и зрительного нерва.
Литература
1. Бунин А.Я., Конде Л.А. О критическом уровне системного артериального давления при назначении сосудорасширяющих средств больным глаукомой //Вестн. офтальмол. 1983; 3: 17-20.

1. Бунин А.Я., Конде Л.А. О критическом уровне системного артериального давления при назначении сосудорасширяющих средств больным глаукомой //Вестн. офтальмол. 1983; 3: 17-20.

2. Краснов М.М. К анализу особенностей внутриглазной гемодинамики и возможности терапевтического воздействия на нее при глаукоме и дефиците кровоснабжения. // Вестн. офтальмол. 1989; 6: 36-43.

3. Метелица В.И. Справочник кардиолога по клинической фармакологии. М. 1987; 367 с.

4. Егоров Е.А., Свирин А.В., Пузаков В.П. Применение кавинтона в комплексном лечении глаукомы и некоторых других заболеваниях глаз // Новые препараты, применяемые в офтальмологии. М. 1978; 62-4.

5. Кацнельсон Л.А.,Михайлова Н.А., Гуртовая Е.Е., Яковлев А.А. Результаты экспериментально-клинического изучения препарата трентал//Вестн. офтальмол. 1980; 1: 41-3.

6. Тихомирова Н.А., Сухорукова А.Ю. Местное применение препарата “кавинтон” при сосудистых заболевания глаз. – В кн.: Патология глазного дна. Тезисы докладов конференции. М. 1986; 50-1.

7. Кондэ Л.А., Яковлев А.А. О механизме терапевтического действия нового медикаментозного комплекса, направленного на стабилизацию зрительных функций у больных первичной глаукомой// Патофизиология и биохимия глаза. М. 1986; 25-30.

8. Кондэ Л.А., Яковлев А.А. Опыт применения кавинтона в терапии глаукомы // Глаукома. М. 1984; 59-61.

9. Габрилян Э.С., Амроян Э.А., Акопов С.Э. Физиология и фармакология сосудистой стенки. – Ереван. 1987; 279 с.

10. Машковский М.Д. Лекарственные средства. М.: Медицина. 1993; 738 с.

11. Ищенко М.М., Дорогий А.Н. Влияние компламина на системную и церебральную гемодинамику у больных атеросклерозом с хроническим нарушением мозгового кровообращения // Невропатология и психиатрия. 1985; 1: 17-20.

12. Стефанович В. К вопросу о биохимическом механизме действия пентоксифиллина // В сб. Клиническое значение препарата трентал. М. 1977; 16-8.

13. Kruger A, Matulla B, Wolzt M. et al. Short-term oral pentoxifylline use increases choroidal blood flow in patients with age-related macular degeneration // Arch. Ophthalmol. 1998; 116 (1): 27-30.

14. Бондарева Г.С., Умовист Н.М. О дифференцированном применении трентала, компламина, солкосерила и повышенных доз витамина В6 в комплексном лечении дистрофии сетчатки. Актуальные вопросы патологии заднего отдела глаза. Тезисы докладов. – Одесса.1989; 107-8.

15. Давыдова Г.А., Коломойцева Е.М., Елисеева Э.Г., Переверзина О.К. Результаты применения пикамилона при некоторых глазных заболеваниях// Пикамилон в лечебной практике. М. 1997; 50-5.

16. Коломойцева Е.М., Муха А.И. О влиянии пикамилона на зрительные функции больных открытоугольной глаукомой// Пикамилон в современной неврологической и психиатрической практике / Материалы Российской конференции. Москва, ноябрь. 1994; 157-160.

17. Ефимова М.Н., Якубова Л.В. Влияние антагониста кальция нифидипина на зрительные функции больных первичной глаукомой// Вопросы офтальмологии. Омск. 1994; 137-9.

18. Ефимова М.Н., Якубова Л.В. Непосредственные результаты влияния системного приема антагонистов кальция на поля зрения больных первичной открытоугольной глаукомой с нормализованным давлением// Глаукома. М. 1994; 82-4.

19. Якубова Л.В. Применение вазоселективных антагонистов кальция в комплексном лечении больных первичной открытоугольной глаукомой с нормальным внутриглазным давлением. Диссертация кандидата медицинских наук. М. 1995; 146 с.

20. Brand L., Anderson K., Ljungreen B. et al. Cerebrovascular and cerebral effects of nimodipini – an update // Acta Neurochir. 1988.; 45 (1): 11-20.

21. Netland P.A., Chaturvedi N., Dreyer E.B. Calcium channel blockers in managment of low-tension and open-angle glaucoma // Am. J. Ophthalmol. 1993; 115: 608-13.

22. Varno M., Pecori Giraldi J., Covelli G.P. et al. Effetti della nimodipina sulla sensibilita retinica nella neurotticopatia glaucomatosa// Bollettino di oculistica. 1990; 69 (5): 449-55.

23. Flammer J. Psychophysical mechanisms and treatment of vasospastic disorders in normal-tension glaucoma// Bull. Soc. Belge. Ophthalmol. 1992.; 244: 129-34.

Флеботоники

Группа ангиопротекторов, тонизирующих клапанный аппарат вен, улучшающих венозный кровоток, купирующих застойные явления. Используются для лечения геморроя, варикоза. За счет нормализации кровообращения соответствующей области снимается воспаление, сосуды автоматически расширяются (уходит пастозность из-за экссудации), восстанавливают упругость. Самым распространенным является Детралекс.

• Детралекс. Ангиопротектор, стимулирующий тонус венозных клапанов, улучшающий эластичность сосудистых стенок, оказывает эффект при курсовом приеме, не влияет на систему свертываемости крови. Назначают при сосудистом застое любой области. Цена – 640 рублей.
• Венарус. Структурный аналог Детралекса отечественного производства. Стоимость – 490 рублей.
• Флебодиа 600. Ангиопротектор со свойствами венотоника, восстанавливает сосудистую стенку, купирует воспаление, венозный застой, улучшает микроциркуляцию. Цена – 850 рублей.
• Вазокет. Таблетки Вазокет на базе флавоноидов с ангиопротекторными, восстанавливающими структуру сосудистой стенки, антивоспалительными свойствами. Стоимость – 600 рублей.
• Антистакс. Ангиопротектор, относится к группе растительных флеботоников. Натуральные компоненты обеспечивают мягкий эффект: купирует пастозность, стимулирует местный иммунитет, улучшает проницаемость сосудов. Цена – 580 рублей.

Средства для увеличения просвета артерий

Механизм действия этой группы ангиопротекторов базируется на способности расширять просвет сосудов, снижая нагрузку на артерии, капилляры, тем самым – нормализовать кровоток определенной области. Это донаторы нитрогруппы. На фармакологическом рынке представлены два препарата: Тивомакс, Тивортин.

Действующее вещество Тивомакса – хлорид аминокислоты аргинина. Относится к кровезамещающим растворам, выпускается во флаконах с раствором для инфузий. Препарат проявляет важные в критическом состоянии организма протекторные эффекты.

Назначается при атеросклерозе, диабетической ангиопатии, стенокардии, ХСН, гипертонии. Цена – 135 рублей через интернет-аптеки.

Структурный аналог Тивомакса – Тивортин. Цена – 214 рублей через интернет-аптеки.

Метаболические препараты

Ангиопротекторы, входящие в группу метаболиков обладают комплексным воздействием на организм человека, в том числе, положительно влияют на кровоток, состояние сосудов, обмен веществ, стимулируют утилизацию глюкозы, повышают энергетические запасы клеток, предупреждают ишемию и гипоксию. Назначаются при всех формах ИБС, энцефалопатий, сосудистых и обменных нарушений

. Наиболее известен Актовегин.

• Актовегин. Препарат- антиоксидант, антигипоксант с метаболическим, нейропротекторным, микроциркуляторным эффектом. Показан при нарушении кровообращения, в том числе, периферического, когнитивных расстройствах, диабетической полинейропатии. Цена – 569 рублей.
• Глицин. Ангиопротектор со свойствами метаболика, оказывает антидепрессивное и седативное действие. Цена – 30 рублей.
• Инозин (Изопринозин). Препарат-предшественник АТФ с антигипоксическим, метаболическим и антиаритмическим действием. Повышает энергетический баланс миокарда, улучшает коронарное кровообращение, применим при всех вариантах ИБС. Стоимость – 604 рубля.

Имеются ли противопоказания?

Противопоказания должны рассматриваться по каждому препарату. Более современные средства учитывают возможность применения и осложнения. К наиболее значимым относятся:

• детский и подростковый возраст;
• аллергические реакции на препарат;
• период беременности и грудного вскармливания;
• болезни желудка и кишечника.

Назначение наружных форм в виде мазей, гелей и кремов не показано при наличии кожных заболеваний, незаживающих язв.

Препараты для лечения патологии сосудов сетчатки глаз

{banner_banstat9}
Это отдельная группа специальных средств, улучшающих состояние сосудов сетчатки, нормализуя ее кровоснабжение и кислородоснабжение:

• Эмоксипин – нормализует проницаемость сосудистой стенки, демонстрирует свойства антигипоксанта, антиоксиданта, улучшает реологические свойства крови (211 рублей);
• Этамзилат (Дицинон) – антигеморрагическое средство, улучшающее микроциркуляцию (37 рублей);
• Диваскан – снижает повышенную проницаемость сосудов (1350 рублей).

Глава 25. АНГИОПРОТЕКТОРЫ

Ангиопротекторы —

средства, нормализующие метаболические процессы в стенке кровеносных сосудов, уменьшающие проницаемость сосудистой стенки и улучшающие микроциркуляцию. Ангиопротекторы применяются при различных патологических процессах, сопровождающихся поражением стенки артерий, вен и капилляров.

Поражения сосудистой стенки артерий могут быть обусловлены атеросклеро­зом, воспалительным процессом или механическими повреждениями сосудов при травмах. При атеросклерозе патологический процесс начинается с внутренней оболочки стенки артерий (интимы), через которую проникают атерогенные ли-попротеины, принимающие участие в образовании атеросклеротических бляшек. Повреждение эндотелия в области бляшек способствует образованию тромбов и сужению просвета сосуда; возникает риск ишемии и некроза тканей, не полу­чающих достаточного количества крови. В этом случае используются средства, снижающие уровень атерогенных липопротеинов (см. гл. 24), средства, препят­ствующие образованию тромбов (см. гл. 27), а также средства, уменьшающие про­ницаемость сосудистой стенки (ангиопротекторы).

В венозных сосудах патологические изменения стенок могут приводить к образованию тромбов (тромбофлебит),

к варикозному расширению вен. Для про­филактики тромбофлебитов используются средства, препятствующие тромбооб-разованию (в основном антикоагулянты), а также нестероидные противовоспа­лительные средства. Принципами лечения варикозных расширений вен являются улучшение венозного оттока (применение венотонизирующих средств), умень­шение проницаемости сосудистой стенки и ее отека. В тяжелых прогрессирую­щих случаях показаны хирургические операции.

Стенка капилляров может повреждаться как острым инфекционным процес­сом, например, при гриппе (капилляротоксикоз),

а также на фоне некоторых хро­нических заболеваний, прежде всего при инсулинзависимом сахарном диабете
(диабетические ангиопатии).
При диабете могут поражаться как мелкие сосуды, в особенности сосуды сетчатки глаз
(ретинопатии)
и почечные капилляры
(нефро-патии),
так и крупные магистральные сосуды, что может приводить к наруше­нию кровообращения в конечностях.

В комплексной терапии капилляротоксикозов, диабетических ангиопатий могут применяться ангиопротекторы.

Ангиопротекторное (капилляропротекторное) действие оказывают препара­ты группы витамина Р (рутина), аскорбиновой кислоты (см. гл. 32 «Витамины»). Кроме того, в качестве ангиопротекторов используются следующие препараты: пиридинолкарбамат (Пармидин, Ангинин, Продектин), этамзилат (Ди-цинон), кальция добезилат (Доксиум), детралекс ,трибенозид (Гли-венол), эскузан.

Пиридинолкарбамат является антагонистом брадикинина и умень­шает промежутки между эндотелиальными клетками сосудов. Таким образом, уменьшается возможность проникновения атерогенных липопротеинов в инти­му сосудов.

Пиридинолкарбамат обладает противовоспалительной активностью, что так­же приводит к уменьшению проницаемости сосудистой стенки и препятствует ее липидной инфильтрации при атеросклерозе. Он обладает также умеренной гипо-холестеринемической активностью, снижает агрегацию тромбоцитов. Как само­стоятельное антиатеросклеротическое средство пиридинолкарбамат в настоящее время не применяется, однако его способность уменьшать проницаемость сосу­дов и восстанавливать нарушенную микроциркуляцию используется в комплекс­ной терапии атеросклероза сосудов мозга, коронарных сосудов.

Препарат эффективен при лечении поражений периферических сосудов, осо­бенно при трофических язвах нижних конечностей, а также при диабетических ретинопатиях. Эффекты пиридинолкарбамата усиливаются при его совместном применении с препаратами липоевой кислоты.

Антибрадикининовые свойства пиридинолкарбамата (прекращение зуда, уменьшение высыпаний на коже) применяются также при лечении обострении хронических заболеваний кожи, а также в качестве профилактического средства при лучевых поражениях кожи (при лучевой терапии злокачественных новообра­зований).

Назначают препарат внутрь 3—4 раза в день, принимают длительно до 2—6 мес и более. Для наружного применения при нейродермитах и лучевых поражениях используется 5% мазь пиридинолкарбамата.

Пиридинолкарбамат обычно хорошо переносится. В отдельных случаях воз­никают тошнота, кожные аллергические реакции, головная боль, а также повы­шение активности трансаминаз печени; в крайне редких случаях — развитие ге-патитоподобной реакции. Препарат противопоказан при нарушениях функции печени.

Этамзилат увеличивает образование в стенках капилляров мукополисаха-ридов большой молекулярной массы и повышает устойчивость капилляров, нор­мализуя их проницаемость, улучшает микроциркуляцию. Кроме того, этамзилат оказывает кровоостанавливающее действие (стимулирует образование тромбоци­тов, снижает образование простациклина в эндотелии сосудов, повышает обра­зование тромбопластина в месте повреждения мелких сосудов).

Этамзилат применяется для профилактики и остановки кровотечений в пос­леоперационном периоде, при паренхиматозных и капиллярных кровотечениях, а также при геморрагических диатезах и при кровотечениях у больных с лейкоза­ми и тромбоцитопенической пурпурой. Этамзилат показан при диабетических ангиопатиях, в том числе ретинопатии, кровоизлияниях в сетчатку глаза и в стек­ловидное тело. Препарат вводят внутрь и парентерально (внутримышечно, внут­ривенно). При внутривенном введении гемостатическое действие развивается через 5-15 мин (максимальный эффект — через 1—2 ч, при введении внутрь -через 3 ч). Побочные эффекты этамзилата: изжога, головная боль, гиперемия лица, снижение артериального давления, парестезии нижних конечностей.

Кальция добезилат обладает более выраженным по сравнению с этам-зилатом нормализующим влиянием на проницаемость сосудов, он медленнее вса­сывается из желудочно-кишечного тракта. Применяется при сосудистых пора­жениях с повышенной хрупкостью и проницаемостью капилляров (диабетическая ретинопатия, микроангиопатия) и других нарушениях, связанных с сердечно-со­судистыми и обменными заболеваниями, при венозной недостаточности. Про­тивопоказан при геморрагиях, вызванных антикоагулянтами, при беременности. Побочные эффекты более выражены по сравнению с этамзилатом.

Детралекс — таблетки, содержащие по 0,45 г микронизированного диос-мина и 0,05 г гесперидина.

Гесперидин — вещество флавоновой структуры, близкое по структуре и дей­ствию к рутину и кверцетину (см. гл. 32). Диосмин — также флавоноидное соеди­нение (рамноглюкозид), близкое к гесперидину (замещенное сахарным радика­лом). Оба соединения обладают ангиопротекторной активностью, улучшают микроциркуляцию, лимфатический отток, повышают венозный тонус. Детралекс повышает венозный тонус, укорачивает время опорожнения вен, уменьшает их растяжимость, снижает венозный застой, нормализует микроциркуляцию, улуч­шает лимфоотток.

Показания к назначению детралекса: хроническая венозная недостаточность нижних конечностей (ощущение тяжести в ногах, боль, судороги, трофические нарушения), функциональные нарушения при острых геморроидальных присту­пах. Побочные действия: диспепсия, нейровегетативные нарушения.

Трибенозид — полусинтетическое соединение — глюкофуранозид, произ­водное из группы Сахаров.

Трибенозид используется для лечения варикозного расширения вен. Обладает противовоспалительной, противоаллергической и анальгетической активностью. Оказывает тонизирующее влияние на стенки вен, уменьшает застойные явления

в венозном отделе микроциркуляторного русла, снижает проницаемость сосуди­стой стенки, блокирует диапедез форменных элементов и плазмы в межклеточ­ное пространство.

Механизм действия обусловлен антагонизмом с брадикинином и биогенными аминами (серотонином и гистамином). Показания; нарушение венозного крово­обращения, флебиты, варикозное расширение вен нижних конечностей, гемор­рой, трофические язвы кожи конечностей. Трибенозид абсолютно противопока­зан при беременности. Побочные действия: диспептические явления (тошнота, рвота, абдоминальные боли, запор или диарея), аллергические реакции (кожные высыпания, покраснение и зуд).

Эскузан — стандартизированный водно-спиртовой экстракт из плодов кон­ского каштана (Aesculus hippocastanum L.).

Содержит флавоноиды (близкие по при­роде к рутину), сапонины и другие вещества, в том числе тритерпеновый глико-зид (сапонин) эсцин. Эскузан уменьшает проницаемость капилляров, повышает тонус венозных сосудов, уменьшает воспалительные явления. Применяют как венотонизирующее и антитромботическое средство при венозном застое и рас­ширении вен нижних конечностей, геморрое, язвах голени. Назначается внутрь по 10—20 капель 3 раза в день до еды. Лечение следует проводить под контролем свертывания крови.

Ангиопротекторы —

средства, нормализующие метаболические процессы в стенке кровеносных сосудов, уменьшающие проницаемость сосудистой стенки и улучшающие микроциркуляцию. Ангиопротекторы применяются при различных патологических процессах, сопровождающихся поражением стенки артерий, вен и капилляров.

Поражения сосудистой стенки артерий могут быть обусловлены атеросклеро­зом, воспалительным процессом или механическими повреждениями сосудов при травмах. При атеросклерозе патологический процесс начинается с внутренней оболочки стенки артерий (интимы), через которую проникают атерогенные ли-попротеины, принимающие участие в образовании атеросклеротических бляшек. Повреждение эндотелия в области бляшек способствует образованию тромбов и сужению просвета сосуда; возникает риск ишемии и некроза тканей, не полу­чающих достаточного количества крови. В этом случае используются средства, снижающие уровень атерогенных липопротеинов (см. гл. 24), средства, препят­ствующие образованию тромбов (см. гл. 27), а также средства, уменьшающие про­ницаемость сосудистой стенки (ангиопротекторы).

В венозных сосудах патологические изменения стенок могут приводить к образованию тромбов (тромбофлебит),

к варикозному расширению вен. Для про­филактики тромбофлебитов используются средства, препятствующие тромбооб-разованию (в основном антикоагулянты), а также нестероидные противовоспа­лительные средства. Принципами лечения варикозных расширений вен являются улучшение венозного оттока (применение венотонизирующих средств), умень­шение проницаемости сосудистой стенки и ее отека. В тяжелых прогрессирую­щих случаях показаны хирургические операции.

Стенка капилляров может повреждаться как острым инфекционным процес­сом, например, при гриппе (капилляротоксикоз),

а также на фоне некоторых хро­нических заболеваний, прежде всего при инсулинзависимом сахарном диабете
(диабетические ангиопатии).
При диабете могут поражаться как мелкие сосуды, в особенности сосуды сетчатки глаз
(ретинопатии)
и почечные капилляры
(нефро-патии),
так и крупные магистральные сосуды, что может приводить к наруше­нию кровообращения в конечностях.

В комплексной терапии капилляротоксикозов, диабетических ангиопатий могут применяться ангиопротекторы.

Ангиопротекторное (капилляропротекторное) действие оказывают препара­ты группы витамина Р (рутина), аскорбиновой кислоты (см. гл. 32 «Витамины»). Кроме того, в качестве ангиопротекторов используются следующие препараты: пиридинолкарбамат (Пармидин, Ангинин, Продектин), этамзилат (Ди-цинон), кальция добезилат (Доксиум), детралекс ,трибенозид (Гли-венол), эскузан.

Пиридинолкарбамат является антагонистом брадикинина и умень­шает промежутки между эндотелиальными клетками сосудов. Таким образом, уменьшается возможность проникновения атерогенных липопротеинов в инти­му сосудов.

Пиридинолкарбамат обладает противовоспалительной активностью, что так­же приводит к уменьшению проницаемости сосудистой стенки и препятствует ее липидной инфильтрации при атеросклерозе. Он обладает также умеренной гипо-холестеринемической активностью, снижает агрегацию тромбоцитов. Как само­стоятельное антиатеросклеротическое средство пиридинолкарбамат в настоящее время не применяется, однако его способность уменьшать проницаемость сосу­дов и восстанавливать нарушенную микроциркуляцию используется в комплекс­ной терапии атеросклероза сосудов мозга, коронарных сосудов.

Препарат эффективен при лечении поражений периферических сосудов, осо­бенно при трофических язвах нижних конечностей, а также при диабетических ретинопатиях. Эффекты пиридинолкарбамата усиливаются при его совместном применении с препаратами липоевой кислоты.

Антибрадикининовые свойства пиридинолкарбамата (прекращение зуда, уменьшение высыпаний на коже) применяются также при лечении обострении хронических заболеваний кожи, а также в качестве профилактического средства при лучевых поражениях кожи (при лучевой терапии злокачественных новообра­зований).

Назначают препарат внутрь 3—4 раза в день, принимают длительно до 2—6 мес и более. Для наружного применения при нейродермитах и лучевых поражениях используется 5% мазь пиридинолкарбамата.

Пиридинолкарбамат обычно хорошо переносится. В отдельных случаях воз­никают тошнота, кожные аллергические реакции, головная боль, а также повы­шение активности трансаминаз печени; в крайне редких случаях — развитие ге-патитоподобной реакции. Препарат противопоказан при нарушениях функции печени.

Этамзилат увеличивает образование в стенках капилляров мукополисаха-ридов большой молекулярной массы и повышает устойчивость капилляров, нор­мализуя их проницаемость, улучшает микроциркуляцию. Кроме того, этамзилат оказывает кровоостанавливающее действие (стимулирует образование тромбоци­тов, снижает образование простациклина в эндотелии сосудов, повышает обра­зование тромбопластина в месте повреждения мелких сосудов).

Этамзилат применяется для профилактики и остановки кровотечений в пос­леоперационном периоде, при паренхиматозных и капиллярных кровотечениях, а также при геморрагических диатезах и при кровотечениях у больных с лейкоза­ми и тромбоцитопенической пурпурой. Этамзилат показан при диабетических ангиопатиях, в том числе ретинопатии, кровоизлияниях в сетчатку глаза и в стек­ловидное тело. Препарат вводят внутрь и парентерально (внутримышечно, внут­ривенно). При внутривенном введении гемостатическое действие развивается через 5-15 мин (максимальный эффект — через 1—2 ч, при введении внутрь -через 3 ч). Побочные эффекты этамзилата: изжога, головная боль, гиперемия лица, снижение артериального давления, парестезии нижних конечностей.

Кальция добезилат обладает более выраженным по сравнению с этам-зилатом нормализующим влиянием на проницаемость сосудов, он медленнее вса­сывается из желудочно-кишечного тракта. Применяется при сосудистых пора­жениях с повышенной хрупкостью и проницаемостью капилляров (диабетическая ретинопатия, микроангиопатия) и других нарушениях, связанных с сердечно-со­судистыми и обменными заболеваниями, при венозной недостаточности. Про­тивопоказан при геморрагиях, вызванных антикоагулянтами, при беременности. Побочные эффекты более выражены по сравнению с этамзилатом.

Детралекс — таблетки, содержащие по 0,45 г микронизированного диос-мина и 0,05 г гесперидина.

Гесперидин — вещество флавоновой структуры, близкое по структуре и дей­ствию к рутину и кверцетину (см. гл. 32). Диосмин — также флавоноидное соеди­нение (рамноглюкозид), близкое к гесперидину (замещенное сахарным радика­лом). Оба соединения обладают ангиопротекторной активностью, улучшают микроциркуляцию, лимфатический отток, повышают венозный тонус. Детралекс повышает венозный тонус, укорачивает время опорожнения вен, уменьшает их растяжимость, снижает венозный застой, нормализует микроциркуляцию, улуч­шает лимфоотток.

Показания к назначению детралекса: хроническая венозная недостаточность нижних конечностей (ощущение тяжести в ногах, боль, судороги, трофические нарушения), функциональные нарушения при острых геморроидальных присту­пах. Побочные действия: диспепсия, нейровегетативные нарушения.

Трибенозид — полусинтетическое соединение — глюкофуранозид, произ­водное из группы Сахаров.

Трибенозид используется для лечения варикозного расширения вен. Обладает противовоспалительной, противоаллергической и анальгетической активностью. Оказывает тонизирующее влияние на стенки вен, уменьшает застойные явления

в венозном отделе микроциркуляторного русла, снижает проницаемость сосуди­стой стенки, блокирует диапедез форменных элементов и плазмы в межклеточ­ное пространство.

Механизм действия обусловлен антагонизмом с брадикинином и биогенными аминами (серотонином и гистамином). Показания; нарушение венозного крово­обращения, флебиты, варикозное расширение вен нижних конечностей, гемор­рой, трофические язвы кожи конечностей. Трибенозид абсолютно противопока­зан при беременности. Побочные действия: диспептические явления (тошнота, рвота, абдоминальные боли, запор или диарея), аллергические реакции (кожные высыпания, покраснение и зуд).

Эскузан — стандартизированный водно-спиртовой экстракт из плодов кон­ского каштана (Aesculus hippocastanum L.).

Содержит флавоноиды (близкие по при­роде к рутину), сапонины и другие вещества, в том числе тритерпеновый глико-зид (сапонин) эсцин. Эскузан уменьшает проницаемость капилляров, повышает тонус венозных сосудов, уменьшает воспалительные явления. Применяют как венотонизирующее и антитромботическое средство при венозном застое и рас­ширении вен нижних конечностей, геморрое, язвах голени. Назначается внутрь по 10—20 капель 3 раза в день до еды. Лечение следует проводить под контролем свертывания крови.

Противопоказания

Ограничения к приему также индивидуальны, как и показания к назначению препаратов этой группы. Но ангиопротекторы, как правило, хорошо переносятся, поэтому можно обобщить некоторые данные по подгруппам средств.

Антикоагулянты не назначаются при предрасположенности к кровотечениям, в том числе наследственного характера.

Сосудорасширяющие, метаболические препараты, флеботоники не рекомендованы при индивидуальной непереносимости, сенсибилизации организма.

Препараты для улучшения микроциркуляции противопоказаны при:

• патологиях сердечно-сосудистой системы;
• реабилитации после геморрагического инсульта;
• риске кровотечения;
• возрасте за 60.

Показания

{banner_banstat9}
Однозначно сказать, в каких случаях применять лекарства нельзя. Потому как перечень групп большой, механизмы различны. Нужно исходить из этого.

Усредненный список показаний выглядит следующим образом:

• Атеросклероз. В том числе облитерирующий, затрагивающий нижние конечности.
• Ангиопатия диабетического происхождения.
• Ишемическая болезнь сердца, кардиальная дисфункция, в том числе на фоне малого питания по коронарным артериям.
• Цереброваскулярная недостаточность. Нарушения трофики (питания) головного мозга.
• Геморрой, варикозная болезнь (преимущественные показания для применения флеботоников).
• Склонность к образованию тромбов в результате нарушения текучести крови (она становится густой).
• Повышенная ломкость сосудов.
• Высокая вероятность образования аневризм (объективные показатели, тем более, если они сочетаются с осложненной наследственностью).

Побочные эффекты

{banner_banstat10}
Негативные последствия также индивидуальны, зависят от типа препарата. С большой долей вероятности можно говорить о развитии следующих побочных эффектов:

• малокровии;
• крапивнице;
• приступе астмы;
• анафилаксии до отека Квинке;
• мигрени;
• носовом кровотечении;
• шуме в ушах;
• ринорее;
• диспепсии;
• симптомах интоксикации;
• примеси крови в урине.

Фатальные осложнения крайне редки, развиваются из-за халатности врача или пациента: ОНМК, острая сердечная или почечная недостаточность.

Литература

1. Дедов, И.И. Государственный регистр сахарного диабета в Российской Федерации: статус 2014 г. и перспективы развития / И.И. Дедов, М.В. Шестакова, О.К. Викулова // Сахарный диабет. – 2015. – № 18(3).
2. Егоров, Е.А. Применение ангиопротекторов при лечении диабетической ангиопатии: фокус на безилат кальция / Е.А. Егоров, Ж.Г. Оганезова // Русский медицинский журнал. – 2015. – № 4.
3. International Diabetes Federation. IDF Diabetes Atlas, 7th ed. Brussels: International Diabetes Federation, 2015.
4. Yau J.W.Y., Rogers S.L., Kawasaki R. et al. Meta-Analysis for Eye Disease (META-EYE) Study Group. Global prevalence and majority risk factors of diabetic retinopathy // Diabetes Care. 2012.
5. American Diabetes Association. Standards of medical care in diabetes: 2008 // Diabetes Care. 2008.