Дискуссия: комментарии экспертов, прямые включения с городами-участниками

Общие сведения

Холестерин – это жирный спирт, органическое соединение, которое содержится в мембранах клеток живых организмов.
Часто используется два понятия – холестерол и холестерин. В чем разница между ними? На самом деле, это название одного и того же вещества, только в медицинской литературе используется термин «холестерол», так как окончание «-ол» свидетельствует об отношении его к спиртам. Это вещество ответственно за придание прочности клеточным мембранам.

Источники холестерина

Но если уровень холестерина в организме повышен, в стенках сосудов формируются холестериновые бляшки, которые, растрескиваясь, создают благоприятную среду для образования тромбов. Бляшки сужают просвет сосуда.

Поэтому после проведенного анализа на содержание холестерина, доктор при необходимости принимает решение о том, что делать при повышенном холестерине. Если расшифровка анализа на холестерин свидетельствует о его высоких показателях, часто специалист назначает дорогие медикаменты – статины, которые призваны предотвратить болезни сердечно-сосудистой системы. Важно, чтобы доктор объяснил, что после назначения пациенту нужно пить такие таблетки постоянно, как и предполагает инструкция по применению.

Но антихолестериновые препараты имеют определенные побочные действия, о которых врачи должны предупреждать пациентов, объясняя, как правильно пить таблетки.

Поэтому каждый человек, у кого показатели холестерина повышены, должен решить, принимать ли ему такие лекарства.

В настоящее время предлагаются две основных группы лекарств от холестерина: статины и фибраты. Кроме того, специалисты рекомендуют пациентам употреблять Липоевую кислоту и Омега 3. Ниже описаны препараты, которые применяются с целью снижения холестерина. Однако их применение целесообразно только после обследования и назначения врачом.

Что такое статины

Класс статинов – это таблетки, которые наиболее часто назначают доктора пациентам с высокими показателями холестерина в плазме крови. Поэтому считается, что статины – самые лучшие средства для нормализации уровня холестерола, профилактики инфаркта, ишемии и кровоизлияния в мозг.

Но для понимания механизма действия этой группы медикаментов следует знать, как образуется липофильный спирт, каково его предназначение и роль в организме. Холестерин на 85% производится в организме самостоятельно, и лишь остальные 15% поступают вместе с едой.

Органическое соединение участвует во многих процессах:

• биосинтез гормонов, в том числе и половых;
• защита эритроцитов крови от токсического поражения гемолитическими ядами;
• регулировка проницаемости сосудов и клеточных мембран;
• выработка желчи и витамина D;
• поддержание прочности клеток по всему организму.

Для полноценного поступления холестерола ко всем тканям и внутренним органам продуцируются специальные белки – липопротеиды. Если уровень липофильного спирта в организме повышен, необходимо принимать меры по его снижению.

На начальных стадиях атеросклеротических изменений это диета, занятия спортом, отказ от пагубных пристрастий, полноценный отдых и частое пребывание на свежем воздухе. При отсутствии эффекта от перечисленных мер врачи назначают лекарства группы статинов. Они тормозят процесс производства ферментов, участвующих в продукции липопротеидов.

В результате объем холестерина, проникающего в глубину тканей, понижается, а объем обратного транспорта растет. В связи с приемом препаратов группы статинов уменьшается количество липофильного спирта в организме, одновременно происходит расщепление уже скопившегося в капиллярах жира и бляшек.

Польза и вред препаратов

Статины не та группа средств, которые можно назначать себе самостоятельно, поскольку они обладают массой побочных эффектов при неправильном применении. При небольшом повышении уровня холестерина можно справиться с ним в домашних условиях при помощи диетического питания и лечебной физкультуры. Но при наличии серьезных показаний врачи в большинстве случаев рекомендуют приема статинов.

При неэффективности немедикаментозного лечения данная группа препаратов позволяет не только снизить показатели общего холестерола, но также предотвратить опасные заболевания сердечно-сосудистой системы. Преимущества статинов:

Какие лекарства относятся к статинам?

• понижение риска перенести инфаркт;
• профилактика кровоизлияния в мозг;
• купирование признаков атеросклероза сосудов и предупреждение осложнений заболевания в дальнейшем;
• стабилизация сердечной деятельности при стенокардии и ишемии;
• облегчение протекания сахарного диабета;
• снижение массы тела у пациентов с ожирением;
• снятие воспаления стенок капилляров;
• разжижение крови и профилактика тромбоза;
• увеличение диаметра просвета капилляров;
• налаживание процессов обмена.

Статины назначают для ускорения восстановления после перенесенных инфаркта, мозгового кровоизлияния, легочной эмболии, а также после оперативного вмешательства (стентирование, коронарное шунтирование, ангиопластика). Есть у статинов, предназначенных для понижения холестерина в крови, и недостатки, главный из них – это развитие побочных действий.

При уменьшении количества продуцируемых организмом липопротеидов снижается и выработка коэнзима Q10. Данное вещество призвано обеспечивать мышцы и ткани мозга энергетическими запасами, а при недостатке коэнзима человек начинает страдать от мышечных болей, слабости, скачков уровня давления, апатии и усталости.

При дальнейшем принятии статинов может начаться разрушение мышечной ткани, по-научному – рабдомиолиз. Побочные действия могут проявиться при неправильном употреблении таблеток со стороны любой из систем организма.

Статины для снижения холестерина

Прежде чем принимать такие препараты, необходимо знать, что представляют собой статины – что это такое, польза и вред от таких препаратов и др. Статины являются химическими веществами, которые в организме уменьшают выработку ферментов, необходимых для процесса синтеза холестерина.

В инструкции к таким препаратам можно прочитать следующее:

• Уменьшают концентрацию холестерина в плазме вследствие угнетения ГМГ-КоА-редуктазы, а также снижения синтеза холестерина в печени.
• Уменьшают уровень концентрации холестерина у людей, страдающих гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая не поддается терапии гиполипидемическими лекарствами.
• Их механизм действия позволяет снизить общий уровень холестерина на 30-45%, «вредного» – на 40-60%.
• При приеме статинов уровень холестерина-ЛПВП и аполипопротеина А повышается.
• Препараты уменьшают вероятность осложнений ишемического характера на 15%, в частности, по заключениям кардиологов, риск стенокардии и инфаркта миокарда понижается на 25%.
• Не отмечается мутагенного и канцерогенного воздействия.

Механизм действия статинов

Все статины работают в печени, конкурируя с ферментом ГМГ-Коа-редуктазой. Так как этот фермент отвечает за синтез холестерина, приостановка его работы уменьшает концентрацию нежелательного вещества. Помимо снижения синтеза холестерина, статины повышают число рецепторов к ЛПНП (липопротеинам низкой плотности, известным под названием «плохой холестерин»), что ускоряет их захват клетками печени и сокращает поступление такой фракции липопротеинов в кровь. Обладают лекарства и противовоспалительным эффектом.

Статины не только снижают скорость роста атеросклеротических бляшек, но и увеличивают их стабильность, препятствуя разрыву.

Эффект самых сильных статинов развивается через неделю после начала приёма и становится оптимальным примерно через месяц. Тем не менее часто таблетки назначают пожизненно.

Приём таких лекарств курсами менее эффективен, чем постоянное и ежедневное использование; в то же время курсовой приём безопаснее, так как не даёт развиваться нежелательным явлениям.

Побочные эффекты

После приема могут отмечаться многочисленные негативные эффекты:

• Частые побочные явления: астения, бессонница, головная боль, запор, тошнота, абдоминальные боли, диарея, миалгия, метеоризм.
• Система пищеварения: понос, рвота, гепатит, панкреатит, холестатическая желтуха, анорексия.
• Нервная система: головокружение, амнезия, гипестезия, недомогание, парестезия, нейропатия периферическая.
• Аллергические проявления: сыпь и зуд кожи, крапивница, анафилаксия, экссудативная эритема, синдром Лайелла.
• Опорно-двигательный аппарат: боли в спине, миозит, судороги, артрит, миопатия.
• Кроветворение: тромбоцитопения.
• Обменные процессы: гипогликемия, сахарный диабет, увеличение веса, ожирение, импотенция, периферические отеки.
• Наиболее тяжелым осложнением при лечении статинами является рабдомиолиз, но это происходит в редких случаях.

Аторис

Этот препарат для снижения холестерина представлен в форме таблеток и продается по рецепту. Активное вещество – аторвастатин. «Аторис» ‒ лекарство для снижения холестерина третьего поколения и при приеме курсом помогает справиться с проблемой. Обычно этот препарат назначают при тяжелых формах гиперхолестеринемии, наследственном высоком холестерине и т. д. «Аторис» показан при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, высоких рисках ИБС и инфаркта.

Таблетки от холестерина обычно хорошо переносятся, хотя и имеют побочные эффекты: боли в суставах, проблемы с пищеварением, запоры, боль в мышцах, проблемы с печенью и повышение уровня сахара в крови.

Среди противопоказаний – беременность, кормление грудью, серьезные заболевания печени и почек. Параллельно с приемом «Аториса» нельзя пить грейпфрутовый сок и есть сам фрукт.

Аторис

ОАО «Биолек», Украина

гиперхолестеринемия: — в качестве дополнения к диете для снижения повышенного общего Хс, Хс-ЛПНП, апо-В и ТГ в плазме крови у взрослых пациентов, подростков и детей в возрасте 10 лет или старше с первичной гиперхолестеринемией, включая семейную гиперхолестеринемию (гетерозиготная) или комбинированную (смешанная) гиперлипидемию (соответственно тип IIа и IIb по классификации Фредриксона), когда ответ на диету и другие немедикаментозные методы лечения недостаточны; — для снижения повышенного общего Хс, Хс-ЛПНП в плазме крови у взрослых пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией в качестве дополнения к другим гиполипидемическим методам лечения (например, ЛПНП-аферез), или если такие методы лечения недоступны. профилактика сердечно-сосудистых заболеваний: — профилактика сердечно-сосудистых событий у взрослых пациентов, имеющих высокий риск развития первичных сердечно-сосудистых событий, в качестве дополнения к коррекции других факторов риска; — вторичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у па
от 159

914

• Нравится
• Написать отзыв

Кому нужно обязательно принимать статины?

Информируя, что такое статины, рекламные сюжеты и инструкции к препаратам свидетельствуют, что статины – это эффективные препараты для снижения холестерина, которые существенно повышают общее качество жизни, а также понижают вероятность развития инсультов, инфаркта миокарда. Соответственно, применение этих таблеток каждый день является безопасным методом снизить уровень холестерина.

Но на самом деле до сегодняшнего дня нет точной информации по поводу того, действительно ли лечение больных такими медикаментами настолько безопасно и эффективно. Ведь некоторые исследователи уверяют в том, что потенциальный вред и побочные эффекты превышают пользу статинов как профилактического средства, применяемого для предотвращения болезней сердечно-сосудистой системы. Специалисты до сих пор спорят, стоит ли принимать статины, взвешивая за и против. Форум врачей практически всегда содержит дебаты на тему «Статины — за и против».

Но, тем не менее, существуют определенные группы пациентов, которым статины обязательны к применению.

Статины последнего поколения обязательно применять:

• с целью вторичной профилактики после инсульта или инфаркта;
• при реконструктивных оперативных вмешательствах на крупных сосудах и сердце;
• при инфаркте миокарда или остром коронарном синдроме;
• при ишемической болезни с повышенной вероятностью инсульта или инфаркта.

То есть противохолестериновые средства показаны коронарным больным для того, чтобы увеличить длительность их жизни. В таком случае для уменьшения побочных действий врач должен подобрать подходящее лекарство, проводить контроль биохимических показателей. Если отмечается 3-кратное повышение трансаминаз, статины отменяют.

Сомнительной является целесообразность назначения лекарств этой группы для таких пациентов:

• при низких рисках;
• при сахарном диабете;
• у женщин до климактерического периода.

Если статины назначают больным сахарным диабетом, им могут понадобиться дополнительные таблетки для снижения сахара в крови, так как у таких больных статины повышают сахар. Лекарства для снижения сахара в крови должен назначать и корректировать их дозу только врач.

В настоящее время в России стандарты терапии большинства кардиологических патологий предусматривают применение статинов. Но, несмотря на то, что медицинское назначение уменьшает смертность, это не является предпосылкой к назначению препаратов всем людям с ИБС или артериальной гипертензией. Не допускается их применение всеми людьми, которым уже исполнилось 45 лет, или всеми теми, у кого отмечен высокий уровень холестерина.

Важно учитывать совместимость этих лекарств с другими препаратами.

При необходимости совместно с антихолестериновыми средствами врач назначает другие препараты для лечения сердечно-сосудистых болезней: Диротон, Конкор, Пропанорм и др.

Диротон (активный компонент – лизиноприл) применяется для терапии артериальной гипертензии.

Конкор (активный компонент – бисопролола гемифумарат) применяется для терапии артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, стенокардии.

Назначение статинов

Как было указано выше, основная роль препаратов этой группы — уменьшение концентрации в крови холестерина. По этой причине статины рекомендуют в состояниях, когда подобные результаты анализов могут снизить продолжительность жизни. В их список входят:

• высокий риск развития ишемической болезни сердца и уже сформированная ИБС;
• профилактика инсульта и инфаркта, реабилитация после инфаркта миокарда;
• сахарный диабет 2 типа;
• операции на сердце и сосудах;

• повышенное содержание холестерина в крови в случаях, когда диета и упражнения не смогли помочь.

Особое внимание уделяется ЛПНП: статины могут назначить, если концентрация в крови этой фракции липопротеинов превышает 4,9 ммоль/л. При диабете подходящим для выписывания лекарства уровнем может быть концентрация 1,8-4,0 ммоль/л. В индивидуальном порядке статины рекомендуют людям, жизнь которых содержит факторы риска: малоподвижный образ жизни, курение, высокое артериальное давление. Иногда профилактика требует назначения препаратов даже при нормальном уровне холестерина.

Список препаратов-статинов

Какие препараты относятся к статинам, и каковой является их активность по снижению уровня холестерина, можно узнать из таблицы ниже.

Классификация статинов

В медицине учитываются определенные параметры для классификации.

Происхождение:

• Синтетические: Церивастатин, питавастатин, Розувастатин, Флувастатин, Аторвастатин).
• Полусинтетические: Симвастатин, Правастатин.
• Естественное: Ловастатин.

По поколениям:

• Первое поколение: ловастатин (Холетар, Кардиостатин);
• Второе поколение: симвастатин (Вазилип, Симвакард, Симвастатин, Симвор, Симвастол, Симгал, Зокор, Овенкор, Синкард и др.), правастатин;
• Третье поколение: аторвастатин (Атомакс, Тулип, Липримар, Аторис, Торвакард, Липтонорм, Липитор), церивастатин, флувастатин.
• Четвертое поколение: питавастатин, розувастатин (Крестор, Акорта, Мертенил, Роксера, Розувастатин, Розулип, Розукард, Розарт, Тевастор).

Лучшие таблетки, понижающие уровень холестерина в крови.

13 мая, 2022 год
12625

5

2

Содержание

• Аторис
• Ливазо
• Эзетрол
• Роксера
• Инеджи

Если вы сдали анализ крови, который показал, что уровень холестерина у вас повышен, обязательно проконсультируйтесь у врача. Он даст рекомендации по питанию и корректировке образа жизни. Если есть необходимость – назначит самые эффективные таблетки от холестерина, которые снизят риски развития опасных заболеваний.

Читайте также Топ-10 лучших препаратов, разжижающих кровьПрепараты для разжижения кровиЛипидограмма

– это анализ крови на холестерин, и если он показал высокий уровень только «плохого» или общего холестерина, стоит отнестись к этому серьезно и сделать все, чтобы эти показатели снизить.

Кому-то для снижения холестерина достаточно изменить образ жизни (диета и больше физической активности), а кому-то, у кого показатели слишком высокие, нужно добавить и лекарственное лечение. Если врач вам назначил препараты для снижения уровня холестерина, принимайте их по четко указанной схеме и не пропускайте, ведь от этого зависит ваше здоровье.

Для нормализации холестерина существуют разные группы препаратов.

Статины.

Они подходят большинству пациентов, причем это единственные препараты, которые напрямую снижают риски развития инфаркта или инсульта. Если статины вам не помогли или есть нежелательные побочные эффекты, врач поможет подобрать таблетки от холестерина из другой группы.

Ингибиторы PCSK9.

Препараты из этой группы для снижения «плохого» холестерина деактивируют белок в печени. Часто ингибиторы PCSK9 назначают параллельно со статинами.

Селективные ингибиторы абсорбции холестерина.

Это сравнительно новая группа препаратов, которые препятствуют всасыванию холестерина в кишечнике. СИАХ максимально эффективны при снижении уровня «плохого» холестерина, а также могут повышать «хороший» холестерин. Назначают такие лекарства при высоком уровне холестерина, а также при некоторых наследственных проблемах с липидным обменом.

Смолы.

Еще эту группу препаратов для снижения холестерина называют секвестранты желчных кислот или средства, связывающие желчные кислоты. Смолы действуют в кишечнике, помогая выводить холестерин. Наш организм использует холестерин для производства желчи. Если уровень желчи в ЖКТ недостаточен, печень будет стимулировать ее выработку, а чем больше вырабатывается желчи, тем больше холестерина нужно печени. В итоге в крови будет циркулировать его меньше.

Фибраты.

Эти препараты очень хорошо понижают уровень триглицеридов и зачастую нормализуют уровень «хорошего». При этом на «плохой» холестерин фибраты практически не влияют.

Ниацин (никотиновая кислота, витамин РР или В3).

Это вещество влияет на выработку жиров, работая в печени. При приеме препаратов из этой группы нужно контролировать функции печени, поскольку ниацин токсичен. Среди «побочек»: расстройство желудка, покраснения, зуд. С осторожностью препарат должны принимать пациенты с диабетом, поскольку возможно повышение уровня сахара в крови.

Этиловые эфиры омега-3.

Препараты от холестерина из этой группы производятся из рыбьего жира (измененного и очищенного). Назначаются на фоне специальной диеты для снижения уровня холестерина. Серьезные побочные эффекты могут развиться у пациентов с аллергией на рыбу или моллюсков.

Рыбий жир с омега-3 полиненасыщенными жирными кислотами (ПНЖК).

Такие добавки еще называют омега-3 кислотами и назначаются для снижения уровня триглицеридов.

Все вышеперечисленные препараты должен назначать исключительно врач, потому что есть противопоказания и побочные эффекты при больших дозах подобных лекарств. Среди опасных «побочек» ‒ геморрагический инсульт и скачок сахара у диабетиков.

В России врачи обычно назначают статины для понижения уровня холестерина, поэтому поговорим о препаратах именно из этой группы.

Как выбрать статины?

Несмотря на все отзывы о статинах для снижения холестерина, о том, стоит ли принимать такие лекарства, должен принимать решение пациент, но делать это нужно, только руководствуясь рекомендацией специалиста. Важны, прежде всего, не отзывы, а назначение врача.

Если человек все же решил принимать статины, то фактором выбора должна быть не цена лекарства, а, прежде всего, наличие хронических болезней.

Самостоятельно лечение, если повышен холестерин, никакими препаратами проводить нельзя. Лечение при повышенном холестерине и нарушениях липидного обмена назначает кардиолог или терапевт. При этом специалист обязательно оценивает следующие риски:

• возраст;
• пол;
• вес;
• наличие вредных привычек;
• болезни сердечно-сосудистой системы, другие заболевания (сахарный диабет и др.).

Важно принимать статины в той дозе, которая была назначена врачом, при этом важно сдавать биохимический анализ крови так часто, как это предписано специалистом.

В том случае, если были назначены слишком дорогие таблетки, можно попросить врача заменить препаратами, которые стоят более дешево. Однако рекомендуется использовать оригинальные препараты, так как дженерики отечественного производства имеют более низкое качество, чем оригинальный препарат и дженерики, которые предлагает импортный производитель.

Тем, кто перед приемом интересуется о том, какие реальные польза и вред статинов от холестерина имеют место, нужно учесть несколько важных факторов, чтобы свести к минимуму вред этих лекарств.

Если лекарство назначают пожилым пациентам, нужно учесть, что риск миопатии возрастает в два раза, если принимать их совместно с лекарствами от гипертонии, подагры, сахарного диабета.

При хронических болезнях печени желательно принимать Розувастатин в низких дозах, также можно применять Правастатин (Праваксол). Эти препараты обеспечивают защиту печени, но при их применении категорически нельзя пить алкоголь, а также практиковать лечение антибиотиками.

При постоянном проявлении болей в мышцах или наличии риска их повреждения также желательно применять Правастатин, так как он не такой токсичный для мышц.

Людям с хроническими недугами почек нельзя принимать Флувастин Лескол, также не следует пить Аторвастатин кальций (Липитор), так как эти лекарства токсичны для почек.

Если пациент стремится понизить холестерин низкой плотности, рекомендуется применять разные виды статинов.

В настоящее время нет точных данных о том, что целесообразно принимать комбинацию «статины плюс никотиновая кислота». При приеме никотиновой кислоты у людей с диабетом может снизиться сахар в крови, также возможны приступы подагры, кровотечения из ЖКТ, увеличивается вероятность рабдомиолиза и миопатий.

Лекарства разных поколений

Для каждого больного важно знать, какие статины от холестерина самые эффективные. Ответ на вопрос о выборе лучших напрямую зависит от принадлежности веществ к определённой группе. Лекарства первого поколения — природные или полусинтетические соединения, которые имеют больше всего побочных эффектов и не такие эффективные. Самыми безопасными считаются статины четвёртого поколения; впрочем, стоят они соответственно выше. Любые статины представлены на рынке как оригинальными препаратами, так и их дженериками, которые содержат те же самые действующие вещества, но могут отличаться по качеству. Несмотря на то, что лекарства последнего поколения выигрывают заранее, ниже можно увидеть названия самых актуальных статинов и из других групп.

Препараты первого поколения

Такие лекарства имеют большую доказательную базу: применение в течение многих лет помогло досконально изучить их побочные эффекты и влияние на организм. Уровень ЛПНП их приём снижает на 25-30%. К сожалению, всасываются статины первого поколения относительно плохо, а шанс вызвать рабдомиолиз (разрушение мышечной ткани) при их приёме выше.

Преимущество статинов первой группы — их невысокая цена; она зависит от дозировки и числа таблеток в упаковке, так что приведённые в таблице цены — примерные. Логично, что упаковки с меньшим числом таблеток будут обходиться дешевле, однако из-за длительного курса лечения увеличат число обращений в аптеку и могут не быть выгодны экономически. Также стоит отметить, что популярный препарат могут выпускать несколько производителей, у каждого из которых свои цена и технология.

Препараты на основе ловастатина

Самым актуальным препаратом этой группы является Кардиостатин. Эффект от его приёма развивается примерно через 2 недели, максимальную пользу таблетки приносят примерно через 1-1,5 месяца лечения. Самая большая суточная дозировка Кардиостатина составляет 80 мг, а при одновременном приёме с иммунодепрессантами, фибратами или никотинамидом в день больному положено не больше 20 мг действующего вещества.

Неприятным побочным эффектом ловастатина становятся катаракта и атрофия зрительного нерва. Развитие рабдомиелоза может привести к острой почечной недостаточности, поэтому любые боли в мышцах без известной причины опасны и должны стать поводом для обращения к врачу.

Правастатин и его аналог

Также относясь к статинам первого поколения, Правастатин усваивается немного лучше ловастатина, но всё ещё наделён массой побочных эффектов. То же самое действующее вещество содержит Липостат. Препараты на основе правастатина начинают принимать с дозировки 10 мг (особенно это касается пожилых), а максимально назначают только 40 мг в день. Среди побочных эффектов правастатина замечены нарушение кроветворения, облысение и повышение чувствительности кожи к солнечному свету.

Симвастатин — лучший среди первых

Чаще всего из статинов первого поколения назначают Симвастатин. Всасывается он хорошо и относительно полно, побочных эффектов несколько меньше. Максимальная назначаемая доза Симвастатина — 40 мг в день, а начинают лечение порой с очень небольшого количества лекарства: всего лишь 5 мг. Совместимость с другими препаратами Симвастатина примерно соответствует таковой Кардиостатина. В качестве примера полного аналога можно привести Вазилип.

Выбирая между препаратами первого поколения, логично выбрать таблетки с симвастатином. Увы, даже самый прогрессивный и безопасный препарат из вышеназванной группы постепенно устаревает благодаря появлению более эффективных лекарств. Побеждая в своей категории, симвастатин не может быть конкурентом представителям других поколений даже несмотря на то, что таблетки с ним относительно дешёвые.

Препараты второго поколения

Здесь речь идёт о флувастатине и таблетках, которые его содержат. В настоящее время актуальны Лескол и его форма с усиленной дозировкой — Лескол форте. Выпускаются таблетки швейцарской фирмой NOVARTIS PHARMA AG, а их стоимость составляет примерно от 1726 до 2893 рублей. Флувастатин в Лесколе содержится в форме натриевой соли, которая легко и быстро всасывается.

Эффект от приёма Лескола начинает проявляться после двух недель лечения и выходит на максимум к первому месяцу приёма. Флувастатин дополнительно стимулирует выработку липопротеинов высокой плотности, а его хорошие показатели усвоения снижает риски при приёме.

Такой препарат могут назначать даже детям старше 9 лет с передавшимися по наследству проблемами или больным, которые перенесли трансплантацию органов.

Минус флувастатина — относительно слабая эффективность. В отличие от препаратов первого поколения, его нужно принимать большими дозами: от 40 до 80 мг. С соответствующей дозировкой выпускаются и таблетки: обычный Лескол продаётся с дозами 20 и 40 мг на таблетку, а в одной таблетке Форте содержится 80 мг действующего вещества.

Третье поколение

Более продвинутые статины — это препараты на основе аторвастатина и церивастатина; в настоящее время врачи обычно выписывают таблетки с аторвастатином. Такие лекарства по сравнению с первым поколением почти в два раза лучше снижают уровень ЛПНП, а заодно не дают холестерину образовываться из жировых отложений. Самая маленькая дозировка Аторвастатина почти не взаимодействует с другими препаратами, что облегчает лечение.

Препараты на основе аторвастатина заметно отличаются друг от друга по цене, работают примерно одинаково, но могут различаться по безопасности. Как и более ранние лекарства, они постепенно набирают эффект ко 2-4 неделе лечения. Самым лучшим из аналогов считают Липримар. Пить его можно в любое время суток; с приёмом пищи эффект тоже не связан. Как заметно по дозировкам, максимальная суточная доза препарата составляет 80 мг.

Аторвастатин считается самым продаваемым статином в мире.

Аторвастатин и его аналоги, как правило, переносятся хорошо: иногда даже лучше, чем препараты четвёртого поколения. Детям с семейной гиперхолестеринемией его можно назначать уже с 10 лет. Приём одновременно с фузидовой кислотой нежелателен — это повышает риск рабдомиелоза. В целом статины третьего поколения могут считаться оптимальными по соотношению между ценой и качеством. Назначаются они часто.

Максимум безопасности — четвёртое поколение

К группе самых современных лекарств относят таблетки на основе розувастатина и питавастатина. Превышая по эффективности третье поколение, они ещё реже вызывают побочные эффекты и требуют меньшей дозировки. Для адаптации организма к действию лекарства лечение рекомендуют начинать с самых малых доз и постепенно изменять порядок приёма в зависимости от результата.

Препараты четвёртого поколения не влияют на обмен углеводов, что положительно сказывается на их назначаемости больным сахарным диабетом. При диализе же их принимать нельзя: у таких пациентов статины могут навредить почкам. Как бы там ни было, а по многим параметрам вещества четвёртого поколения — лучшие.

Лидер среди статинов — розувастатин

Розувастатин считается самым эффективным: его назначают при повышенном уровне холестерина в тех случаях, когда другие статины не могут справиться с задачей. Свойства препарата позволяют заметно снизить побочные эффекты: для печени он токсичен в меньшей степени, а негативное влияние на мышцы даёт о себе знать редко. Лечение начинают с самой маленькой дозировки — 5 мг, которую в случае необходимости уменьшают вдвое. Не обходится и без минусов: из-за сравнительно недавнего поступления в медицинскую практику не все эффекты розувастина полностью изучены.

Среди всех препаратов, содержащих розувастатин, самым безопасным благодаря степени очистки считают Крестор.

Начинает работу розувастатин быстрее всех: его эффект можно увидеть уже через неделю. Среди таблеток с розувастатином стоит отдельно отметить Роксеру: препарат сочетает в себе неплохой уровень чистоты с хорошим усвоением благодаря кальциевой соли действующего вещества.

У этого препарата есть особая дозировка 30 мг для больных с нарушением работы печени. Имеет Крестор и другие сравнительно недорогие аналоги: к примеру, Розувастатин или Розукард.

Питавастатин — новейший и эффективный

Питавастатин обычно выписывают при непереносимости Розувастатина. Пока этот препарат редкий и изучен ещё хуже, но несёт в себе потенциал. Пьют его в совсем небольшой дозировке, начиная лечение с 1 мг в день. Изменять дозу нужно не раньше, чем через 4 недели приёма, а большинству пациентов помогают 2 мг полученного лекарства в сутки.

При выборе оптимального препарата четвёртого поколения предпочтение стоит отдать более изученному Розувастатину. В свою очередь, среди аналогичных препаратов с одинаковым составом на основе этого вещества место лидера легче отдать Крестору, который сочетает лучший уровень очистки и подтверждённый эффект. Роксера представляет интерес при ограниченном бюджете; заменить Крестор этим лекарством вполне можно.

Исследования влияния статинов на организм

Раньше кардиологи назначали статины людям, страдающим ишемической болезнью, артериальной гипертензией, и имеющим низкие риски сердечно-сосудистых патологий.

В настоящее время отношение к данному типу препаратов у некоторых специалистов изменилось. Хотя в России пока что не проводилось полноценных независимых исследований воздействия статинов на организм.

Тем временем канадские ученые уверяют, что после применения статинов риск катаракты у пациентов увеличивался на 57%, а при условии, что человек страдал сахарным диабетом, – на 82%. Такие тревожные данные были подтверждены статистическим анализом.

Специалисты провели анализ результатов четырнадцати клинических исследований, которые проводились с целью изучения влияния статинов на организм. Их вывод был следующим: при приеме данного типа лекарств уменьшается вероятность инсультов и инфарктов, однако с учетом серьезных побочных действий их не назначают тем людям, которые ранее не перенесли инсультов или заболеваний сердца. По мнению исследователей, у людей, регулярно принимающих такие лекарства, развиваются следующие побочные действия:

• почечная недостаточность;
• катаракта;
• нарушения функции печени;
• депрессия, перепады настроения;
• миопатия;
• провалы в памяти.

Но в целом существуют разные точки зрения на то, вредны ли эти препараты, или они относительно безопасные.

• Ученые из Германии доказали, что при низком уровне холестерина возрастает вероятность развития рака, заболеваний печени и еще ряда серьезных недугов, а также ранней смертности и самоубийств, тем самым подтверждая, что низкие показатели холестерина опаснее, чем высокие.
• Исследователи из США утверждают, что инфаркты и инсульты развиваются не вследствие высокого холестерина, а из-за пониженного уровня магния в организме.
• Статины могут подавлять важную функцию холестерина, восстанавливающего нарушения в тканях организма. Для того, чтобы в организме росла мышечная масса, и для его нормальной деятельности в целом нужны жировые клетки низкой плотности, то есть «плохой» холестерин. Если отмечается его недостаток, может проявляться миалгия, мышечная дистрофия.
• При приеме таких препаратов подавляется продукция холестерина, соответственно, и выработка мевалоната, который является не только источником холестерина, но и ряда других веществ. Они выполняют в организме важные функции, поэтому их дефицит может спровоцировать развитие заболеваний.
• Эта группа лекарств повышает вероятность развития сахарного диабета, а это заболевание ведет к повышению уровня холестерина. Разные источники утверждают, что если долго принимать статины, риск диабета составляет от 10 до 70%. Под воздействием этих лекарств в клетке понижается концентрация белка GLUT4, отвечающего за уровень глюкозы в крови. Британские исследователи доказали, что прием таких лекарств на 70% повышает риск диабета у женщин после менструальной паузы.
• Негативные побочные действия развиваются медленно, соответственно, пациент может сразу этого не замечать, что является опасным при продолжительном приеме.
• При применении статинов отмечается влияние на печень. Те, кто страдает ожирением или ведет малоподвижный образ жизни, отмечают на какой-то период улучшение состояния сосудов. Но со временем нарушаются сложные процессы в организме, что может привести к ухудшению умственных процессов, особенно у людей в пожилом возрасте.

Когда у человека до 50 лет отмечается повышенный уровень холестерина, это свидетельствует о том, что в организме развиваются серьезные нарушения, которые нужно лечить. В некоторых странах на национальном уровне внедряются программы, пропагандирующие понижение уровня холестерина путем популяризации активного образа жизни, изменения принципов питания, отказа от никотиновой зависимости, а также применения статинов.

Как следствие, во многих странах этот способ «сработал»: смертность от сердечно-сосудистых болезней значительно снизилась. Тем не менее, есть мнение, что отказ от курения, физическая активность и изменение меню – лучшее средство для продления жизни, чем применение лекарств, у которых есть противопоказания, побочные действия.

Статины для пожилых пациентов

В числе аргументов в пользу того, что людям старшего поколения следует принимать статины только после тщательного взвешивания вреда и пользы, можно вспомнить исследование, в котором принимали участие больше 3 тысяч людей в возрасте от 60 лет, которые пили лекарства-статины. Примерно 30% отмечали проявление мышечных болей, а также снижение энергичности, высокую утомляемость, слабость.

Боли в мышцах наиболее сильные у тех, кто только начал принимать такие лекарства. Как следствие, такое состояние снижает интенсивность физической активности – людям сложно тренироваться, гулять, что в итоге ведет к увеличению риска развития инсультов и инфарктов. К тому же у человека, мало двигающегося, начинает постепенно увеличиваться масса тела, что также является риском сердечно-сосудистых болезней.

Профилактические действия

Как можно заметить, лечение данного заболевания достаточно, трудный, долгий и опасный процесс. Препараты, которые действительно помогают, способны принести вред из-за большого количества побочных эффектов. Поэтому следует очень бережно и ответственно отнестись к своему здоровью.

Если вовремя проходить осмотр и сдавать нужные анализы, то и не потребуется длительного лечения. Обязательно пересмотреть свой рацион, ведь есть продукты, которые способствуют повышению холестерина, но вместе с тем, есть и те, которые его понижают. Необходимы достаточные физические нагрузки.

Некоторые продукты могут помочь снизить холестерин

Очень многие задумываются о правильном образе жизни и правильном питании, что совершенно не зря. Ведь в ассортименте продуктов, которые встречаются на прилавках, есть те, что кроме вреда ничего не приносят. Если говорить о холестерине и о его норме, которая не должна быть превышена, то следует исключить следующие продукты:

• чипсы;
• соленые сухарики;
• копчености;
• колбаса;
• майонез;
• кетчуп;
• маргарин;
• спред;
• спиртные напитки;
• газированная сладкая вода;
• сладкая выпечка;
• жирная пища.

Очень важно, чтобы в меню присутствовала разная пища, которая насытит организм витаминами. Полезны такие продукты:

• морковка;
• помидоры;
• чеснок;
• тыква;
• огурцы;
• кабачки;
• морепродукты.

Мало кто знает, но обычная малина, калина, черная рябина способствуют понижению холестерина. Кроме этого, хорошо с этим справляется шиповник, который имеет массу положительных свойств.

Необходимо достаточно двигаться, и нагружать себя физическими нагрузками. Это необязательно занятия спортом в спортзале, достаточно утренней зарядки и упражнений перед сном.

Фибраты: что это такое?

Препараты фибраты также применяются для понижения холестерина. Эти лекарства являются производными фиброевой кислоты. Они связываются с желчной кислотой, тем самым сокращая активную продукцию холестерина печенью.

Фенофибраты медикаментозно понижают уровень липидов, что, в свою очередь, ведет к понижению холестерина. Как свидетельствуют клинические исследования, применение фенофибратов понижает холестерин на 25%, триглицериды – на 40-50%, а также увеличивает уровень так называемого «хорошего» холестерина на 10-30%.

Инструкция по применению фенофибратов, ципрофибратов свидетельствует, что при высоком уровне холестерина эти лекарства уменьшают количество внесосудистых отложений, а также снижают показатели холестерина и триглицеридов у пациентов с гиперхолестеринемией.

Перечень препаратов-фенофибратов:

• Тайколор;
• Липантил;
• Экслип 200;
• Ципрофибрат Липанор;
• Гемфиброзил.

Но, прежде, чем купить и принимать такие лекарства, следует учитывать, что их прием приводит к проявлению определенных побочных эффектов. Как правило, чаще всего проявляются разнообразные нарушения пищеварения: метеоризм, диспепсия, диарея, рвота.

Отмечаются такие побочные эффекты после приема фенофибратов:

• Система пищеварения: панкреатит, гепатит, рвота, боль в животе, тошнота, понос, метеоризм, появление желчных камней.
• Костно-мышечная система: слабость в мышцах, рабдомиолиз, диффузная миалгия, миозит, спазмы.
• Нервная система: головная боль, половая дисфункция.
• Сердце и сосуды: эмболия легочная, венозная тромбоэмболия.
• Аллергические проявления: кожные зуд и сыпь, светочувствительность, крапивница.

Практикуется комбинирование статинов с фибратами, чтобы уменьшить дозировку и, соответственно, негативные проявления статинов.

Природные статины

В природе и народной медицине найдется немало средств, помогающих снизить холестерин тем, кто из-за противопоказаний или побочных эффектов не может принимать лекарственные препараты – плоды черной смородины, рябины, шиповника, листья ежевики, липы, семена льна, тыква, в виде отваров и настоек.

К природным статинам относятся такие продукты как свежие овощи (морковь, помидор) и фрукты, орехи (независимо от вида), чеснок, зерновые крупы, жирные сорта рыбы, цикорий, зеленый чай. Растительные статины конечно могут снизить уровень холестерина в крови, но при запущенной форме заболевания необходимо подключать медикаментозные препараты.

Уменьшить холестерин без применения лекарственных средств помогает сбалансированное питание с ограничением количества жиров (совсем исключать их не стоит), нормализация веса (при ожирении), здоровый полноценный сон, отказ от вредных привычек – алкоголь, курение, умеренная физическая нагрузка.

Все прочие лекарства

Врач может порекомендовать принимать биологически активные добавки (БАД).

Однако такие натуральные средства, как Омега 3, Тыквеол, льняное масло, липоевая кислота понижают уровень холестерина незначительно.

Следует учитывать, что БАДы не являются лекарствами, поэтому такие препараты уступают лекарствам-статинам в плане профилактики сердечно-сосудистых болезней.

Перечень БАД, которые применяют с этой целью и содержат природные компоненты:

• Омега Форте;
• Доппельгерц Омега;
• Тыквеол;
• Липоевая кислота;
• СитоПрен.

Омега 3

Таблетки, содержащие рыбий жир (Омега 3, Океанол, Омакор) рекомендуются к приему людям, которые стремятся понизить холестерин. Рыбий жир защищает организм от развития недугов сосудов и сердца, а также от депрессии и артрита. Но пить рыбий жир нужно очень осторожно, так как при его приеме увеличивается риск хронического панкреатита.

Тыквеол

Масло семян тыквы показано к приему тем, кто страдает холециститом, атеросклерозом сосудов мозга, гепатитом. Средство обеспечивает желчегонное, противовоспалительное, антиоксидантное, гепатопротекторное влияние.

Липоевая кислота

Данное средство – эндогенный антиоксидант, его применяют для профилактики и терапии коронарного атеросклероза. Отмечается положительное воздействие препарата на углеводный обмен. При его приеме улучшается трофика нейронов, растут показатели гликогена в печени.

Витамины

Витамины способствуют нормализации показателей холестерина, повышают гемоглобин и др. Организму нужны витамин В12 и , фолиевая кислота, Никотиновая кислота. При этом очень важно, чтобы это были натуральные витамины, то есть важно есть те продукты, которые содержат эти витамины.

СитоПрен

БАД – экстракт лапки пихты, в нем содержатся бета-ситостерин, полипренолы. Следует принимать при гипертонии, атеросклерозе, высоком уровне триглицеридов и холестерина.

Поликозанол

БАД – экстракт растительного воска. Способствует уменьшению уровня холестерина низкой плотности, помогает предотвратить атеросклероз.

Другие средства

Секвестранты желчных кислот (Колесевелам и др.) – это лекарства, которые применяются в комплексном лечении как вспомогательный компонент для понижения холестерина. Они подавляют его синтез в плазме.

Ципрофибрат Липанор – подавляет синтез холестерина в печени, понижает его уровень в крови, снижая уровень атерогенных липопротеидов.

Что же такое холестерин?

Холестерин (холестерол) – это органическое соединение, компонент липидного (жирового) обмена, содержащийся в клетках всех живых организмов – около 20-30% которого поступает в организм с пищей, остальные 80% вырабатываются организмом.

Жиры сами по себе не растворяются в крови, эту функцию выполняет особый класс белков – липопротеины. В организме выделяют общий холестерин, «хороший» холестерин (липопротеины высокой плотности, осуществляющие трансфер холестерина в печень) и «плохой» (липопротеины низкой плотности – наоборот из печени к тканям), поэтому при назначении лечения следует понимать изменение нормы какого холестерина привело к заболеванию.

Холестерин является одним из основных структурных элементов клетки, так как обеспечивает ей прочность и проницаемость мембран, а также участвует в выработке как половых гормонов так и гормонов надпочечников, витамина Д, желчных кислот. Необходимо контролировать его уровень, потому что опасения вызывает не только повышение холестерина в крови, но и его понижение. Это может вызвать: нарушение пищеварения и усвояемости жиров, депрессию, повышенную утомляемость, нарушение работы головного мозга, хрупкость костей, у женщин – ранняя менопауза или аменорея, у мужчин – импотенция, риск развития онкологических заболеваний из-за ослабления защитных функций организма.

Национальное общество по изучению атеросклероза

Механизм действия статинов хорошо изучен. Статины тормозят активность фермента гидроксиметилглутарил-коэнзим А редуктазы (ГМГ-КоА-редуктазы), который превращает ацетил коэнзим А в мевалонат, то есть прерывают первое звено в цепочке синтеза холестерина:

Ацетил коэнзим А → мевалонат → 5 пирофосфомевалонат → изопектилпирофосфат → 3,3 диметилпирофосфат → геранилпирофосфат → фарнезилпирофосфат → сквален → ланостерол → холестерин

Общепринятой классификации статинов нет, обычно статины указывают в хронологическом порядке, согласно их появлению. Можно классифицировать статины по гидрофильности, по их метаболизму системой цитохрома Р450, по силе гиполипидемического действия. В таблицах 1 и 2 приведены основные характеристики статинов [1,2].

Таблица 1.

Таблица 2.

Классификация по силе влияния на липидный спектр крови

По выраженности гиполипидемического эффекта статины можно расположить в порядке ослабления действия (рис. 4).

Рисунок 4. Выраженность гиполипидемического эффекта статинов

Выраженность гиполипидемического действия статинов изучалось при их прямом сравнении в исследовании МERCURY I (в рамках программы GALAXY). Оценивалось влияние статинов на уровень холестерина ЛНП и ЛВП [3]. Другой работой, в которой напрямую сравнивались эффекты розувастатина и аторвастатина, было исследование STELLAR. В нем продемонстрировано, что доза розувастатина 10 мг на 3-4% эффективнее в снижении уровня холестерина ЛНП, чем доза аторвастатина 20 мг. Терапия розувастатином в дозе 10-40 мг приводила к снижению ХС ЛНП на 46-55%, терапия аторвастатином в дозе 10-80мг – к снижению ХС ЛНП на 37-51% [4].

Сравнительный анализ показал, что розувастатин в дозе 10-40 мг/сут. позволил достичь целевого уровня липидов в 82-89% случаев, в то время как аторвастатин в дозе 10-80 мг/сут – в 69-85% случаев (рис. 5) [4].

Рисунок 5. Влияние терапии статинами на уровень холестерина ЛНП и ЛВП (результаты исследования STELLAR) [4]

Влияние терапии статинами на размер атеросклеротической бляшки

Корреляция уровней ХС ЛНП с данными ангиографии показана в нескольких исследованиях (рис. 6) [5-10].

Рисунок 6. Корреляция уровня ХС ЛНП с атеросклеротическим поражением артерий

Рисунок 7. Уменьшение атеросклеротической бляшки на фоне терапии розувастатином 40 мг/сут. в течение 2 лет (исследование ASTEROID). Сонограммы предоставлены Cleveland Clinic Core Laboratory (НЭМ – наружная эластическая мембрана)

Влияние статинов на факторы воспаления

У больных атеросклерозом происходят определенные клеточные и гуморальные сдвиги. Увеличивается активность цитокинов, белков острой фазы, ростовых факторов, молекул адгезии. Установлено, что основным фактором, инициирующим синтез С-реактивного белка (СРБ) гепатоцитами, являются цитокины, прежде всего, интерлейкин-6 (ИЛ-6) [12]. Поскольку СРБ, интерлейкины и молекулы адгезии относятся к маркерам воспаления, то снижение их уровня может расцениваться как положительный эффект. Механизм снижения СРБ под влиянием статинов активно изучается в настоящее время [13]. Статины способствуют ослаблению экспрессии семейства интерлейкинов ИЛ-1 (IL-1?, IL-1?), обладающих провоспалительной направленностью действия [14], снижают уровень растворимого протеина (sCD40L), связанного с фактором некроза опухолей TNF–?. Высокий уровень sCD40L ассоциируется с повышенной частотой рецидива сердечно-сосудистых осложнений [15,16]. Известны также антивоспалительные эффекты статинов, например, их влияние на активацию лейкоцитов и снижение уровня СРБ [17,18]. Показано, что провоспалительный цитокин фактор некроза опухоли, ухудшающий функцию эндотелия, может быть ингибирован в макрофагах при терапии статинами [19].

То, что терапия статинами приводит к снижению уровня СРБ, было установлено на основании результатов крупномасштабных исследований. В анализ были включены исследования со всеми препаратами группы статинов, включая розувастатин. Антивоспалительный эффект статинов был обнаружен уже после изучения их гиполипидемического эффекта. В исследовании ANDROMEDA было проведено сравнение эффекта розувастатина и аторвастатина в отношении снижения концентрации холестерина ЛНП и СРБ у больных сахарным диабетом. Хотя снижение концентрации СРБ на фоне приема розувастатина в дозе 10 и 20 мг превышало эффект аторвастатина в тех же дозах на 6-13 %, эти различия не были достоверными [20]. Тем не менее, можно говорить, что терапия розувастатином оказывает выраженное влияние на уровень СРБ и других показателей воспаления [18].

Результаты исследования PROVE-IT TIMI 22 [21] показывают, что при одинаковом уровне липидов на фоне терапии статинами, больные с низкими значениями СРБ имели лучшие исходы после инфаркта миокарда или меньшую степень прогрессирования атеросклероза по данным внутрисосудистого ультразвукового исследования.

В качестве целевого уровня снижения СРБ в исследовании REVERSAL [22] была использована величина 2.0 мг/л; этот уровень СРБ приближается к популяционному. Сравнивался правастатин (40 мг/сут.) и аторвастатин (80 мг/сут.). На фоне терапии правастатином абсолютный объём атеромы увеличился на 2.7%, на фоне терапии аторвастатином было достигнуто прекращение роста атеромы (-0.4%, р=0.98). У больных, у которых наблюдалось одновременно снижение концентрации и СРБ, и ХС ЛНП в плазме, отмечалось замедление прогрессирования коронарного атеросклероза по данным внутрисосудистого ультразвукового исследования, как показано в этом исследовании [22].

Влияние статинов на факторы воспаления продолжает изучаться в проводимом в настоящее время исследовании JUPITER. JUPITER представляет собой крупномасштабное проспективное плацебоконтролируемое исследование розувастатина у пациентов без очевидной гиперлипидемии (ХС ЛНП 2.0 мг/л) [23].

Влияние статинов на функцию эндотелия

В патогенезе ИБС важную роль играет и нарушение функции эндотелия [24,25]. Дисфункция эндотелия может служить маркером ранней стадии сердечно-сосудистых заболеваний [26]. Стимуляция синтеза оксида азота или снижение содержания пероксида восстанавливает функцию эндотелия. К препаратам, обладающим подобными свойствами, можно отнести статины и ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) [27].

Хотя основным эффектом статинов является положительное влияние на липидный спектр, достоверно известно, что снижение уровня ХС ЛНП улучшает функцию эндотелия [28,29]. Восстановление функции эндотелия [30,31] на фоне лечения статинами ведет к уменьшению сердечно-сосудистого риска [32,33]. Клинические исследования подтверждают, что подобный эффект проявляется через 16 недель от начала лечения [34], причем он не связан только со снижением уровня холестерина ЛНП [35]. Это, так называемое плейотропное, действие статинов объясняется тем, что статины подавляют синтез геранилгеранил-пирофосфата, который активирует белок Rho (эффекторные белки, являющиеся киназами, которые контролируют клеточные функции) [36]. Этот белок, имеющий в своей основе гуанозин трифосфат, регулирует большое число специфических клеточных реакций [37], меняя проницаемость стенки сосуда [38], вызывая адгезию и миграцию моноцитов через эндотелий [39]. Другие механизмы действия статинов менее понятны; считается, что статины могут улучшать функцию эндотелия непосредственно и опосредованно. Например, показано, что ловастатин и симвастатин индуцируют транскрипцию генов eNOS (endothelial nitric oxide synthase) в эндотелиоцитах [40]. Таким образом, плейотропные эффекты статинов являются не менее важными, чем гиполипидемические.

Другие возможные эффекты статинов

Кроме указанных выше, обсуждаются и другие эффекты статинов [41], однако следует отметить, что эти эффекты не были доказаны в крупных исследованиях, поэтому рекомендуем относиться к ним с некоторой долей скептицизма.

1. Дилатация коронарных артерий.
2. Предотвращение спазма коронарных артерий.
3. Стимуляция коронарного ангиогенеза.
4. Ингибирование пролиферации гладкомышечных клеток сосудов.
5. Торможение агрегации тромбоцитов, снижение количества тромбоцитов и эритроцитов, за счёт чего уменьшается вязкость крови.
6. Снижение уровня тромбина и стимуляция фибринолиза, уменьшение уровня ингибитора активатора плазминогена.
7. Увеличение синтеза NO эндотелием.
8. Торможение миграции макрофагов в сосудистую стенку.
9. Антиоксидантное действие.
10. Иммуносупрессивное действие.
11. Уменьшение альбуминурии при сахарном диабете.
12. Уменьшение гипертрофии левого желудочка.
13. Антиаритмическое действие.
14. Замедление прогрессирования болезни Альцгеймера и деменции.

Список литературы

1. Справочник ВИДАЛЬ 2006 г.
2. www.regmed.ru
3. Schuster H, et al. Effects of switching statins on achievement of lipid goals: Measuring Effective Reductions in Cholesterol Using Rosuvastatin Therapy (MERCURY I) study. Am Heart J., 2004; 147: 705-12.
4. Jones P.H., Davidson M.H., Stein E.A., et al. for the STELLAR Study Group. Comparison of the efficacy and safety of rosuvastatin versus atorvastatin, simvastatin, and pravastatin across doses (STELLAR Trial). Am J Cardiol 2003; 92: 152-160.
5. Jukema JW, Bruschke AVG, van Boven AJ, et al. (b) de Groot E, Jukema JW, van Boven AJ et al. (c) Jukema JW, Zwinderman AH, van Boven AJ, et al. (a) Effects of lipid-lowering by pravastatin on progression and regression of coronary artery disease in symptomatic men with normal to moderately elevated serum cholesterol levels. The Regression Growth Evaluation Statin Study (REGRESS) (b) Effect of pravastatin on progression and regression of coronary atherosclerosis and vessel wall changes in carotid and femoral arteries: a report from the Regression Growth Evaluation Statin Study (c) Evidence for a synergistic effect of calcium channel blockers with lipid-lowering therapy in retarding progression of coronary atherosclerosis in symptomatic patients with normal to moderately raised cholesterol levels. (a) Circulation 1995;91:2528-40 (b) Am J Cardiol 1995;76:40C-6C (c) Arterioscler Thromb Vasc Biol 1996;16:425-30.
6. Pitt B, Ellis SG, Mancini GBJ, et al. (b) Pitt B, Mancini GBJ, Ellis SG, et al. (a) Design and recruitment in the United States of a multicenter quantitative angiographic trial of pravastatin to limit atherosclerosis in the coronary arteries (PLAC I) (b) Pravastatin limitation of atherosclerosis in the coronary arteries (PLAC I): reduction in atherosclerosis progression and clinical events. (a) Am J Cardiol 1993;72:31-5 (b) J Am Coll Cardiol 1995;26:1133-9.
7. Blankenhorn DH, Azen SP, Kramsch DM, et al. (b) Alaupovic P, Hodis HN, Knight-Gibson C et al. (c) Mack WJ, Krauss RM, Hodis HN. (a) Coronary angiographic changes with lovastatin therapy. The Monitored Atherosclerosis Regression Study (MARS) (b) Effects of lovastatin on apoA- and apoB-containing lipoproteins. Families in a subpopulation of patients participating in the Monitored Atherosclerosis Regression Study (MARS) (c) Lipoprotein subclasses in the Monitored Atherosclerosis Regression Study (MARS). Treatment effects and relation to coronary angiographic progression (a) Ann Intern Med 1993;119:969-76 (b) Arterioscler Thromb 1994;14:1906-14 (c) Arterioscler Thromb Vasc Biol 1996;16:697-704.
8. MAAS investigators Effect of simvastatin on coronary atheroma: the Multicentre Anti-Atheroma Study (MAAS) Reference(s) Lancet 1994;344:633-8.
9. Herd JA, West MS, Ballantyne C, et al. (b) Herd JA, Ballantyne C, Farmer J, et al. (a) Baseline characteristics of subjects in the Lipoprotein and Coronary Atherosclerosis Study (LCAS) with fluvastatin (b) Effects of fluvastatin on coronary atherosclerosis in patients with mild to moderate cholesterol elevations (Lipoprotein and Coronary Atherosclerosis Study [LCAS]) References (a) Am J Cardiol 1994;73:42D-9D (b) Am J Cardiol 1997;80:278-86.
10. Waters D, Higginson L, Gladstone P, et al. (b) Waters D, Higginson L, Gladstone P, et al. (a) Effects of monotherapy with an HMG-CoA reductase inhibitor on the progression of coronary atherosclerosis as assessed by serial quantitative arteriography. The Canadian Coronary Atherosclerosis Intervention Trial (b) Effects of cholesterol lowering on the progression of coronary atherosclerosis in women: a Canadian Coronary Atherosclerosis Intervention Trial (CCAIT) substudy (a) Circulation 1994;89:959-68 (b) Circulation 1995;92:2404-10.
11. Nissen S, et al. Effect of very high-intensity statin therapy on regression of coronary atherosclerosis. The ASTEROID JAMA 2006;295 (13):1556-1565.
12. Ridker PM, Rifai N, Stampfer MJ, Hennekens CH. Plasma concentration of Interleukin-6 and the Risk of Future Myocardial Infarction Among Apparently Healthy Men. Circulation 2000; Vol 101, N 15, 1767-1772.
13. Sager PT, Melani L, Lipka L, еt al. for the Ezetimib Study Group. Effect of coadministration of Ezetimibe and Simvastatin on High-Sensivity C-Reactive Protein. Am J Cardiol 2003; Vol 92, N 12, 1414-1418.
14. Wahre T, Yundestat A, Smith C, et al. Increased Expression of Interleukin-1 in Coronary Artery Disease With Downregulatory Effects of HMG-CoA Reductase Inhibitors. Circulation, 2004; Vol 109, N 16, 1966-1972.
15. Schonebeck U, eVaro N, Libby P, et al. Soluble CD40L and cardiovascular risk in women. Circulation, 2001, V104, 2266-2268.
16. Kinlay S, Schwartz GG, Olsson, et al. Effect of atorvastatin on risk of recurrent cardiovascular events after an acute coronary syndrome associated with high soluble CD40 ligand in Myocardial Ischemia Reduction and Aggressive Cholesterol Lowering (MIRACL) Study. Circulation 2004; Vol 110, 386-391.
17. Pruefer D, Makowski J, Schnell M, et al. Simvastatin inhibits inflammatory properties of Staphylococcus aureus alpha-toxin. Circulation 2002;106:2104-2110.
18. Ridker PM, Rifai N, Pfeffer MA, et al. Long-term effects of pravastatin on plasma-concentrations of C-reactive protein. Circulation 1999;100:230-235.
19. Pahan K, Sheikh FG, Namboodiri AM, Singh I. Lovastatin and phenyl-acetate inhibit the induction of nitric oxide synthase and cytokines in rat primary astrocytes, microglia, and macrophages. J Clin Invest. 1997;100:2671-2679.
20. Betteridge DJ, Gibson M. Effect of rosuvastatin on LDL-C and CRP levels in patients with type 2 diabetes: results of ANDROMEDA study. Atheroscler Suppl 2004; 5: 107-108.
21. Ridker PM, Cannon CP, et al. for PROVE IT-TIMI 22 Investigators. C-reactive protein levels and outcomes after statin therapy. N Engl J Med 2005; Vol 352, N1, 20-28.
22. Nissen SE, Tuzcu E, Schoenhagen P, et al. for REVERSAL Investigators. Statin Therapy, LDL Cholesterol, C-Reactive Protein, and Coronary Artery Disease. N Engl J Med 2005; Vol 352, N 1, 29-38 29.
23. Ridker PM Rosuvastatin in the primary prevention of cardiovascular disease among patients with low levels of low-density lipoprotein cholesterol and elevated high-sensitivity C-reactive protein. Rationale and design of the JUPITER trial. Circulation 2003;108:2292.
24. Aengevaeren WR. Beyond lipids the role of the endothelium in coronary artery disease. Atherosclerosis. 1999;147(suppl 1):S11-S16.
25. Taddei S, Virdis A, Mattei P et al. Endothelium-dependent forearm vasodilation is reduced in normotensive subjects with familial history of hypertension. J Cardiovasc Pharmacol. 1992;20 (suppl 12):S193-S195.
26. Treasure CB, Klein JL, Weintraub WS, et al. Beneficial effects of cholesterol-lowering therapy on the coronary endothelium in patients with coronary artery disease. N Engl J Med. 1995;332:481-487.
27. Gibbons GH. Cardioprotective mechanisms of ACE inhibition. The angiotensin II nitric oxide balance. Drugs. 1997;54(suppl 5):1-11.
28. Harrison DG, Armstrong ML, Freiman PC, Heistad DD. Restoration of endothelium-dependent relaxation by dietary treatment of atherosclerosis. J Clin Invest. 1987;80:1808-1811.
29. Tamai O, Matsuoka H, Itabe H, et al. Single LDL apheresis improves endothelium-dependent vasodilatation in hypercholesterolemic humans. Circulation. 1997;95:76-82.
30. Treasure CB, Klein JL, Weintraub WS, et al. Beneficial effects of cholesterol-lowering therapy on the coronary endothelium in patients with coronary artery disease. N Engl J Med. 1995;332:481-487.
31. Masumoto A, Hirooka Y, Hironaga K, et al. Effect of pravastatin on endothelial function in patients with coronary artery disease (cholesterol-independent effect of pravastatin). Am J Cardiol. 2001;88:1291-1294.
32. Shepherd J, Cobbe SM, Ford I, et al for the West of Scotland Coronary Prevention Study Group Prevention of coronary heart disease with pravastatin in men with hypercholesterolemia. N Engl J Med. 1995;333:1301-1307.
33. The Long-Term Intervention with Pravastatin in Ischaemic Disease (LIPID) Study Group. Prevention of cardiovascular events and death with pravastatin in patients with coronary heart disease and a broad range of initial cholesterol levels. N Engl J Med. 1998;339:1349-1357.
34. 34. Schwartz GG, Olsson AG, Ezekowitz MD, et al. Effects of atorvastatin on early recurrent ischemic events in acute coronary syndromes: the MIRACL study: a randomised controlled trial. JAMA. 2001;285:1711-1718.
35. Vaughan CJ, Gotto AM, Basson CT. The evolving role of statins in the management of atherosclerosis. J Am Coll Cardiol. 2000;35:1-10.
36. Goldstein JL, Brown MS. Regulation of the mevalonate pathway. Nature. 1990;343:425-430.
37. Ridley AJ. Rho family proteins: coordinating cell responses. Trends Cell Biol. 2001;11:471-477.
38. Amano M, Fukata Y, Kaibuchi K. Regulation and functions of Rho-associated kinase. Exp Cell Res. 2000;261:44-51.
39. Strey A, Janning A, Barth H, Gerke V. Endothelial Rho signaling is required for monocyte transendothelial migration. FEBS Lett. 2002;517:261-266.
40. Worthylake RA, Lemoine S, Watson JM, Burridge K. RhoA is required for monocyte tail retraction during transendothelial migration. J Cell Biol. 2001;154:147-160.
41. А.И. Корзун, Кириллова М.В. Сравнительная характеристика ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (статинов). Аналитический обзор. Кафедра военно-морской и общей терапии ВМедА, СПб, 200.

В каких продуктах содержится холестерин: что нельзя есть

Чтобы вести непрерывный контроль уровня биологического соединения в крови, необходимо придерживаться диетического питания и отказаться от продукции с высоким содержанием данного вещества. Следует помнить, что питание может как повысить, так и понизить уровень холестерола.

От каких продуктов повышается холестерин

При составлении диеты питания, необходимо помнить, что холетерол нельзя полностью исключить из рациона, так как он важен для здоровья сосудов. То есть «плохое» вещество (ЛПНП) может принести вред организму, а «хорошее» (ЛПВП) – минимизировать риск возникновения заболеваний.

Высокий уровень ЛПНП способствует закупориванию сосудов холестериновыми бляшками, образуя тромб, что приводит к нехватке сердца в питательных элементах. ЛПВП наоборот стимулирует циркуляцию крови и не скапливается на стенках сосудов. Именно поэтому при составлении рациона, следует выбирать питание с содержанием «хорошего» соединения.

Высокое содержание вредного ЛПНП встречается в:

• Готовой к употреблению пище (сухие пайки).
• Жирных сортах мяса.
• Яйцах курицы.
• Молочных продуктах с высокой жирностью.
• Отдельных видах рыбы.

Фибраты

Фибраты — первые эффективные гипотриглицеридемические препараты, которые начали использовать для лечения атеросклероза. Выделяют два поколения этой подгруппы: к первому относится клофибрат, который в настоящее время не зарегистрирован из‑за низкого профиля безопасности. Появились данные, что на фоне продолжительного применения клофибрата увеличивается смертность, не связанная с сердечно-сосудистыми заболеваниями, а также повышается риск развития опухолей пищеварительного тракта и печени [1].

Сегодня применяются только фибраты второго поколения, имеющие благоприятный профиль безопасности: фенофибрат, безафибрат, ципрофибрат и гемфиброзил.

По эффективности все фибраты второго поколения сходны, а вот по фармакокинетике препараты различаются. Наиболее длительно действует фенофибрат (20–25 часов) и ципрофибрат (более 48 часов) [1]. При этом максимальный клинический эффект развивается только спустя несколько недель применения. Так, для гемфиброзила этот показатель составляет не менее 4 недель.

Механизм действия фибратов до сих пор остается не до конца ясным [5]. Исследования последних лет свидетельствуют, что многие их эффекты связаны со взаимодействием с рецепторами, активируемыми пероксисомными пролифераторами (PPAR). Они играют существенную роль в регуляции транскрипции генов. Фибраты связываются с PPAR, которые экспрессируются в первую очередь в печени и бурой жировой ткани, и, предположительно, за счет PPAR-опосредованной стимуляции окисления жирных кислот, обеспечивают [4]:

• снижение уровня триглицеридов на 20–50 % — это класс-эффект фибратов;
• снижение уровня ЛПОНП, ЛПНП;
• ингибирование синтеза холестерина, что приводит к снижению его уровня в среднем на 10–15 %;
• повышение концентрации ЛПВП (при продолжительном применении).

На фоне приема фибратов также уплотняются атеросклеротические бляшки в стенке сосудов, что приводит к увеличению их просвета. Кроме того, препараты этой группы оказывают антиагрегантное действие.

Фибраты назначаются длительно, как правило, на протяжении нескольких лет.

Побочные эффекты

Нежелательные реакции при приеме фибратов развиваются в 2–15 % случаев. Чаще всего возникают диспепсические расстройства — тошнота, диарея; кожные реакции (сыпь). Реже появляются сонливость, нарушение оттока желчи, миозит.

О чем предупредить клиента?

Фибраты лучше применять утром во время еды, поскольку синтез липопротеидов, богатых триглицеридами, интенсивнее происходит именно в утренние часы.

Инеджи

Эти таблетки от повышенного холестерина также можно купить только по рецепту. «Инеджи» относится к новой группе препаратов – статинам с ингибиторами всасывания холестерина. Активные вещества «Инеджи» ‒ симвастатин и эзетимиб. Лекарство отлично справляется со снижением «плохого» холестерина.

Назначают «Инеджи» для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний, при ишемической болезни сердца, после инсульта или инфаркта (для профилактики повторных), при сильном повышении липидов и наследственных проблемах с холестерином.

Противопоказания: аллергические реакции, заболевания печени, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет, лактазная недостаточность. Побочные эффекты: депрессия, головокружения, боль в суставах, тошнота, проблемы с памятью.

Инеджи

Производные никотиновой кислоты

Ниацин, или никотиновая кислота при атеросклерозе, — один из самых «заслуженных» препаратов, который используется для лечения гиперлипидемии с 1955 года [6]. Она действует только после превращения в организме в никотинамид и последующего связывания с коэнзимами кодегидразой I и кодегидрозой II, которые переносят водород.

Отличительные действия никотиновой кислоты по сравнению с другими гиполипидемическими препаратами — способность выраженно повышать уровень ЛПВП, а также вазодилатирующий эффект.

Гиполипидемическое действие ниацина требует более высоких доз, чем необходимо для проявления витаминного эффекта. В среднем доза никотиновой кислоты как гиполипидемического средства в 100 раз выше, чем в качестве витамина [1].

Механизм действия основан на ингибировании липолиза триглицеридов в жировой ткани. Ниацин уменьшает синтез ЛПОНП, снижает уровень общего холестерина, ЛПНП, триглицеридов и повышает содержание ЛПВП на 15–30 %. Препарат также обладает антиатерогенными свойствами [5].

Наряду с гиполипидемическим эффектом никотиновая кислота расширяет мелкие сосуды (в том числе сосуды головного мозга), улучшает микроциркуляцию, оказывает слабое антикоагулянтное действие.

Уровень триглицеридов начинает падать уже через 1–4 дня после начала приема никотиновой кислоты, в то время как содержание холестерина падает на 5–7 день использования препарата.

Побочные эффекты

Наряду с довольно мощными гиполипидемическими свойствами ниацин выделяется плохой переносимостью. До 40 % пациентов отказываются от ее приема из‑за побочных эффектов [6]. Одним из побочных эффектов, связанных с низким комплаенсом, является ощущение жара и приливов, обусловленное выбросом простагландинов. Этот эффект может быть снижен за счет постепенного титрования дозы и назначения ацетилсалициловой кислоты в дозе 250 мг за полчаса до приема никотиновой кислоты.

На фоне применения высоких доз никотиновой кислоты (как правило, составляющих 2–6 г в сутки) возможно появление кожного зуда и диспепсии — рвоты, диареи. Существует риск образования пептической язвы желудка, нарушения функции печени, повышения уровня глюкозы и мочевой кислоты в крови. Из-за возможного развития гиперурикемии никотиновая кислота противопоказана при подагре. Ее также не рекомендуется применять при сахарном диабете и метаболическом синдроме [1, 3].

Ввиду не лучшей переносимости никотиновой кислоты были синтезированы ее производные, имеющие более высокий профиль безопасности. Одним из самых назначаемых стал ксантинола никотинат.

О чем предупредить клиента?

Ниацин за счет вазодилатирующего действия может потенцировать эффект гипотензивных препаратов и приводить к внезапному снижению артериального давления, поэтому использовать ее на фоне антигипертензивной терапии нужно осторожно, после консультации с врачом [7].

Никотиновую кислоту рекомендуют принимать во время еды.