Инструкция по применению «Мексидола»
«Мексидол» – препарат, который принадлежит к фармакологической группе антигипоксантов, антиоксидантов. Действующее вещество средства – 2-этил-6-метил-3-оксипиридина сукцинат относится к производным ароматических многоатомных спиртов и представлено белым, растворяющимся в воде порошком.
Инструкция по применению «Мескидола» выделяет основные фармакологические свойства препарата, представленные в таблице.
Эффект | Механизм развития |
Антигипоксический | В условиях сниженной концентрации оксигена в крови, тормозит процессы неполного окисления. Отсутствие синтеза недоокисленных продуктов уменьшает признаки гипоксии, повышает стойкость организма при кислородном голодании. |
Мембраностабилизирующий | За счет воздействия на фосфолипидные структуры клеточной стенки: повышает активность ферментов, чувствительность поверхностных рецепторов и транспортной системы (каналы для прохождения питательных веществ и ионов). |
Антиоксидантный | Тормозит перекисное окисление липидов в анаэробных условиях, активизирует систему утилизации пероксидов (преимущественно за счет глутатиона). |
Нейропротекторный («защита нервной ткани») | Отмечается избирательная активность препарата на клетки головного мозга в процессе регенерации после ишемических или травматических повреждений. |
Ноотропный | Повышает когнитивные способности человека (память внимание, речь) после черепно-мозговых травм, инсульта, других неврологических заболеваний за счет:
|
Гиполипидимический | Благодаря адекватной утилизации жиров в клетках при использовании «Мексидола», уменьшается общая концентрация липидов и холестерина в крови (антиатерогенное действие); |
Анксиолитический (противотревожный): | Эффект обусловлен влиянием на ГАМК-эргическую систему с активацией основного тормозного медиатора – гамма-аминомасляной кислоты |
«Мексидол» используется в кардиологии для улучшения реологических свойств крови: стабилизации мембран эритроцитов, тромбоцитов, снижения агрегации пластинок и уменьшения риска развития тромбозов.
Состав и форма выпуска
«Мексидол» – отечественный препарат , который назначается для перорального и парентерального применения, поэтому существует в двух формах:
- таблетки по 125 мг (в упаковках по 30 и 50 штук);
- раствор в ампулах для внутривенных или внутримышечных инъекций (5% — 5 мл; 2%-3мл).
Сравнительная характеристика состава препарата указана в таблице.
Таблетки | Раствор | |
Действующее вещество (Мексидол) | 125 мг | Ампулы по 5 мл – 50мг/мл. Ампулы по 3 мл – 20 мг/мл. |
Вспомогательные вещества |
|
|
Органолептические свойства | Белые круглые таблетки без полоски деления | Прозрачный бесцветный раствор, без примесей |
Особенности назначения отдельной формы и дозировки препарата зависят от конкретной патологии и тяжести состояния пациента.
Показания: от чего помогает?
Широкий спектр эффектов «Мексидола» определяет перечень показаний для назначения препарата в практической деятельности:
- восстановительный период острого нарушения мозгового кровообращения, черепно-мозговой или травмы позвоночника;
- геморрагический инсульт и инфаркт мозга;
- посттравматическая эпилепсия;
- комплексная терапия рассеянного склероза, паркинсонизма;
- старческое слабоумие (для замедления прогрессирования);
- легкие и средней степени тяжести когнитивные нарушения;
- острая интоксикация нейролептическими препаратами («Аминазин», «Галоперидол» и другие);
- полинейропатия (диабетического, травматического генеза);
- офтальмопатии и патологии роговицы после лазерного вмешательства;
- открытоугловая глаукома;
- реабилитация при опийной наркомании, алкоголизме;
- дисциркуляторная энцефалопатия – нарушения процессов обмена веществ в нейронах на фоне общего соматического заболевания (например, сахарный диабет);
- острый абстинентный синдром;
- вибрационная болезнь – профессиональная патология, характеризующаяся генерализированным нарушением регуляции сосудистого тонуса.
В кардиологии «Мексидол» назначается больным с ишемической болезнью сердца (ИБС) и артериальной гипертонией. Препарат повышает терапевтический эффект антигипертензивных средств и улучшает субъективное самочувствие пациентов: уменьшение головокружений, болей в затылке, учащенного сердцебиения при аритмиях.
Пероральный прием
Официальная инструкция к «Мексидолу» в таблетированной форме выделяет перечень, состояний при котором использование препарата обосновано:
- комплексное лечение ИБС II-III функционального класса;
- гипертоническая болезнь;
- приступы мигрени у взрослых;
- вегетососудистая дистония (ВСД) по гипертоническому варианту;
- когнитивные расстройства у пациентов, длительно принимающих алкоголь;
- амбулаторный этап реабилитации неврологических пациентов;
- профилактика панических атак у пациентов с фобиями, тревожными состояниями;
- бессонница.
Подбор эффективной дозы определяется индивидуальными особенностями пациента и в среднем составляет 250-500 мг/сутки. Длительность курса терапии пероральными формами «Мексидола» – не менее 2 месяцев.
Внутримышечное и внутривенное введение
Парентеральное применение препарата назначается в условиях психоневрологического стационара, отделения терапии или кардиологии. Доза и кратность внутримышечного и внутривенного использования «Мексидола» при различных патологиях представлена в таблице.
Заболевание | Доза, кратность приема | Длительность курса |
Острая интоксикация алкоголем или нейролептиками (средство ускоряет выведение токсических метаболитов с организма) | 50-300 мг/сутки | 7-14 дней |
Дисциркуляторная, посттравматическая энцефалопатия | 100 мг 2-3 раза в сутки | 14 дней |
Острый панкреатит | 100 мг 3 раза/сутки | 7-10 дней |
Панкреонекроз |
| 10-14 дней |
Ранний период после инсульта, травмы головного или спинного мозга с когнитивными, тревожными нарушениями |
| 10-14 дней |
Острый абстинентный синдром при алкоголизме | 100-200 мг 2 раза в сутки | 5-7 дней |
Открытоугловая глаукома | Внутримышечно по 100 мг 3 раза/сутки | 14 дней |
Парентеральное применение «Мексидола» ограничивается короткими курсами до 2 недель (при энцефалопатии – до 4).
Инструкция по применению «Мексиприма» (аналог) требует отмены препарата в течение 2-3 дней с постепенным снижением дозы. Последствие резкого прекращения приема – «синдром рикошета» с усилением проявлений основного заболевания.
Правила введения и приема лекарственного средства
Эффективность лекарственного средства определяется адекватностью дозы и способом употребления. Согласно аннотации, пероральная форма назначается по 1 таблетке 2-3 раза в сутки, запивая достаточным количеством чистой воды, не зависимо от приема пищи.
Правила парентерального введения «Мексидола»:
- внутримышечные инъекции: 2-3 раза в сутки в верхне-наружную часть ягодицы;
- внутривенное применение: болюсно (медленно всю дозу без разведения за 5-7 минут), капельно (скорость 40-60 кап/минуту).
При употреблении натощак возможно появление тошноты, дискомфорта в области желудка, снижения уровня сахара в крови, поэтому врачи рекомендуют принимать «Мексидол» через 30 минут после приема пищи.
Нужно ли разводить препарат перед введением?
Капельное внутривенное (инфузионное) введение «Мексидола» используется для создания стабильной концентрации активных метаболитов в плазме крови (на период инфузии – 2-3 часа).
Наиболее часто в клинике используются стандартные растворители:
- 0,9% раствор хлорида натрия (физиологический);
- 5% раствор глюкозы во флаконах по 200 и 400 мл.
Для капельного ведения препарат растворяется в соотношении: 100 мг (2 мл 5% Мексидола)– 200 мл раствора.
Сохранение постоянной концентрации препарата в крови способствует более длительному эффекту с возможностью постепенной адаптации организма к новым условиям обмена веществ.
Побочные действия и симптомы передозировки
«Мексидол» относится к группе метаболических антиоксидантных средств, которые отпускаются в аптеке по рецепту.
Начало лечения у 10-15% пациентов сопровождается развитием побочных эффектов:
- аллергические реакции (зудящая сыпь, отек, покраснение в области введения);
- сухость во рту;
- тошнота;
- дискомфорт в верхних отделах живота (желудок, двенадцатиперстная кишка);
- потливость ладонь и стоп;
- сонливость;
- нарушение координации (препарат не рекомендуется пациентам, профессия которых требует постоянной концентрации внимания);
- учащение пульса;
- лабильность артериального давления.
При появлении побочных реакций от приема препарата, необходимо прекратить употребление и сообщить лечащему врачу.
Противопоказания к приему «Мексидола»:
- аллергические реакции на любой из компонентов средства;
- острая печеночная и почечная недостаточность (препарат выводится преимущественно с мочой);
- дети до 18 лет, женщины во время беременности и грудного вскармливания (отсутствуют клинические данные о безопасности).
При передозировке отмечается выраженная сонливость, заторможенность реакции, повышенное или пониженное давление, головокружение. Лечение интоксикации «Мексидолом» – инфузионная терапия в условиях отделения реанимации.
«Мексидол» повышает или понижает давление
«Мексидол» косвенно влияет на артериальное давление. Результат применения препарата зависит от особенностей заболевания и организма пациента. «Мексидол» относится к группе препаратов, которые комплексно действуют на организм, улучшая работу всех внутренних органов. Именно благодаря такому действию происходит нормализация давления.
Препарат эффективен при незначительных отклонениях показателей от нормы, а эффект может быть как в сторону понижения, так и увеличения.
Поэтому лечение «Мексидолом» начинается с малых доз с корректировкой количества препарата в зависимости от получаемого эффекта.
При повышенном уровне давления в организме пациента происходят негативные процессы, в результате которых образуется значительный кислородный голод. Гипоксическое состояние вызывает резкое ухудшение самочувствия и недомогание. При повышенном давлении «Мексидол» улучшает кровоток, что помогает стабилизировать ситуацию.
При артериальной гипотензии «Мексидол» следует принимать с осторожностью, так как препарат может понижать давление. При проблемах с давлением медикаментозная терапия способна дать значительный результат улучшения, но продолжительность и продолжительность приема лекарства должен определять лечащий врач. Стоит помнить, что препарат при пониженном или повышенном артериальном давлении должен дополнять традиционное лечение, а не быть полной заменой гипотензивных средств.
Использование «Мексидола» при паркинсонизме
Паркинсонизм (болезнь Паркинсона) – неврологическая патология, что характеризуется прогрессирующим снижением амплитуды и точности движений, на фоне которых развивается тремор (дрожание) конечностей. Чаще всего заболевание диагностируется у людей пожилого возраста (старше 55 лет).
Морфологическая почва болезни связана с нарушением синтеза в черной субстанции головного мозга дофамина – медиатора проведения нервных импульсов. Стандартное лечение при патологии подразумевает использование заместительной терапии с активными предшественниками вещества.
Длительный прием таких препаратов способствует нарушению метаболизма в нейронах, что проявляется синтезом свободных радикалов и повреждением мембраны клеток. Комплексный подход с использованием антигипоксантов дополнительно воздействует на периферические структуры и улучшение обмена веществ в головном мозге.
Клинические исследования с применением «Мексидола» в лечении болезни Паркинсона отметили:
- повышение скорости проведения импульса по нерву (в ходе исследования на электронейромиографе);
- уменьшение проявлений тремора (осцилляций) и повышение амплитуды движений;
- рост эффективности и возможность снижения дозы базисных противопаркинсонических препаратов (доведено на примере «Циклодола»);
- уменьшение выраженности симптомов (шаткости походки, дрожания в руках, скованности движений) по шкале Хен-Яру;
- возрастание в крови концентрации продуктов обмена дофамина (результаты экспериментального исследования Центра экстрапирамидных заболеваний).
В составе комплексной терапии «Мексидол» рекомендуется пациентам с болезнью Паркинсона в дозе 200-400 мг/сутки в форме капельницы (4-8 мл 5% раствора препарата на 250-300 мл физраствора).
Фармакологические свойства препарата Мексидол
Антиоксидантное, антигипоксическое, мембраностабилизирующее, ноотропное, анксиолитическое. Оказывает стресс-протективное, антиамнестическое, противосудорожное, гиполипидемическое действие. Обладает селективным, не сопровождающимся седацией и миорелаксацией, анксиолитическим действием. Предупреждает нарушение процессов обучения и памяти при старении и действии неблагоприятных факторов. Усиливает компенсаторную активацию аэробного гликолиза, уменьшает выраженность угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии, увеличивает содержание АТФ и креатинфосфата, активирует энергосинтезирующую функцию митохондрий. Ингибирует перекисное окисление липидов, модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), чем усиливает их способность связывания с лигандами, улучшает транспорт медиаторов и синаптическую передачу. Макимальная концентрация в плазме крови при введении дозы 400-500 мг составляет 3,5-4,0 мкг/мл. Быстро распределяется по органам и тканям, быстро выводится из организма: через 4 ч после введения мексидол не определяется в плазме крови. Метаболизируется в печени с образованием фосфат-3-оксипиридина, глюкуронконъюгатов и др. Некоторые метаболиты фармакологически активны. Выводится почками в основном в виде глюкуронконъюгатов и в незначительных количествах — в неизмененном виде. Фармакокинетические профили достоверно не отличаются при однократном и курсовом введении. Стабилизирует мембраны тромбоцитов и эритроцитов, уменьшает агрегацию тромбоцитов, улучшает реологические свойства крови. Улучшает кровоснабжение головного мозга и микроциркуляцию, активизирует метаболизм нервной ткани. Повышает содержание дофамина в головном мозгу. Уменьшает содержание холестерина и ЛПНП в крови. Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов (интоксикация алкоголем, нейролептиками и др.) и кислороддефицитным состояниям (шок, гипоксия, ишемия, нарушение мозгового кровообращения). Уменьшает ферментную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите. Ослабляет токсическое действие алкоголя.
Особенности применения при низком давлении
Снижение артериального давления при приеме «Мексидола» обусловлено усиленным синтезом и накоплением натрийуретического пептида, который способствует выведению солей натрия и воды из организма (мочегонный эффект).
Умеренное гипотензивное действие препарата требует осторожного применения у пациентов с низкими показателями:
- при значениях 110/70-90/60 – допускается прием стандартной дозы «Мексидола»;
- меньше 90/60 – требуется консультация специалиста о целесообразности назначения средства, необходимости коррекции давления.
При легкой гипотонии «Мексидол» рекомендован из-за способности нормализовать вегетативную иннервацию сосудистой стенки и повышать показатели до оптимальных значений.
Лекарственное взаимодействие: препарат усиливает эффект антигипертензивных средств (бета-адреноблокаторов, диуретиков), поэтому с осторожностью назначается пациентам с мягкой гипертонией.
Влияние «Мексидола» на артериальное давление
Препарат часто назначают для нормализации давления. Его часто применяют при гипотонии и гипертонии.
Положительный эффект при пониженном и повышенном артериальном давлении обусловлен следующими эффектами:
- изменяет состав крови и улучшает ее кровоток, что способствует ускорению кровообращения;
- обладает сильным антиоксидантным и анксиолитическим действием;
- снижает уровень интоксикации;
- положительно действуют клеточные мембраны, восстанавливается функциональная работоспособность;
- Замедляются окислительные процессы;
- Снижает содержание «плохого» холестерина;
- Помогает при неврозах.
Прием препарата улучшает активность нейротрансмиттеров, отвечающих в организме за качество передачи нервных импульсов к клеткам мозга. В результате приема препарата у человека с гипертонической болезнью наблюдается общее улучшение самочувствия, которое обеспечивается возобновлением обменных процессов и улучшением питания внутренних органов. Стресс — частая причина высокого кровяного давления. Действие препарата снижает тревожность и снимает эмоциональный дискомфорт, тем самым нормализуя артериальное давление.
Способность улучшить качество сна и уменьшить психомоторное возбуждение также благотворно влияет на показатели артериального давления.
Свойства Мексидола позволяют влиять на механизмы формирования различных типов заболеваний, приводя к их угнетению и инициируя возобновление защитных реакций организма на биохимическом уровне. При этом у препарата минимальное количество побочных эффектов по сравнению с аналогами препарата.
Как часто можно повторять курс лечения?
«Мексидол» – препарат, который используется для системного улучшения процессов клеточного обмена веществ. Специалисты рекомендуют принимать средство регулярно, короткими или средней продолжительности курсами:
- по 10-14 дней – через каждые 2 месяца;
- по 6 недель – раз в 6-12 месяцев.
Употреблять «Мексидол» постоянно запрещено из-за привыкания и снижения эффективности препарата. Для длительной коррекции окисных процессов в организме на время паузы рекомендуют использование других средств.
Состав препарата и форма выпуска
Основное вещество в основе препарата – сукцинат этилметилгидроксипиридина в дозе 125 мг. Среди вспомогательных веществ: стеарат магния, лактозный моногидрат, натрий кармеллоза. Таблетки покрыты специальной оболочкой, которая состоит из II-опадрай белого цвета, поливинилового спиртового раствора, диоксида титана и талька.
Выпускается в форме раствора для инъекций и таблеток. Приобрести «Мексидол» можно в упаковках с блистерами по 10 таблеток или в банках, вместимостью 90 таблеток. Раствор поставляется в тёмной или прозрачной ампуле со специальным местом надлома. В ёмкости присутствует 2 мл жидкости. Продаются в упаковках по 5 и 10 ампул.
Аналоги и отечественные заменители
Отечественный производитель предлагает пациентам множество аналогов — средств, которые отличаются названием и стоимостью: «Мексиприм», «Нейрокс», «Астрокс», «Мексифин», «Нейрокард», «Проинин».
Комплексная терапия в стационаре клиники неврологических и сердечно-сосудистых заболеваний сопровождается применением антиоксидантных и других средств, улучшающих обмен веществ.
Наиболее используемые в клинической практике препараты:
- ноотропы (для улучшения когнитивных способностей, ускорения обменных процессов в головном мозгу): «Пирацетам», «Пантогам», «Бифрен», «Ноофен», «Церебролизин»;
- «Актовегин» – средство из сухой вытяжки крови телят, которое повышает стойкость тканей к гипоксии, улучшает процессы метаболизма, ускоряет заживление язв и ран;
- «Мидокалм» – препарат, применяющийся в неврологии для лечения заболеваний с повышенным тонусом мышц (рассеянный склероз, паркинсонизм), послеоперационных и травматических контрактур;
- «Мельдоний» («Милдронат») – универсальное метаболическое средство, которое применяется в кардиологии для восстановления миокарда после инфаркта;
- витаминные препараты с антиоксидантными и нейропротекторными эффектами: «Мильгамма» (комплекс группы В), «Аевит» ( А+Е).
Вегетативные нарушения, вызванные сдавливанием нервных корешков при остеохондрозе, требуют комплексной терапии:
- мочегонные («Фуросемид»);
- нестероидные противовоспалительные («Вольтарен», «Диклофенак»);
- миорелаксанты – для расслабления спазмированных мышц спины («Мидокалм», «Баклофен»).
Для купирования головных болей врачи рекомендуют препараты с доказанной эффективностью – «Спазмалгон», «Ибупрофен».
Показания к применению
Назначение препарата происходит после обследования, полноценного визуального осмотра и диагностических мероприятий. Из-за широкого спектра влияний вещество назначается в различных случаях. «Мексидол» и давление – это одно из приоритетных направлений действия.
Основные показания:
- после наступления ишемии;
- при аномалиях в кровоснабжении головного мозга;
- в качестве профилактики инсульта;
- для устранения нежелательных эффектов после полученных травм головы;
- при вегетососудистой дистонии;
- в моменты наступления расстройств неврологического и психологического типа и при ощущении тревоги;
- для устранения абстинентного синдрома, характерного при злоупотреблении алкоголем;
Медпрепарат подавляет тревожное состояние и чувство страха, понижает уровень липидов в тканях и жидкостях организма
- при нарушениях и патологиях ЦНС из-за сильных психологических или стрессовых нагрузок;
- для купирования симптомов инфаркта миокарда;
- после наступления гнойных очагов в области брюшины;
- используется для устранения интоксикации в тяжёлой форме;
- для терапии глаукомы независимо от стадии нарушения.
Выводы
«Мексидол» – препарат из группы антиоксидантных ноотропных средств, который широко используется в практике врачей для комплексной терапии острых и хронических нарушений. Грамотный подход к назначению, проверка на совместимость с другими лекарствами – залог эффективности лечения. Доказательной базы для монотерапии «Мексидолом» нет, поэтому самостоятельное использование средства при диагностированных неврологических заболеваниях сопровождается риском прогрессирования патологии, ухудшением прогноза для жизни пациента.