Чем отличается препарат Анаприлин от Эналаприла и что из них лучше?

Имеет ограничения при беременности

Запрещен при грудном вскармливании

Имеет ограничения для детей

Имеет ограничения для пожилых людей

Имеет ограничения при проблемах с печенью

Имеет ограничения при проблемах с почками

Перепады давления в сосудах увеличивают нагрузку на миокард, что часто заканчивается инфарктом и летальным исходом. Чтобы предотвратить прогрессирование гипертензии и разгрузить миокард, кардиологи используют гипотензивные средства разных фармакологических групп. Для лечения патологий сердца препараты назначают при комплексном лечении и монотерапии. Довольно часто врачи назначают Анаприлин и Эналаприл для понижения индекса АД.

В данной статье, мы разберемся, в чем разница между Эналаприлом и Анаприлином.

Обзор Анаприлина и Эналаприла

Активным действующим компонентом Анаприлина является пропранолол. В состав одной таблетки входит пропранолола 10, 40 мг. Анаприлин – это неселективного типа бета-адреноблокатор. Свойства данного медпрепарата:

• антигипертензивные;
• антиаритмические;
• антиангинальные.

Данные свойства медпрепарата позволяют использовать его в лечении кардиологических патологий с нарушениями сердечного ритма и проводимости сердца, отягощенных гипертензией.

На первоначальном этапе терапии β-адреноблокаторами сопротивляемость периферических отделов системы кровотока увеличивается, но в течение 2-3 суток возвращается на первоначальный вариант и постепенно начинает снижаться. Данный медикамент назначают при нестабильной гипертензии невыясненной этиологии, когда скачки АД совершаются хаотично и без выраженных причин.

Нормализация давления улучшает самочувствие пациента и снижает риски развития инфаркта миокарда и ишемического инсульта.

Эналаприл относится к фармакологической группе антигипертензивных медпрепаратов – ингибиторов АПФ (ангиотензинпревращающего фермента). Активный действующий компонент в данном средстве – это эналаприл в дозировке 5, 10 и 20 мг. Это синтетический медпрепарат, направленный на понижение индекса АД.

Эналаприл на протяжении десятилетий остается одним из самых эффективных медикаментов, которые назначаются в комплексном лечении кардиологических и сосудистых патологий. Данный препарат не предназначен для самолечения, его можно принимать только по назначению лечащего врача с четко установленной дозировкой приема. Препарат имеет диуретические свойства.

Заменить анаприлин

Лучшие статьи 2022 года

Он исчез из аптек. Совсем. Такой привычный и, главное, бюджетный. Для многих страсти по «Анаприлину» до сих пор не улеглись.

Тысячи безуспешных запросов в поисковиках и аптечных сервисах – тому свидетельство. Они и побудили меня написать эту статью.

Не обязуюсь дать однозначный ответ на волнующий многих вопрос: чем «Анаприлин» заменить? Потому что не всегда на простой вопрос есть простой ответ. Категорически не советую принимать всё ниже изложенное за назначение врача. С другой стороны, хочу вооружить вас информацией и приободрить. «

Анаприлин» «ушёл в отпуск» и вернется в лучшем случае через пару месяцев. В его производстве случился перерыв – и, к счастью, это не повод отчаиваться и оставаться без лечения в ожидании привычного препарата.

Первый в своем роде

Чем же он был так хорош? Попробую объяснить просто. Одна из основных причин гипертонии – сбой в работе гормона надпочечников, адреналина. Он действует на β-адренорецепторы, в результате повышается артериальное давление и учащается сердцебиение.

Как вы понимаете, это необходимый для выживания механизм, позволяющий нам в случае опасности собраться, при необходимости быстро бежать и даже сражаться. Но часто в этом процессе происходит разлад: возникает тахикардия и повышение давления без всяких видимых причин. Этот разлад и носит печально известно название «гипертония». Чем только ее не лечили наши предки! В ход шли самые диковинные и порой свирепые методы, вплоть до пускания крови пациентам.

И вот в 1962 году было изобретено спасение: впервые синтезирован пропранолол (он же анаприлин). Этот медикамент синтетического происхождения стал первым бета-адреноблокатором, нашедшим клиническое применение. Блокируя β1-адренорецепторы, он снижает пагубное действие избыточного адреналина в крови.

Нужно ли говорить о том, что пропранолол спас миллионы жизней? Такой термин, кстати говоря, и бытует в англоязычной медицинской литературе – «life saving drugs». Эти слова по праву применимы к бета-адреноблокаторам.

Безоговорочным плюсом пропранолола для потребителя была его достаточно низкая цена. Другое достоинство носит дискуссионный характер: пропранолол начинает действовать быстро и «работает» в течение короткого промежутка времени.

В силу этого его зачастую использовали как «симптомный препарат» – для быстрого купирования приступов. Но для постоянного приёма он уже не так удобен: его необходимо принимать несколько раз в день. Нужно постоянно иметь при себе таблетки и держать в уме необходимость регулярного приема. К тому же тогда он становится не таким дешевым в сравнении с другими препаратами.

Мой опыт показывает, что чаще всего применяют пропранолол пациенты с патологией щитовидной железы, страдающие приступами синусовой тахикардии (учащенного ритмичного сердцебиения) на фоне гипертиреоза. При этом пациенты, принимающие этот препарат нерегулярно, заведомо обрекают себя на губительные «качели» – резкие подъемы и снижения давления без лечения основной их причины. Это сглаживает симптоматику, но заболевание прогрессирует.

В качестве еще одной сферы применения пропранолола в инструкции препарата указывается лечение эссенциального тремора. Однако механизм его антитреморного эффекта до конца не изучен.

Пропранолол: скелеты в шкафу

А теперь поговорим о недостатках пропранолола. Кроме β1-адренорецепторов, существуют еще и β2-адренорецепторы. Взаимодействуя с ними, адреналин снижает тонус матки, усиливает перистальтику кишечника, расширяет бронхи и периферические сосуды. И благословенный пропранолол воздействует на оба вида β-адренорецепторов, то есть является неселективным бета-адреноблокатором.

Подводные камни применения этого препарата таковы:

• Снижая давление и замедляя сердцебиение, он повышает тонус матки, отчего одной из сфер его применения раньше было акушерство (стимуляция родовой деятельности). Соответственно, он негативно влияет на течение беременности.

• Пропранолол вызывает сужение бронхов, поэтому он противопоказан для пациентов, страдающих хроническим бронхитом и бронхиальной астмой.

• Сужая периферические артерии, он опасен для пациентов с атеросклерозом.

• Периферический спазм сосудов, кровоснабжающих половые железы приводит к их гипотрофии и, как следствие, снижению уровня половых гормонов и либидо.

• Пропранолол подавляет деятельность ЖКТ и может привести к хроническим запорам.

• Это лекарство вызывает повышение уровня сахара в крови и осложняет течение сахарного диабета.

• Наконец, снижение уровня калия приводит к повышенной утомляемости.

Как видите, этот препарат воздействует не только на сердечно-сосудистую, но и на дыхательную, мочеполовую, эндокринную и пищеварительную систему.

То есть, помимо положительных эффектов, у пропранолола в избытке и побочные.

«На тебе сошелся клином белый свет…»

А вот с этим поспорим. В медицине многие группы препаратов представлены несколькими лекарственными средствами. Существует даже термин – «me-too drugs», что дословно переводится как «и мы такие же».

Традиционно после доказательства лекарственных свойств одного препарата их по умолчанию переносят на другие препараты этого класса, что, с точки зрения доказательной медицины, очень сомнительно.

После внедрения в клиническую практику пропранолола, фармакологи разработали новые бета-блокаторы, стремясь достигнуть селективности (то есть избирательности) препаратов с уменьшением побочных эффектов. При этом селективность препаратов зависит от дозы лекарства: чем она выше, тем ниже селективность.

Кроме этого, у препаратов второго поколения изменилась продолжительность действия.

Так современные препараты достаточно принимать один раз в сутки, но их эффект достигается постепенно, потому что для накопления действующего вещества в организме требуется время.

Наряду с этим, у некоторых современных бета-адреноблокаторов имеется вазодилатирующий эффект (расширение сосудов), что благоприятно для лечения хронической сердечной недостаточности.

Сегодня бета-адреноблокаторы – одна из основных групп лекарственных препаратов, широко применяемых при лечении сердечно-сосудистых заболеваний. Их эффективность была доказана во множестве клинических исследований с применением метаанализа. Да что скрывать, такой достоверной доказательной базы нет ни у одной другой группы препаратов, используемых в кардиологии.

Ниже приведен перечень основных бета-адреноблокаторов, зарегистрированных и разрешенных к использованию в нашей стране:

• Бисопролол; • Метопролол; • Небиволол; • Карведилол; • Атенолол (не рекомендован при хронической сердечной недостаточности).

Почему бета-адреноблокаторы не совместимы с самолечением

Бета-адреноблокаторы различаются по способности растворятся в жирах или в воде и делятся соответственно на липофильные и гидрофильные. Степень растворения в жирах и воде определяет особенности их действия при различных клинических состояниях у разных групп пациентов. Так, липофильные препараты метаболизируются в печени, и при ее поражении может наблюдаться повышение концентрации препарата в крови. Гидрофильные препараты (рассматриваемые в основном на примере атенолола) выводятся преимущественно с мочой.

Поэтому при определении дозового режима необходимо учитывать клиренс – время выведения препарата с мочой, индивидуальное для каждого пациента.

Некоторые препараты (прежде всего бисопролол) обладают способностью растворяться как в воде, так и в липидах. Значит, при недостаточности какой-либо выделительной системы (почечной или печеночной) возможно перераспределение в более здоровую, «достаточную», сторону.

Вдобавок важно помнить, что группа бета-адреноблокаторов неоднородна по эффектам. Зачастую даже врачу приходится поломать голову, какой препарат назначить в той или иной ситуации.

На мой субъективный взгляд, в большинстве клинических случаев препаратом выбора для лечения гипертонической болезни, всех форм ишемической болезни сердца и хронической сердечной недостаточности может быть бисопролол. Его фармакокинетика отличается от фармакокинетики других селективных бета-адреноблокаторов и характеризуется двумя положительными свойствами:

• длительный период полувыведения. Это позволяет назначать этот препарат один раз в день; • сбалансированный клиренс (двойной путь метаболизма – через печень и через почки). Поэтому его можно использовать при лечении больных с сопутствующим нарушением функции печени и/или почек.

Если препарат принимается в рекомендованных врачом терапевтических дозах, он не вызывает таких метаболических сдвигов, как гипергликемия (повышение глюкозы в крови) и гипокалиемия (снижение уровня калия в крови).

Принцип действия препаратов

Существует ошибочное мнение, что Анаприлин и Эналаприл – это одно и то же. Однако эти 2 препарата относятся к разным фармакологическим группам и имеют разный принцип воздействия на организм.

Анаприлин – это бета-адреноблокатор неселективного типа. Пропранолол блокирует β1-адренорецепторы и β2-адренорецепторы, что способствует ингибированию образования в предсердиях эктопических очагов, а также блокирует очаговые новообразования в желудочках и атриовентрикулярном узле. Препарат замедляет проход импульса по пучку Кента, что понижает скорость прохождения возбуждения. Данный принцип способствует снижению:

• ЧСС, что уменьшает потребность кардиомиоцитов в кислороде;
• секреции ренина;
• клиренса в почках, а также нагрузки на клубочковую фильтрацию;
• сердечного выброса, что является основанием для понижения АД.

Также медикамент ингибирует процесс липолиза в подкожной клетчатке и предотвращает повышение концентрации в крови свободных молекул холестерина (происходит увеличение коэффициента атерогенности).

У пациентов с ИБС снижается частота и интенсивность приступов стабильной и нестабильной стенокардии, а также повышается выносливость организма, улучшается самочувствие и снижается потребность в приеме нитратов. Препарат назначается в качестве вторичной профилактики инфарктов. Кардиопротекторное воздействие предотвращает от приступа повторного инфаркта и снижает риск летального исхода на 50%.

Однократный прием таблеток снижает систолическое АД и диастолическое АД, но гипотензивное действие медикамента проявляется после 2-недельного приема.

Абсорбция происходит в пищеварительном тракте – 90% от принятой дозировки, метаболизм на 99% происходит в клетках печени. Максимальная концентрация в плазме – спустя 1-2 часа после приема таблетки, связывание с плазменными белками – 90- 95%. Проходит сквозь плацентарный барьер и диагностируется в грудном молоке. Временной промежуток полувыведения – от 3 до 5 часов, выводится на 90% в виде метаболитов посредством почек.

Воздействие Эналаприла направлено на ингибирование активности ангиотензина и увеличение активности ренина. Эффективное ингибирование активности АПФ достигается через 2-4 часа, после того, как была принята таблетка.

Процесс понижения начинается спустя час после приема лекарства, а пик воздействия медикамента происходит через 4-6 часов. Длительность терапевтического воздействия зависит от дозировки препарата, а также от длительности медикаментозного курса. Гипотензивный эффект сохраняется в пределах 24 часов.

Абсорбируется лекарство на 60% в пищеварительном тракте, метаболизм происходит в клетках печени. 90% действующего компонента выводится посредством почек с уриной, а 10% с каловыми массами.

Показания и противопоказания

Сфера применения бета-блокаторов и ингибиторов АПФ одинакова – это гипертензия и кардиологические патологии. Бета-блокатор Анаприлин и ингибитор АПФ Эналаприл назначают при таких болезнях:

• гипертоническая болезнь;
• нестабильная стенокардия;

• 

• желудочковая тахикардия;
• фибрилляция желудочков и предсердий;
• экстрасистолия;
• тремор эссенциального типа;
• системный атеросклероз;
• абстиненция алкогольной этиологии;
• профилактика мигреневых болей;
• липидный дисбаланс;
• систолическая гипертензия у пациентов преклонного возраста.

Противопоказаниями к назначению являются:

• непереносимость компонентов ингибиторов АПФ и бета-блокаторов;
• отек Квинке в анамнезе;
• порфирия;
• стенозирование почечных артерий и нарушения в клетках почек;
• азотемия;
• гипотония в тяжелой степени – показатель систолического давления меньше, чем 90;
• кардиогенный шок;
• стеноз аортального клапана или стенок аорты;
• беременность у женщины и лактационный период;
• возраст до 18 лет.

С осторожностью используют в терапии при таких болезнях:

• ишемия миокарда;
• цереброваскулярные патологии;
• недостаточность печени и почек;
• процедура гемодиализа;
• сахарный диабет первого и второго типа;
• терапия иммунодепрессантами;
• преклонный возраст после 65 лет.

Детям до 18 лет медикаменты принимать запрещается, потому что высок риск развития патологий почек и гипотензии.

Применение медикаментов при беременности можно только тогда, когда терапевтических эффект гораздо выше, чем возможный риск нанесения вреда плоду. Лечение нужно проводить в условиях стационара, но за 3 суток до родов препараты необходимо отменить. Возможные риски влияния на плод – задержка роста, внутриутробное развитие брадикардии, гипотонии, гипогликемии.

Если есть острая необходимость в назначении препаратов в период лактации, тогда новорожденного нужно перевести на искусственное кормление.

Сравнение безопасности Анаприлина и Атенолола

Безопасность препарата включает множество факторов.

При этом у Атенолола она выше, чем у Анаприлина. Важно, где метаболизируется препарат: лекарственные вещества выделяются из организма либо в неизмененном виде, либо в виде продуктов их биохимических превращений. Метаболизм протекает спонтанно, но чаще всего задействует основные органы, такие как печень, почки, лёгкие, кожу, мозг и другие. При оценивании метаболизма у Атенолола, также как и у Анаприлина мы смотрим, какой орган является метаболизирующим и наколько критично действие на него.

Соотношение риска к пользе – это когда назначение лекарственного препарата нежелательно, но оправдано при определенных условиях и обстоятельствах, с обязательным соблюдением осторожности применения. При этом у Атенолола рисков при применении меньше, чем у Анаприлина.

Также при рассчете безопасности учитывается проявляются ли только аллергические реакции или же возможная дисфункция основных органов. В прочем как и обратимость последствий от использования Атенолола и Анаприлина.

Инструкция по применению

Таблетки Анаприлин принимать необходимо перорально, не привязываясь к приему пищи. Дозировку препарата назначает лечащий врач в соответствии с показателями АД, а также инструментальной диагностики функционирования сердца (ЭКГ, ЭхоКГ).

Стандартные дозировки приема Анаприлина при разных патологиях:

• гипертоническая болезнь – доза 80 мг пропранолола, разделенная на 2 приема (утренний прием и вечерний прием). Если спустя 14 дней приема не наступает устойчивого снижения индекса АД, тогда необходимо добавить еще один прием лекарства (40 мг), или же допускается схема приема по 80 мг два раза в сутки. Максимально допустимая дозировка в сутки – 320 мг;

  

• при кардиологических патологиях – первоначальная доза по 20 мг 3 раза в день, если есть необходимость, дозировку повышают до 120 мг в сутки. Допустимая доза лекарства в сутки – 240 мг;
• для профилактики мигреневых болей и для терапии тремора – 120-160 мг.

Эналаприл назначают при таких болезнях:

• реноваскулярная гипертония – первоначальная дозировка эналаприла в сутки равняется 5 мг. Максимально допустимая дозировка лекарства в сутки –20 мг. Чаще всего, данную дозировку назначают дважды в сутки (утренний прием и вечерний);
• при кардионедостаточности первоначальная доза составляет – 2,5-5 мг. На протяжении 7-10 дней дозировка медленно повышается и сможет составить 10-40 мг;
• при комплексном лечении с диуретиками – 2,5 мг;
• у пожилых больных, доза эналаприла составляет от 1,25 до 2,5 мг.

Сравнение побочек Анаприлина и Атенолола

Побочки или нежелательные явления – это любое неблагоприятное с медицинской точки зрения событие, возникшее у субъекта, после введения препарата.

У Атенолола больше нежелательных явлений, чем у Анаприлина. Это подразумевает, что частота их проявления у Атенолола низкая, а у Анаприлина низкая. Частота проявления – это показатель сколько случаев проявления нежелательного эффекта от лечения возможно и зарегистрировано. Нежелательное влияние на организм, сила влияния и токсическое действие у препаратов разное: как быстро организм восстановиться после приема и восстановиться ли вообще. При применении Атенолола возможность у организма восстановится быстрее выше, чем у Анаприлина.

Основные отличия, эффективность и безопасность

Чем отличается Эналаприл от Анаприлина? Главное отличие двух медикаментов в том, данные медпрепараты относятся к разным группам лекарственных средств, но оба обладают гипотензивным действием. Эналаприл – ингибитор АПФ, а Анаприлин – бета-блокатор. Поэтому у данных медикаментов разный механизм воздействия. Так как они имеют разные точки воздействия, медпрепараты приводят к снижению нагрузки на миокард и артериальные оболочки, что понижает АД.

Что же лучше выбрать, Анаприлин или Эналаприл? По наблюдению врачей, Эналаприл эффективнее Анаприлина в монотерапии, но в комплексной терапии ингибиторов АПФ и бета-блокаторов терапевтический эффект значительно выше, что позволяет сократить дозировки медпрепаратов и сократить длительность медикаментозного курса в 2-3 раза.

Сравнение эффективности Анаприлина и Атенолола

У Атенолола эффективность больше Анаприлина – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие разное.
Например, если терапевтический эффект у Атенолола более выраженный, то у Анаприлина даже в больших дозах добиться данного эффекта невозможно.

Также скорость терапии – показатель быстроты терапевтического действия у Атенолола и Анаприлина тоже разное, как и биодоступность – количество лекарственного вещества, доходящее до места его действия в организме. Чем выше биодоступность, тем меньше его потерь будет при усвоении и использовании организмом.

Побочные эффекты

Ингибиторы АПФ и бета-блокаторы хорошо переносятся организмом как в качестве монотерапии, так и в комплексе. Возможные побочные эффекты от приема обоих лекарств одинаковы и представлены в таблице.

Взаимодействие медпрепаратов с другими медикаментами и аналоги

Для приема медпрепаратов важно знать их совместимость с другими медикаментами и развитие побочных реакций организма на их прием. Результаты совместного приема Эналаприла и Анаприлина с другими медикаментами:

• противовоспалительные медпрепараты нестероидного типа снижают гипотензивное воздействие медпрепаратов;
• гиперкалиемию провоцирует прим диуретиков, которые сберегают в организме калий;
• анальгетики и антибактериальные медпрепараты снижают гипотензивное свойство;
• усиливает эффективность медпрепаратов совместный прием антагонистов кальция, нитратов.

1. Швейцарский аналог Ренитек.
2. Чешский медикамент Энаренал.
3. Энап Н, производящийся в Словении.

Популярными аналогами Анаприлина являются:

1. Пропранолол – медпрепарат германского производства, который назначают при высоком индексе АД, стенокардии разных типов, а также при инфаркте миокарда.
2. Сотагексал – немецкий аналог, который назначают при высоком АД, а также кардиологических патологиях нарушения проводимости импульсов и ритмичности сердца.